Istnieje bardzo wiele różnych dróg podania leku, chociaż w praktyce wykorzystuje się tylko niektóre z nich. Dobór odpowiedniej drogi podania jest ważnym elementem procesu leczniczego. Leki podawane różnymi drogami różnią się siła i szybkością działania, różnią się też ich efekty uboczne. Nie uzasadnione jest np. korzystanie z dającej największe zagrożenie drogi dożylnej, w banalnych dolegliwościach.
1. Przewód pokarmowy
Podanie leku przez przewód pokarmowy jest najbardziej naturalnym sposobem.
Wymogi które powinien spełniać preparat wprowadzany tą drogą, są dużo mniejsze niż wobec leków przeznaczonych do np. wstrzykiwania. Preparat wprowadzany droga pokarmową może zawierać różne domieszki i zanieczyszczenia.
a) Droga podjęzykowa
Lek podany podjęzykowo jest wchłaniany z ominięciem tzw. „krążenia wrotnego”. Dlatego też tą drogą podaje się leki intensywnie unieczynniane w wątrobie. Do leków takich należy np. nitrogliceryna. Gwarantuje ono, że większa część leku szybko dostaje się do krwi, omijając wątrobę. Dlatego też tą drogą podaje się leki intensywnie unieczynniane w wątrobie. Są to m.in. ważne leki nasercowe (np. nitrogliceryna), które po połknięciu bez rozgryzania byłyby w wątrobie prawie całkowicie rozkładane. Czas zadziałania leku po przyjęciu podjęzykowym jest bardzo krótki, zwykle wynosi kilka minut. Metoda ta ma jednak pewne wady, gdyż szybkość wchłaniania leku zależy np. od składu śliny i odczynu w jamie ustnej.
b) Droga dożołądkowa
Przez podanie dożoładkowe rozumiemy podanie leku przez jamę ustną do żoładka, czyli popularne podanie doustne.
W praktyce z uwagi na małą powierzchnie żołądka i krótki czas przybywania w nim leków, większość z nich tak naprawdę wchłania się w jelicie cienkim.
Ważnym czynnikiem wpływającym na wchłanianie leków podanych tą droga jest obecność pokarmu. Niektóre składniki treści pokarmowej mogą utrudniać wchłanianie pewnych preparatów. Warunki panujące w przewodzie pokarmowym mają znaczny wpływ na wchłanianie leków. Bardzo ważnym czynnikiem jest obecność pokarmu i jego skład.
Niektóre składniki pokarmu (białka, węglowodany) mogą łączyć się z lekiem, utrudniając lub zwalniając jego wchłanianie. Obecność np. jonów wapniowych w przewodzie pokarmowym (mleko) prowadzi niekiedy do całkowitego przejścia leku w związek nierozpuszczalny w wodzie, co uniemożliwia jego wchłanianie. Tłuszcze natomiast mogą nasilać i przyspieszać wchłanianie tych leków, które szybko się w nich rozpuszczają, a emulsja tłuszczowa spełnia rolę nośnika. Na przykład leki psychotropowe po posiłku zawierającym tłuszcz osiągają we krwi stężenie kilkakrotnie większe niż po zażyciu na czczo.
Preparaty wchłaniane z żołądka i jelit dostają się do układu krwionośnego, a następnie są metabolizowane w wątrobie, by w części ulec rozkładowi jeszcze przed dotarciem do miejsca przeznaczenia. Powierzchnia żołądka jest niewielka, a czas przebywania w nim leków i pokarmów ograniczony, dlatego też są one przyswajane tu tylko częściowo. Kwas acetylosalicylowy (aspiryna) podany doustnie przedostaje się do organizmu z żołądka mniej więcej w połowie dawki. Reszta przenika do komórek w jelicie cienkim, które jest głównym miejscem wchłaniania większości leków ze względu na dużą powierzchnię, długi czas ich przebywania i silne ukrwienie błony śluzowej. Istnieją preparaty przystosowane do wchłaniania tylko w jelicie cienkim, w celu ochrony żołądka lub z powodu niekorzystnego działania kwaśnego środowiska soku żołądkowego na dany lek. Zazwyczaj leki kwaśne wchłaniają się lepiej w kwaśnym środowisku i odwrotnie - lekarstwa zasadowe dobrze wchłaniają się w środowisku zasadowym.
