Propranolol, -prolongatum (Rp)
Propranolol hydrochloride
Antiarrhythmicum, antihypertensivum, b-adrenolyticum
ATC: C 07 AA
Polfa-Warszawa
Wykaz: B
tabl.: (0,01 g) 50 szt.; SL 50 szt.
R
tabl.: (0,04 g) 50 szt.; SL 50 szt.
R
tabl.: (0,08 g) 20 szt.; SL 20 szt.
R
tabl.: (0,16 g) 20 szt.; SL 20 szt.
R
Skład
1 tabl. zawiera 10 mg lub 40 mg chlorowodorku propranololu; 1 tabl. o przedłużonym działaniu zawiera 80 mg lub 160 mg chlorowodorku propranololu.
Działanie
Nieselektywny b-bloker, blokujący receptory adrenergiczne b1 i b2. Nie posiada aktywności sympatykomimetycznej, wykazuje znaczną aktywność nieswoistego stabilizatora błonowego, obniża aktywność bodźcotwórczą węzła zatokowego, zwalnia przewodnictwo w węźle przedsionkowo-komorowym, wydłuża okres refrakcji, zwalnia czynność serca w spoczynku i podczas wysiłku oraz odruchową i ortostatyczną tachykardię, obniża aktywność reninową osocza, działa hipotensyjnie, zmniejsza zużycie tlenu przez mięsień sercowy. Po podaniu doustnym wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Biodostępność propranololu z tabletek o przedłużonym działaniu wynosi około 60% w porównaniu z postacią szybko wchłanianą. W około 93% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie, głównie do czynnego metabolitu
4-hydroksypropranololu. T0,5 propranololu wynosi 3-4 h, 4-hydroksypropranololu - 5,2-7,5 h. W 90% wydalany jest z moczem. W niewydolności wątroby okres półtrwania propranololu ulega przedłużeniu do 10-23 h.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi). Choroba niedokrwienna serca. Nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca oraz sytuacje wymagające zwolnienia
czynności serca. Zawał mięśnia sercowego. Profilaktyka napadów migreny (tylko postać o przedłużonym działaniu). Drżenie samoistne rodzinne lub dziedziczne. Guz chromochłonny nadnerczy. Stany lęku i niepokoju.
Przeciwwskazania
Ciąża, okres karmienia piersią, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II lub III°, wstrząs kardiogenny, obrzęk płuc, niewydolność krążenia, astma oskrzelowa, spastyczny nieżyt oskrzeli, katar sienny, hipotonia
(ciśnienie skurczowe poniżej 100 mm Hg), choroba Raynauda, czynna choroba wrzodowa, kwasica metaboliczna. Nie zaleca się stosowania u dzieci tabletek prolongatum. Leczenie należy przerwać na kilkanaście dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym w znieczuleniu ogólnym. Przeciwwskazania względne: cukrzyca, blok przedsionkowo-komorowy I°.
Działania niepożądane
Osłabienie, uczucie zmęczenia, zawroty głowy, niekiedy zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: osłabienie łaknienia, nudności, wymioty, biegunka, wysypki skórne; osłabienie siły skurczu mięśnia serca,
bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotonia, objaw Raynauda, drętwienie i mrowienie kończyn. Niekiedy depresja, halucynacje, zaburzenia snu i widzenia. U pacjentów nadwrażliwych, może wystąpić duszność z powodu skurczu oskrzeli. Rzadko: suchość w jamie ustnej, skurcze mięśniowe, hipoglikemia, retencja płynów, przyrost masy ciała oraz skórne odczyny alergiczne. Nagłe przerwanie leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, może spowodować nagłe zaburzenia rytmu, zawał serca, nagły zgon.
Interakcje
Równoczesne stosowanie amiodaronu stanowi przeciwwskazanie względne do stosowania propranololu. Propranolol nasila hipoglikemizujące działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, wzmaga
depresyjne działanie na mięsień sercowy narkotyków oraz antagonistów wapnia, nasila działanie innych leków przeciwarytmicznych, fenytoiny, inhibitorów MAO, leków przeciwnadciśnieniowych, glikozydów naparstnicy,
narkotycznych leków przeciwbólowych (możliwość wystąpienia bradykardii). Cymetydyna nasila działanie propranololu. Barbiturany, leki przeciwpadaczkowe, alkohol osłabiają działanie leku, sole glinu (antacida)
upośledzają wchłanianie leku z przewodu pokarmowego.
Dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Tabletki: nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca - początkowo zazwyczaj 40 mg 2 razy na dobę, dawkę tę można stopniowo zwiększać aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi
następującej zwykle po dawkach 120-240 mg na dobę w 2,3 lub 4 dawkach; zaburzenia rytmu - 30-120 mg na dobę w 3-4 dawkach; zawał mięśnia sercowego - zalecana dawka dobowa wynosi 180-240 mg na dobę w
dawkach podzielonych; drżenie samoistne - początkowo 40 mg 2 razy na dobę, dawka optymalna wynosi 120 mg, niekiedy 240 mg na dobę; guz chromochłonny nadnerczy - przed zabiegiem operacyjnym 60 mg na dobę
w 2 dawkach, w guzie nieoperacyjnym 30 mg na dobę w dawkach podzielonych; stany lęku i niepokoju - do 240 mg na dobę w dawkach podzielonych. Dzieci: w nadciśnieniu dawkowanie należy dobierać indywidualnie,
rozpoczynając od dawki 1 mg/kg m.c. na dobę (0,5 mg/kg m.c. 2 razy na dobę); przeciętna dawka dla dzieci wynosi 2-4 mg/kg m.c. na dobę (1-2 mg/kg m.c. 2 razy na dobę). Tabletki prolongatum: nadciśnienie tętnicze i
choroba niedokrwienna serca - zazwyczaj 80-160 mg na dobę (niekiedy nawet do 480 mg na dobę) w 1-2 dawkach; profilaktyka migreny - 80-240 mg na dobę w 1-2 dawkach. Uwaga. Nie należy nagle przerywać leczenia pacjentów z chorobą wieńcową, ponieważ może to spowodować groźne zaburzenia krążenia.