CZOPKI =SUPPOSITORIA

Czopki - stała, dozowana postać leku przeznaczona do wprowadzenia do jam ciała.

Substancja lecznicza jest równomiernie ROZPROSZONA, ROZPUSZCZONA lub WEMULGOWANA w podłożu czopkowym, które powinno TOPIĆ SIĘ w temperaturze ciała ludzkiego lub ROZPUSZCZAĆ SIĘ w miejscu aplikacji (w płynach ustrojowych),

Czopki powinny się charakteryzować kształtem i wielkością odpowiednią do miejsca aplikacji.

- czopki doodbytnicze = czopki

-czopki dopochwowe = globulki

Czopki są stosowane w celu wywołania działania ogólnego lub miejscowego.

CZOPKI DOOBSYTNICZE = SUPPOSITORIA ANALIA = SUPP. RECTALIA

-Mają kształt stożka lub torpedy

- masa 1 - 3 g: jeśli lekarz nie przepisze inaczej, to czopek dla dziecka 1 g, a dla osoby dorosłej 3 g.

- działanie miejscowe lub ogólne

WCHŁANIANIE Z POSTACI DOODBYTNICZYCH:

Odbytnica = rectum: 12 - 15 cm

Kanał odbytu = anus: 3 - 4 cm

Czopek trzeba wprowadzić do odbytnicy, bo z kanału odbytu nie zachodzi wchłanianie!!!

Odbytnica - bardzo dobrze ukrwiona i krew nie płynie przez żyłę wrotną to wątroby (z pozostałych narządów trzewi - żołądka, jelit - krew zbierana jest przez żyłę wrotną i najpierw oczyszczana w wątrobie - więc część leków metabolizowana!!). Cała dawka leku, która ulegnie wchłonięciu szybko rozprowadzona jest po organiznie!!

Zjawisko oczyszczania krwi w wątrobie zanim płynie na obwód nazywa się EFEKTEM PIERWSZEGO PRZEJŚCIA!!!!!!!!!!!!

Podanie postaci doodbytniczej pozwala na ominięcie tego efektu!!!!!!

Wada: podanie doodbytnicze jest mniej powtarzalne i mniej przewidywalne!!

Zalety podania doodbytniczego:

- ułatwione podanie w pediatrii

- możliwe podanie w przypadku wymiotów i u osób nieprzytomnych

- sposób podania leków działających drażniąco na śluzówkę żołądka lub rozkładających się w przewodzie pokarmowym

- szybkie wchłanianie: brak wpływu pokarmu

- eliminacja efektu pierwszego przejścia = skuteczne są mniejsze dawki leku!!!!

Leki podawane doodbytniczo wykazujące działanie ogólne:

+przeciwbólowe(analgetica) i przeciwgorączkowe(antipyretica): paracetamol, metamizol sodowy (pyralgina),

+ przeciwzapalne (antiphlogistica) i przeciwreumatyczne (antirheumarica): diklofenak, naproxen, ibuprofen, piroxykam - szczególnie ważny jest brak działania drażniącego na śluzówkę żołądka!!

+ uspokajające i nasenne (sedativa) : fenobarbital, diazepam (podawany jest też jako przeciwdrgawkowy w padaczce)

+ przeciwwymiotne(antiemetica): metokroplamid, ondansetron

+ przeciwastmatyczne (antiastmaticum): aminofilina, teofilina

Leki podawane w czopkach o działaniu miejscowym:

#Przeczyszczające (laxantia): bisakodyl, glicerol, stearyniam magnezu,

# przeciwhemoroidalne (antihemoroidales) :

Żylaki - patologiczne rozszerzenie splotów żylnych okolicy odbytu. W zaawansowanym stanie przebiegają w postaci krwawiących guzków.

Substancje miejscowo znieczulające: lignokaina, benzokaina (=anestezyna), tetrakaina

Substancje o działaniu ściągającym: tanina, garbniki, tlenek cynku

Substancje przyspieszające gojenie: hialuronian sodu, propolis

Substancje zwiększające elastyczność naczyń żylnych: escyna (=wyciąg z kasztanowca), tribenozyd, ruskogenina

# przeciwzapalne (antiphlogistica): mesalazyna, sulfasalazyna

# przeciwbakteryjne, antyseptyczne (antiseptica): metronidazol

Substancja lecznicza jest rozpuszczona lub zawieszona w podłożu czopkowym.

Podłoże:

-Topi się w temperaturze ciała ludzkiego lub rozpuszcza w płynach ustrojowych.

- ma odpowiednią twardość w warunkach przechowywania

- możliwość uformowania czopka

- trwałość chemiczna

- nie może być drażniące

Rodzaje podłoży czopkowych:

• Lipofilowe: będą się topiły w temperaturze ciała

- masło kakaowe

- półsyntetyczne trój glicerydy (Witepsol) - trwalsze chemicznie, można dokładniej dobrać temperatury topnienia - stosuje się różne substancje, które modyfikują temperaturę topnienia)

- oleje utwardzone

• Hydrofilowe: będą się rozpuszczały w płynie odbytnicy, są trwalsze chemicznie, stos. Bardzo dużo do globulek.

