Metody regulacji uwalniania przez powlekanie rdzeni

• powlekaniu poddaje się:

• substancje lecznicze

• cząstki granulatu

• tabletki

• substancje pomocnicze służące do powlekania:

• polimetakrylany - Eudragit

• etyloceluloza

• nitroceluloza

• octan celulozy

Metody regulacji uwalniania przez powlekanie z wytworzeniem poroforów

• porofory pęcznieją lub rozpuszczają się

• substancje pomocnicze stosowane do powlekania:

• rozpuszczalne w żołądku - Eudragit E

• pęczniejące w soku żołądkowym - skrobia

• rozpuszczalne w jelicie cienkim - octanoftalan celulozy, Eudragit L, Eudragit S

• ulegające trawieniu w okrężnicy - MCC, polimery z grupami azowymi

Właściwości i wybrane przykłady zastosowania HPMC (hydroksypropylometyloceluloza) w nowoczesnej technologii farmaceutycznej

• nazwa chemiczna:

• 2 - hydroksypropylowy metylowy ester celulozy

• synonimy

• hypromellose

• methylhydroxypropylcellulosum

• hydroxypropyl - metylcellulose

• nazwy handlowe

• Vivapharm

• Methocel

• Culminal MMPC

• właściwości fizyko-chemiczne HPMC

• duża lepkość

• zdolność do żelowania

• brak zapachu i smaku

• w postaci białych lub kremowobiałych włókien lub granulek

• higroskopijność

• stabilność w zakresie pH 3 - 11

• punkt żelowania 50 - 90^oC

• odporność na enzymatyczną degradację

• utrzymuje stabilną lepkość podczas długiego przechowywania

• brak odporności na utlenianie

• rozpuszcza się w wodzie, z wytworzeniem lepkich roztworów koloidalnych

• rozpuszczalna w mieszaninie: etanol - woda

• niedrażniąca, nietoksyczna

• po podaniu doustnym dużych dawek - biegunki

• pyły HPMC - podrażnienia oczu

• dane toksykologiczne

• LD₅₀ - myszy = 5,0 g/kg

• LD₅₀ - myszy = 5,2 g/kg

• przy dużej lepkości dynamicznej (>4000) HPMC staje się substancją żelującą, modyfikatorem uwalniania w tabletkach matrix

- 80 -