LEKI PRZECIWGRUŹLICZE
I LECZENIE SKOJARZONE
FAZA POCZĄTKOWA- 3 LEKI TUBERKULOSTATYCZNE
FAZA STABILIZACYJNA- 2 LEKI TUBERKULOSTATYCZNE
FAZA UTRWALAJĄCA PROCES ZDROWIENIA
II DOBÓR LEKÓW ZGODNIE Z WRAŻLIWOŚCIĄ PRĄTKÓW
III ODPOWIEDNIA DŁUGOŚĆ LECZENIA
PODZIAŁ LEKÓW:
1. LEKI PODSTAWOWE I RZUTU
izoniazyd
etambutol
rifampicyna
pyrazinamid
2. LEKI ZASTĘPCZE II RZUTU
etionamid
kwas p-aminosalicylowy (PAS)
cykloseryna
kapreomycyna
wiomycyna
kanamycyna
amikacyna
streptomycyna
fluorochinolony: ofloksacyna, ciprofloksacyna, sparfloksacyna
Izoniazyd, INH- powszechnie używany, zaliczany do tzw. leków pierwszego rzutu lek przeciwgruźliczy, który jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu gruźlicy oraz niektórych innych mykobakterioz.
Wobec prątków wrażliwych izoniazyd jest lekiem bakteriobójczym, wykazującym aktywność wobec szybko namnażających się bakterii wewnątrz komórek i poza nimi.
Mechanizm działania
Isoniazyd jest prolekiem ponieważ musi być aktywowany przez katalazę bakteryjną. Mechanizm działania polega na wpływie na aktywność dinukleotydu nikotynamidoadeninowego (NADH) w komórce bakterii. Tworzy się nieaktywny analog NADH, co zaburza szereg procesów życiowych prątków. Najważniejszym efektem działania izoniazydu jest hamowanie syntezy kwasów mykolowych, wchodzących w skład ściany komórkowej prątka.
Wskazania
Zapobieganie i leczenie gruźlicy. Ze względu na łatwo rozwijającą się lekooporność stosowany wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.
Działania niepożądane
Może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby i zmian toczniopodobnych.
Może dochodzić do rozwoju polineuropatii związanych z niedoborem witaminy B6. U osób z grupy ryzyka konieczna jest substytucja 10-50 mg na dobę (u osób z zakażeniem HIV, niedożywieniem, cukrzycą i u ciężarnych). Poza tym może wystąpić utrata łaknienia, zaparcia i drżenie mięśni. Obniża próg drgawkowy poprzez hamowanie syntezy kwasu γ-aminomasłowego. Może wywołać zaburzenia afektywne poprzez hamowanie monoaminooksydazy.
Etambutol, ethambutol - lek przeciwgruźliczy, chemioterapeutyk o działaniu przeciwbakteryjnym. Hamuje namnażanie się bakterii powodujących gruźlicę. Zapobiega lekooporności na inne leki przeciwprątkowe.
Wskazania
gruźlica
Działania niepożądane
zapalenie nerwu wzrokowego
zaburzenia widzenia
zmiany w obrazie krwi
skórne reakcje alergiczne
napady dny
ból głowy
brak apetytu
nudności
wymioty
spadek masy ciała
Rifampicyna, ryfampicyna- syntetyczny antybiotyk ansamycynowy o działaniu bakteriobójczym, stosowany w leczeniu zakażeń wrażliwymi drobnoustrojami, w tym: prątkiem gruźlicy i prątkiem trądu.
Mechanizm działania rifampicyny polega na blokowaniu bakteryjnej polimerazy RNA poprzez trwałe wiązanie się z jej podjednostką β i uniemożliwiając wybiórczo utworzenie pierwszego wiązania fosfodiestrowego. Zablokowanie tego enzymu uniemożliwia syntetyzowanie bakteryjnego RNA i w konsekwencji wstrzymuje syntezę białek, replikację DNA i podział komórki.
Wskazania
Leczenie:
gruźlicy (lek pierwszego rzutu)
trądu
zakażeń gronkowcem metycylinoopornym
bakteryjnego zapalenia wsierdzia opornymi szczepami Staphylococcus epidermidis (w skojarzeniu z wankomycyną)
legionellozy (w skojarzeniu z erytromycyną)
zapalenie szpiku i kości
nosicielstwa dwoinki zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych i Haemophilus influenzae typu b.
Lek może być podawany doustnie lub dożylnie. Dobrze przenika do tkanek: penetruje do wnętrza zastawek serca i leukocytów. W stanie zapalnym przekracza barierę krew-mózg. Wykazuje synergizm z aminoglikozydami.
Spektrum działania
Rifampicyna wykazuje aktywność bakteriobójczą wobec:
paciorkowców (np. wobec paciorkowca ropotwórczego paciorkowca zapalenia płuc i paciorkowca kałowego)
meningokoków
dwoinki rzeżączki
gronkowca złocistego
prątka gruźlicy
prątka trądu
Działania niepożądane
Często spotykane niepożądane efekty stosowania rifampicyny obejmują: gorączkę, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i wysypkę, może upośledzić czynność wątroby, prowadząc do żółtaczki.
Płyny ustrojowe - łzy,mocz i nasienie - mogą zabarwić się na pomarańczowo.
Pyrazinamid jest tuberkulostatykiem działającym wyłącznie na prątki gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis).
Chemioterapeutyk działający bakteriobójczo na prątki w środowisku kwaśnym. Należy do najsilniejszych leków bakteriobójczych wśród leków przeciwprątkowych. Działa wyjaławiająco na prątki wolno rosnące wewnątrz makrofagów. Nie działa na prątki niegruźlicze i na Mycobacterium bovis.
Gruźlica oporna na leczenie klasycznymi lekami przeciwprątkowymi, nadważliwość na inne leki przeciwgruźlicze.
Działania niepożądane
hepatotoksyczność, nudności i wymioty, brak apetytu gorączka, zaburzenia w oddawaniu moczu i wzrost kwasu moczowego we krwi, nadwrażliwość na światło, wysypka, zmiany w obrazie krwi.
może wywołać zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty, brak łaknienia),
odczyny alergiczne (wysypka skórna, światłowstręt),
krwawienia, podwyższenie temperatury ciała, trudności w oddawaniu moczu, ostre napady dny.