Ze względu na zróżnicowane pożywienie leki doustne powinny być z zasady przyjmowane 1-2 godziny przed jedzeniem lub około 2 godziny po posiłku. Niekiedy spożywa się je razem z posiłkiem (np. niektóre antybiotyki). Również gdy połkniemy tabletkę tuż przed posiłkiem albo bezpośrednio po jedzeniu, musimy się liczyć z tym, że może mieć to wpływ na działanie środka. Tak więc o sposobie podawania leku powinien decydować lekarz i rodzaj leku.
Należy popijać połknięte tabletki co najmniej 100 ml płynu, aby ułatwić ich przechodzenie do przewodu pokarmowego i wchłanianie. Powinny to być płyny obojętne (woda lub herbata), zapobiega to ich niekorzystnemu oddziaływaniu na leki (chyba że lekarz zdecyduje inaczej).
c) Droga doodbytnicza
Lek podany doodbytniczo (czopek) wchłania się z pominieciem wspomnianego już krążenia wrotnego. Leki w postaci czopków mają zwykle odczyn zasadowy, tak jak środowisko odbytnicy. Dzięki temu szybko dostają się do krwiobiegu, gdyż po wchłonięciu omijają układ żylny wątroby. Drogę doodbytniczą wykorzystuje się szczególnie przy lekach w znacznym stopniu rozkładanych w wątrobie lub tych, których nie podaje się doustnie, np. w celu ochrony przewodu pokarmowego, zapobiegania działaniom ubocznym leku, z powodu złego smaku lub występujących u chorego nudności i wymiotów.
2. Wstrzyknięcie leku
Lek wstrzyknięty dostaje się bezpośrednio do płynów tkankowych. Podanie tą drogą wiąże się zazwyczaj z szybkim i łatwym wchłanianiem oraz uzyskaniem wysokiego stężenia leku we krwi. Jednocześnie jednak łatwo w ten sposób spowodować działania niepożądane. Lek przeznaczony do wstrzykiwania musi spełniać określone wymogi dotyczące jego czystości, jakości rozpuszczalnika itp.
a) Wstrzykniecie dożylne
Lek podany w ten sposób działa najszybciej, ponieważ proces wchłaniania zostaje praktycznie pominięty.
b) Wstrzyknięcie domięśniowe
Jest to wstrzykniecie w luźną tkankę, działanie leku jest wolniejsze niż przy podaniu dożylnym.
c) Wstrzykniecie podskórne
To wprowadzenie leku w podskórną tkankę tłuszczową. Wchłanianie jest najwolniejsze porównując do drogi dożylnej i domięśniowej.
3. Droga wziewna
Leki podawane w ten sposób wchłaniają się bardzo dobrze z ogromnej powierzchni
pęcherzyków płucnych. Działanie jest bardzo zbliżone do uzyskiwanego po podaniu dożylnym.
4. Podanie naskórne
Przez nie uszkodzoną skórę mogą wchłaniać się tylko pewne specyficzne substancje.
Ostatnio drogę tą używa się do podawania niektórych preparatów stosowanych w leczeniu choroby wieńcowej.
Czynniki wpływające na działanie leków :
5. okres ciąży
6. czynniki środowiskowe
7. rytm dobowy
8. przebieg choroby
9. genotyp
10. interakcja z innymi lekami jednocześnie podanymi
11. pożywienie
Droga podania
Szybkość działania leku zależy od drogi podania, tzn. lek podany dożylnie działa szybciej niż lek podany doustnie.
Wiek
Zmiany zależne od wieku dotyczą głównie noworodków, dzieci i młodzieży do lat 18, oraz ludzi w podeszłym wieku, tj. powyżej 65 roku życia. Mała produkcja HCl i pepsynogenu w żołądku, słaba aktywność enzymów trzustkowych i słaba wydzielanie żółci zmieniają warunki wchłaniania niektórych leków u noworodków. Biotransformacja niektórych leków u noworodków i małych dzieci jest upośledzona, tym samym czas i siła działania jest inna. U noworodków i dzieci częściej występują działania niepożądane. U osób w wieku podeszłym zachodzą zmiany w dystrybucji, metaboliźmie i wydalaniu jest to związane ze zmniejszeniem ilości białek we krwi oraz upośledzeniu czynności wątroby i nerek.
