ŚRODKI NARKOTYCZNE

Narkotyczne leki przeciwbólowe typu morfina:

-fenantrenowe alaloidy opium i ich analogi,

-pochodne morfinanu, piperydyny i heptanonu,

receptory opioidowe- hamują przekaźnictwo synaptyczne,

μ morfina, sufentanyl

δ enkefaliny i ich analogi

χ pochodne benzomorfanu

ζ SKF- 10047

I Podział nark.lek.prz.ból.:

A) leki agonistyczne (czyści agoniści ), np. morfina,

B) leki agonistyczne o słabych właściwościach antagonistycznych, np. pentazocyna; stosowane jako lek przeciwbólowe,

C) leki antagonistyczne o słabych właściwościach agonistycznych- znoszą objawy działania leków grupy „a”, np.nalorfina,

D) leki antagonistyczne pozbawione działania przeciwbólowego, depresyjnego na układ oddechowy, np. nalokson, znoszą objawy przedawkowania grupy „a” i „b”,

Ad.A

I Działanie pobudzające:

>ośrodek n. błędnego,

>chemoreceptory pola najdalszego mózgu,

>ośrodek n. okoruchowego,

>układ antynocyceptywny,

>m. gładkie, żołądek, jelita- zaparcia spastyczne,

>przeciwbiegunkowo,

>zwieracz pęcherz moczowego, m. pęcherz, drogi żółciowe,

II Działanie tłumiące:

>nastrój, czujność,

>przeciwbólowo,

>ośrodek oddechowy i kaszlu,

>ośrodek wymiotny,

MORFINA:

>hamuje czynność skurczową macicy,

>działa depresyjnie na układ oddechowy,

>poprzez uwalnianie histaminy rozszerza naczynia, kurczy oskrzela,

>obniża ciśnienie krwi,

>predysponuje do zaburzeń rytmu serca,

>przy przedawkowaniu suchość spojówek

>obniża próg drgawkowy,

>zwiększa wydzielanie ADH

>zmniejsza wydzielanie FSH i LH

>działa dwufazowo na oś. wymiotny,

>wzrost napięcia mięśni gładkich z wyjątkiem m. naczyń krwionośnych i macicy,

>stosowana w obrzęku płuc w przebiegu niewydolności lewokomorowej,

>działanie przeciwkaszlowe wykorzystywane przy uszkodzeniu opłucnej,

LEKI STNTETYCZNE:

a)pochodne morfianu:

Leworfanol- właściwości farmakologiczne pokrywają się z morfiną, dawka 2mg równoważy 10 mg morfiny,

Dekstrorfan- pozbawiony działania przeciwbólowego, stosowany jako lek przeciwkaszlowy, ( dekstrometorfan),

b)pochodne piperydyny:

Petidyna- agonista o działaniu podobnym( z wyjątkiem obwodowego), ale słabszym niż morfina; wykazuje działanie podobne do atropiny, co umożliwia stosowanie w kamicy żółciowej i kolce nerkowej,

Preparaty: Dolargan

Difenoksylat- stosowany przeciwbiegunkowo, duże dawki mogą powodować depresję oddechową,

Loperamid- o właściwościach zapierających,

c)fentanyl i jego analogi:

Fentanyl- agonista krótko działajacy; działa silniej niż morfina; pozytywnie działa na układ krążenia, przy podaniu dożylnym działa po ok. 30s.

Dobry do stosowania w wypadkach !!!

1ml= 50 μg

Alfentanyl- działanie występuje bardzo szybko, krótkotrawałe; zwiększa wydzielanie STH, ADH, noradrenaliny i adrenaliny,

Sufentanyl, Lofentanyl, Remifentanyl

d)pochodne 4-difenyloheptanu:

Metadon- w formie doustnej nie powoduje euforii, stosowany u osób uzależnionych od morfiny,

Lewometadyl

Normetadon- stosowany głównie jako lek przeciwkaszlowy, duże prawdopodobieństwo uzależnień,

Ad.B

a)Pochodne benzomorfanu:

Pentazocyna- działanie agonistczno- antagonistyczne; działa na receptory χ oraz psychomimetycznie i dysforycznie na receptory δ, a 5x słabiej na receptory μ.

>podwyższ ciśnienie krwi,

>przyspiesz akcję serca,

>zwiększa opór oddechowy,

>słabiej niż inne środki podnosi ciśnienie w drogach żółciowych,

>dobry do stosowania u ciężarnych,

b)Pochodne fenantrenu:

Nalbufina, Butorfanol, Buprenorfina, Tramadol