- żelatynowo - glicerolowe: po aplikacji doodbytniczej wywołuje efekt przeczyszczający - wynik działania osmotycznego i dodatkowo drażniącego działania glicerolu na błonę śluzową. Czasami zawierają też mydło sodowe! -> dodatkowo drażniąco!!

- makrogolowe, wada: są higroskopijne!! (czyli będą pochłaniać wodę, np. z pochwy, więc dobrze zwilżyć wodą przed aplikacją)

OLEUM CACAO = MASŁO KAKAOWE = BUTYRUM CACAO

Obecnie stosowane wyłącznie w recepturze

-temp topnienia 30 - 35 °C

-podatne na jełczenie (więc przechowuje się zawsze w lodówce i w bryle)

- jest mieszaniną różnych odmian polimorficznych => w różny sposób krystalizują:

Odmiany γ i α są mniej trwałe i mają niższe temperatury topnienia; odmiana β jest najtrwalsza.

CZOPKI KTÓRE TRZEBA ZNAĆ;)

• Glicerynowe (patrz wyżej)

• Przeciwskurczowe = suppositoria antispastica:

Składają się z papaweryny, wyciągu suchego z pokrzyku i masy czopkowej.

• Przeciw hemoroidom = suppositoria antohemoroidales:

Galusan zasadowo - bizmutawy (bismuti subgallas), tlenek cynku, tanina, podłoże czopkowe

Substancje pomocnicze w czopkach:

• Podłoże

• Wpływające na temperaturę topnienia

• Zwiększające lepkość i zapobiegające sedymentacji - w czopkach - zawiesinach

• Poślizgowe

• Powierzchniowo czynne (np. lecytyna): dla łatwiejszego pokrycia błony śluzowej składnikami czopka - lepsza przyczepność do błony śluzowej

• Konserwujące/ p-utleniające

Wymogi, jakie muszą spełniać czopki:

• Jednolitość masy

• Jednolita zawartość substancji

• Czas całkowitej deformacji lub rozpuszczenia (= czas rozpadu): bada się z zastosowaniem „sztucznego odbytu Krówczyńskiego”.

• Twardość

• Czystość mikrobiologiczna

INNE POSTACI LEKÓW DOODBYTNICZYCH:

• WLEWY doodbytnicze - enema:

roztwory, zawiesiny, emulsje

100 - 250 ml

Przeczyszczające, przeciwzapalne, przeciwbakteryjne

Opakowania - z tworzywa sztucznego z kaniulą

• MIKROWLEWKI - rectiole

Roztwory, zawiesiny, emulsje

2,5 - 10 ml

Działanie przeczyszczające (silniejszy środek) ; przeciwdrgawkowe, uspokajające (działanie ogólne - szybsze działanie niż po podaniu czopka, bo już w postaci roztworu.)

• MAŚCI, KREMY I ŻELE:

gł. Jako przeciwhemoriodalne i przeciwzapalne - substancje podobne jak w czopkach o takim działaniu

METODY SPORZĄDZANIA CZOPKÓW W RECEPTURZE APTECZNEJ:

1. WYLEWANIE:

Podłoże czopkowe należy stopić w parownicy na łaźni wodnej. Jeśli podłoże stanowi masło kakaowe, to należy szczególnie uważać, aby nie podgrzewać go za bardzo (wyłącznie tyle, ile potrzeba do stopienia), ponieważ pod wpływem wyższej temperatury cząsteczki masła przechodzą w mniej trwałe formy polimorficzne, które charakteryzują niższe temperatury topnienia (czopki mogą nie stężeć po ochłodzeniu i będzie kłopot z ich przechowywaniem.

Substancję należy rozpuścić (jeśli się rozpuszcza w podłożu) lub zawiesić w stopionym podłożu, a następnie tężejące wylać po bagietce do odpowiedniej liczby form tak, aby poziom w formach był jednakowy. Wlewanie masy już tężejącej jest bardzo ważny przy czopkach zawiesinach, ponieważ unika się w ten sposób sedymentacji substancji aktywnej i jej końcowego zagęszczenia, które mogłoby powodować kruchość czopka w tym miejscu.

Obecnie stosowane się formy wielorazowe metalowe (coraz rzadziej) lub jednorazowe z tworzywa sztucznego, które są od razu opakowaniem dla czopków. Otwory po zastygnięciu masy czopkowej należy zabezpieczyć folią aluminiową lub para filmem i całość umieścić w kartoniku, torebce foliowej lub pomarańczowej. Czopki przechowywać należy w lodówce.

Jest to najkorzystniejszy sposób otrzymania czopków. Można otrzymać czopki o największej jednolitości kształtu, najlepszym rozmieszczeniu substancji w poszczególnych dawkach oraz najlepszej czystości mikrobiologicznej.

