CZOPKI wykład, tpl(1)


CZOPKI wykład

Czopki( l.m suppositoria l.p suppostiorium Rp. Suppositori supp.) postać leku do jam ciała postać dzielona: do odbytnicza(rectalia), do pochowo, do macicy(uteritori), do zębodołu, do uszu(auriculares), do cewkowo.

Doodbytnicze kształt stożkowy owalny masa od 1,0 do 3,0(supp. Analia seul/vel rectalia)

Globulki kształt kulek lub płaskie owale masa od 2,0 do 5,0 przeciętnie 3,0(supp. Vaginaria ovola vaginaria globulki vaginales)

Docewkowo(supp. Urethralia bacilli urethrales stylii) pręciki lub pałeczki masa 1,0 do 3,0 a nawet więcej dla chłopców 4 - 5 cm a dla dorosłych do 10 cm

Pręciki dopochowe(stylli vaginales) do 3,0 cm im mniejsza masa i mniejszy pręcik do 0,8g

Każdy czopek zawiera substancje czynna i pomocnicze substnacje.

Podłoża czopków(stopienie lub rozpuszczenie w wydzielinie odbytnicy):

Podział podłoży:

  1. Lipofilowe - topią się w płynie odbytniczym w temp. ciała

  2. Hydrofilowe - rozpuszcza się w płynie odbytniczym nie zależnie od temp. ciała

Lipofilowe:

a)Naturalne(Oleum Caco Butyrum Cacoa) - przez tłoczenie na zimno z nasion kakaowca jest triglicerydem kwasu olejo - palmitylowo - stearynowego lub kwasu olejo - dipalmitylowego lub kwasu olejo - distearynowego(polimorfizm masła kakaowego) α β β' γ z których tylko β jest do tworzenia czopków(34,5 - 35 C) i największa twałość.Jeżeli pogrzejemy masło powyżej 36 - 38 C przechodzi w formy nietrwałe rozpuszczalne 18 - 24 C.Odłożyć 10% obliczonego masła i dodać do stopionej aby uniknąć tych form nie trwałych

Wady:

Zalety:

W rozdrobnionej formie szybciej jełczeje chronić od światła

b)Półsynetyczne(przemysłowe):

Tłuszcz uwodorniony(ol. Arachidowe uwodornione oleum arachidi hydrogenatum) stabilizowany chemicznie trochę wyższa temp topnienia

Tłuszcze przeestryfikowane(ol. Palmowy kokosowy zmydla się otrzymuje się glicerynę i kw. tłuszczowe i metodą destylacji odseparowuje się od C12 do C18 i estryfikuje się gliceryną) trwałe chemicznie mała różnica między temp topnienia i krzepnięcia mają duża liczbę wodną ulegają kontrakcji brak plastyczności

Adeps solidus Adeps neutralis massa estannricam(FP)

Witepsol, Lupupol, masa Estannum, Supponae(przemysł)

Lassopol(flatum cetylum) = syntetyczne(przemysł)

Hydrofilowe:

a)Masy żelatynowo - glicerolowe(15% żelatyny 15% wody 70% glicerolu)działają przeczyszczajaco nie nadają się do czopków odbytniczych nadają się do globulek pręcików można modyfikować dodać żelatyny.Czopki glicerolowe zawierają glicerynę i mydła organiczne nie zawierają żelatyny

b)PEG(Polioksyetylenoglikole) = makrogole PEG1000 półstały PEG1500 stałe postacie od 2000 do 6000 zazwyczaj się stosuje i mają właściwości odciągania wody mogą drażnić w skład tego czopku może wchodzić woda 10 - 30% a jeśli nie ma wody to pacjent musi zwilżyć czopek wodą

c)Poloksymery(Polioksypropyloglikolowe) podobne do PEG są mikroskopijne w mniejszym stopniu

Sub. pomocnicze w czopkach:

a)substancje modyfikujące temperaturę topnienia(metoda wylewania):

Podwyższają:

Obniżają:

Utrzymuje lepkość:

Zagęszczające stopioną fazę:

Wypełniające:

Przeciwutleniacze:

Środki konserwujące:

Sporządzanie czopków:

a)mikronizacja lub przesianie(sito 0,8)

b)dodane do podłoża i wymieszanie z podłożem

c)nadanie im postaci

Metoda maszynowa: z masłem kakowym

Metoda ręczna(nie zalecana przez FP):

Metoda wylewania(czysta mikrobiologicznie przemysł)

Standaryzacja formy - wyznaczana na 10 czopków lub wylewamy 10 czopków ważymy te czopki i oznaczamy średnią masę czopkową na czystym podłożu

Po standaryzacji musimy obliczyć masę podłoża - trzeba uwzględnić współczynnik wyparcia, który określa stosunek gęstości podłoża/gęstości sub. leczniczej. Oznacza to ile gram podłoża odpowiada 1g sub. leczniczej. Średni 0,7 oznacza to, że 1g sub. leczniczej odpowiada 0,7g podłoża

M = F - f x s M = F - [(s1 x f1 + s2 x f2)]

M - masa masła kakowego po standaryzacji

F - pojemność formy w gramach

f- współczynnik wyparcia

s - ilość przepisanej sub. leczniczej

W metodzie wylewania robimy jeden czopek więcej i na egzamin tak samo!Na wypchanie stosujemy 2g masła kakowego(metoda słupka)

Interakcje w czopkach:

a)niezgodności fizyczne:

Balsam peruwiański z masłem kakowym(nie miesza się z podłożem) zawsze dobrze miesza się z ol. Rycynowym(1:1) i dopiero dodajemy masło

b)niezgodności chemiczne:

Tlenek cynku z adrenalina(czopki na hemoroidy) adrenalina utlenia się i robimy dwa osobne czopki

Rezorcyna z azotanem bizmutu powstaje czysty bizmut i utlenia się grupa OH z rezorcyny też wykonuje się dwa rodzaje czopków

Ichtiol z hydrokortyzonem(zawsze chłodne miejsce), chlorowodorek papaveryny hydrokortyzon się rozkłada należy zrobić dwa rodzaje czopków zrobić połowę czopków, przechowywać w chłodnym miejscu i po tygodniu następną cześć czopków

Leki podawane doobytniczo:

Co wpływa na dostępność biologiczną:

Czynniki:


Wyszukiwarka