TPL II - WYKŁAD 1

02.10.2008r.

Technologia stałych, doustnych form leku - cz. I

Tabletki - Tabulettae

• stała postać leku, zawierająca określoną dawkę leku lub kilku środków leczniczych

• są one wytwarzane przez stłaczanie granulatu na sucho (bezpośrednie tabletkowanie) ze środkiem leczniczym

• ze względu na preferencje i wiek tabletki mogą być np. sferyczne

• dopuszcza się, aby na powierzchni znajdowało się logo producenta

• niektóre tabletki można podzielić na części

• ze względu na zachowanie trwałości wiele rodzaji tabletek jest pokrywanych powłoczkami enteralnymi. Powleka się również w celu rozpoznania i uniknięcia pomyłek terapeutycznych

• nie wolno barwić tabletek do implantacji (ponieważ muszą one być degradowane), a także tabletek przeznaczonych do przygotowania płynów iniekcyjnych.

• niektóre barwniki są stosowane jako wskaźniki, więc jeśli środek jest podatny na rozkład, w zwiększonej wilgotności, to się wybarwia w celu sprawdzenia i kontroli rozkładu

System BCS - biofarmaceutyczny system klasyfikacji leków

odnosi się do objętości 250 ml, ponieważ tyle jest soku żołądkowego u osoby, u której dokonujemy

standaryzacji dawki maksymalnej

Podział środków wg. BCS:

1. dobrze rozpuszczalne i dobrze wchłaniane

2. dobrze rozpuszczalne, ale słabo wchłaniane

• wymagają modyfikacji dla wzrostu wchłaniania

3. słabo rozpuszczalne, ale dobrze wchłaniane

4. słabo rozpuszczane i słabo wchłaniane

• należą tu cytostatyki, antybiotyki i środki silnie działające

Skład tabletek:

1. środek leczniczy

2. substancje pomocnicze (ewentualnie też solubilizator)

3. środek poślizgowy (zaleca się związki wnoszące któryś z elementów, np. magnez, wapń itd.)

Rodzaje tabletek:

1. zwykłe tabletki do stosowania wewnętrznego

• najczęściej spotykane

• dotyczą wszystkich środków OTC

• zawarte w nich substancje lecznicze, w zależności od właściwości fizykochemicznych, są wchłaniane lub wywierają działanie terapeutyczne w żołądku lub w jelicie cienkim

• charakteryzują się najkrótszym czasem rozpadu, nie dłuższym niż 15 min.

• mogą służyć do przygotowywania zawiesin

2. tabletki do ssania - dulcitabuletae

• typ tabletek przeznaczony do powolnego rozpuszczania się w jamie ustnej

• zasadniczo zawiera środek o działaniu miejscowym lub dezynfekującym

• FP wymaga, aby ssało się taką tabletkę nie mniej niż 15 min. i nie dłużej niż 1 godzinę

• nie wszystkie tabletki do ssania można podawać małym dzieciom, ponieważ mają one tendencję do połykania

• najczęstszymi składowymi są alkohole, sorbitol, ksylitol (nie sprzyjają powstawaniu płytki nazębnej)

• mogą zawierać olejki eteryczne - na 1 g masy tabletki - 1kropla olejku eterycznego

3. tabletki do stosowania podjęzykowego - tabulettae sublinguales

• niewielkie, przeznaczone do bardzo szybkiego rozpuszczania się w ślinie

• w tym rodzaju, gdzie jest związek biologicznie czynny są dobrze rozpuszczalne i dobrze wchłaniane, ale mogą być też dobrze rozpuszczalne, ale słabo wchłaniane

• np. w chorobie niedokrwiennej serca - nitrogliceryna, diazotan izosorbidu, oraz do szybkiego obniżenia ciśnienia krwi - nifedypina

• w ich formulacji stosowany jest laurylosiarczan sodu, co zmniejsza napięcie powierzchniowe do

6-8sec., po 10sec. chory odczuwa ulgę

• np. Texapon

• czas rozpadu nie jest dłuższy niż 15 minut

• jeżeli jest to lek interwencyjny, to powinien działać szybko i skutecznie

4. drażetki

1. klasyczne

• pierwsza na świecie - z naturalną witaminą C - przed 30-tym rokiem

Cele powlekania:

• chronią tabletkę przed wpływem czynników zewnętrznych - trwałość praktyczna

• ukrycie przykrego smaku lub zapachu

Substancje tworzące otoczkę:

• nie powinny mieć własnych działań farmakologicznych

• powinny być fizjologicznie obojętne

• nie powinny zmieniać właściwości fizjologicznych, ani utrudniać działania

• drażetki mogą być barwione barwnikami takimi, jak żywność

• wszystkie, niezależnie od powłoczki, powinny się rozpadać w wodzie przed upływem 30 min.

• w przypadku powłoczek cukrowych FE zaleca, aby wszystkie formulacji były badane w 0,1% HCl.

1. tabletki powlekane o regulowanym rozpadzie

• np. aspiryna enteralna

• substancje czynne powinny się uwalniać w określonym odcinku przewodu pokarmowego

• należą tu tabletki dojelitowe - enteralne, posiadające powłoczkę odporną na działanie soku żołądkowego

• powlekanie i rozdzielanie miejsca wchłaniania wynika z celu miejsca działania

Polipragmacja - zjawisko stosowania w tym samym czasie środków leczniczych o skorelowanym czasie

rozpadu

5. tabletki do wprowadzania do jam ciała

1. dopochwowe

• warunek podstawowy - muszą być wykonywane w warunkach aseptycznych

• musi być zapewniona I klasa czystości mikrobiologicznej

• opakowanie musi zachowywać czystość

• zwykle dołączane są urządzenia ułatwiające aplikację

• płynem biorczym jest kwas mlekowy o stężeniu 1g w 1L wody

• rozpad tabletki powinien nastąpić przed upływem 15 minut

• Farmakopea zaleca, aby kształt nie zawierał ostrych brzegów, które mogłyby uszkodzić błonę - zalecany kształt jajowaty, owalny itp.

• podaje się głównie środki lecznicze o działaniu miejscowym

1. doodbytnicze

• leki sieroce

• leki szczególnego przeznaczenia

• dostarczane odpowiednie normy

• w Farmakopei zawierają szczegółową monografię

• w takiej formie podaje się cytostatyki, antybiotyki, środki p/bólowe, gdy dotyczy to zaawansowanej choroby nowotworowej

1. tabletki do zębodołów

• o kształcie stożka

• służą do przyspieszenia gojenia zębodołu

• stosowane tam, gdzie implantacja

• przyspieszają gojenie i ziarninowanie

• są to antybiotyki i leki p/bólowe

- 2 -

---