Do sporządzenia czopków (lub globulek) tą metoda można stosować różne podłoża lipidowe lub hydrofilowe.

2. WYTŁACZANIE:

Prowadzi się je za pomocą specjalnej prasy - CZOPKARKI.

Przygotowane substancje lecznicze(substancje proszkowe przygotowane zgodnie z zasadami poznanymi wcześniej - przypomnij!!!!) należy wymieszać w moździerzu kliszą w odpowiednią ilością podłoża.

W komorze umieszcza się mieszaninę masła kakaowego i substancji leczniczych i na koniec łyżkę samego masła kakaowego. Do czopkarki montuje się odpowiednią matrycę (odpowiedniej wielkości czopek lub globulka) i przesuwając tłokiem „ugniata” masę czopkową w formie.

Z uwagi na różnicę gęstości podłoża i substancji leczniczej należy obliczyć właściwą ilość podłoża potrzebo do wykonania całej ilości przepisanych czopków:

M=F- (f*s)

M - ilość podłoża (g)

F - ilość podłoża wypełniającego matrycę (g) pomnożona przez ilość czopków

f - współczynnik wyparcia użytej substancji (średni współczynnik f=0.7)

s - ilość substancji leczniczej (g), przewidziana na wszystkie czopki

Podłożem stosowanym do sporządzenia czopków lub globulek metoda wytłaczania jest masło kakaowe.

3. WYTACZANIE RĘCZNE:

Powinno się stosować tą metodę WYŁĄCZNIE, kiedy nie ma innej możliwości (bo kontrowersyjna higienicznie)

Substancję leczniczą należy sproszkować (j.w.) i do rozdrobnionego podłoża dodać masło kakaowe. Następnie należy ugniatać masło z substancją przy użyciu pistla do uzyskania jednolitej, plastycznej masy. Jeśli w skład czopków/globulek wchodzi duża ilość substancji można dla ułatwienia dodać trochę lanoliny. Uzyskaną masę należy zważyć i otrzymaną masę podzielić na odpowiednią ilość części. Z każdej części należy uformować czopek/globulkę przy użyciu stolniczki i łopatki (NIE WOLNO DOTYKAĆ PALCAMI!!!). Każdy otrzymany czopek/globulkę należy zapakować w folię aluminiową i w kartonik, pudełko z tworzywa sztucznego lub torebkę pomarańczową.

KONTROLĘ DAWEK SUBSTANCJI LECZNICZYCH W CZOPKACH PROWADZI SIĘ W TEN SAM SPOSÓB JAK DLA SUBSTANCJI PODAWANYCH DOUSTNIE, TYLE, ŻE MDJ I MDD ODCZYTUJE SIĘ DLA PODANIA DOODBYTNICZEGO, A JEŚLI TAKOWEJ NIE MA, TO Z DOUSTNĄ.

GLOBULKI = SUPPOSITORIA VAGINALIA = OVULA VAGINALIA

pH środowiska pochwy 3.5 - 4.5 (słabo kwaśne) stanowi naturalną ochronę przed rozwojem niefizjologicznych mikroorganizmów. Żyją tu fizjologiczne szczepy Lactobacillus acidophilus, które wytwarzają kwas mlekowy. Należy dbać, aby nie zaburzyć tego stanu. Substancjami pomocniczymi w globulkach będą więc glukoza, laktoza, sorbitol (pożywka dla saprofitycznych bakterii) oraz kwas mlekowy.

-Kształt kulisty lub jajowaty

- masa 2 - 5 g : jeśli lekarz nie przepisze inaczej, to 3 g

- działanie WYŁĄCZNIE MIEJSCOWE

INNE POSTACI LEKÓW DOPOCHWOWYCH:

Żele i kremy (o działaniu często nawilżającym)

Tabletki - powinny dosyć szybko się rozpadać

Kapsułki żelatynowe

Piany

Tampony

Irygacje: do przemywania

Proszki do sporządzenia roztworów

SUBSTANCJE PODAWANE W POSTACIACH DOPOCHWOWYCH:

+przeciwbakteryjne (o działaniu miejscowym!!) często antyseptyczne

+ przeciwrzęsistkowe

+ przeciwgrzybiczne

+ homony (antykoncepcja, hormonalna terapia zastępcza)

+ szczepy Lacidophillus acidophillus.

Globulki sporządza się zazwyczaj metoda wylewania, najczęściej wykonywane na podłożu żelatynowo - glicerolowym

PRĘCIKI = STYLI = BALILLI MEDICATI

- są to czopki w kształcie pałeczek o zaostrzonym końcu

-wyłącznie o działaniu MIEJCOWYM

Wyróżniamy :

+pręciki docewkowe - długość 3 - 5 cm, masa 1 - 3 g, powinny być jałowe; stosowane u mężczyzn.

+pręciki dopochwowe - długość 2 - 3 cm, masa 0.5 - 1 g; stosowane u małych dziewczynek.

---