Masa ciała
Nieprawidłowa masa ciała może zmieniać rozmieszczenie leku w organizmie. Dotyczy to osób nadmiernie otyłych i osób z obrzękami.
Płeć
Biotransformacja niektórych leków z uwagi na odmienny"garnitur" hormonów u kobiet i u mężczyzn jest różna, np. u mężczyzn wykazano mniejszą wrażliwość na działanie niektórych leków i jest to spowodowane przyśpieszeniem biotransformacji w skutek działania testosteronu. Testosteron zwiększa aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby.
Okres ciąży
W okresie ciąży zmienia się większość parametrów farmakokinetycznych określających działanie leków. Farmakoterapię w ciąży wydziela się jako odrębne zagadnienie (podobnie jak farmakoterapia geriatryczna).
Ad.6.
Zanieczyszczenie środowiska może wpływać na działanie leków w org. człowieka. Do czynników indukcyjnych enzymu, a tym samym przyśpieszających metabolizm leku należą środki owadbójcze, chwastobójcze, olejki eteryczne, konserwanty żywności, czy subst. chemiczne zawarte w dymie papierosowym. Palenie tytoniu obniża stężenie wielu leków zastosowanych w chorobach układu sercowo-naczyniowego (np. leczenie nadciśninia, niewydolności serca, arytmii), obniżenie stężenia leków anksjolitycznych metabolizowanych w wątrobie, np. CHLORDIAZEPOKZYD (Elenium), LORAZEPAM, DIAZEPAM.
Ad.7.
Leki współdziałają z rytmami biologicznymi, stąd w zależności od pory dnia lek może wywierać działanie silniejsze lub słabsze. Szybkość biotransformacji w wątrobie też zależy od pory dnia, np.
glikozydy nasercowe cechują się większą skutecznością jeżeli są podawane wieczorem
działanie leków uspokajających jest silniejsze po podaniu wieczorem
leki nootropowe pobudzające ośrodkowo takie jak: PIRCETAM lub Kofeina nie powinny być stosowane po godzinie 16.
Ad.8.
Współobecność innych chorób wpływa na (szybkość) działanie leków, np. zaburzenia czynności wątroby zmniejszają biotransformację leków a niewydolność nerek uposledza ich wydalanie.
Ad.9.
Wyróżniamy podział na wolnych na szybkich acetylatorów.Jeżeli mamy genetyczny polimorfizm acetylacja leków może byc powodem do powstania działań iepożądanych , np. neuropatii.
Ad.10.
Jeżeli chory przyjmuje więcej niż 1 lek to współdziałanie może zmienić efekt farmakologiczny poszczególnych leków. Jeżeli działanie lekóe (2,3) podawanych jednocześnie zwiększa się, mówimy o synergiźmie działania. Mamy:
Synergizm addycyjny, zachodzi on wówczas, gdy działanie dwóch leków jest sumą działań każdego z nich;
Synergizm hiperaddycyjny - jeżeli oddziaływanie dwóch leków jest silniejsze niż suma obu, np. BISEPTOL, AUGMENTIN
Ad.11.
Stopień wypełnienia żołądka, rodzaj przyjmowanego pokarmu, obfitość posiłku, rodzaj, czas między posiłkiem a przyjęciem leku będzie oddziaływać na efektywność terapeutyczną danego leku. Inny efekt uzyskamy po jednorazowym podaniu leku z pożywieniem a inny uzyskamy po wielokrotnym stosowaniu i ustaleniu się stacjonarnego stężenia leków we krwi. Leki ulegają absorbcji w jelicie cienkim, duża objętość płynów zwiększa tę absorbcję. Szybkość absorbcji poprawia zwiększony przepływ krwi przez naczynia jelita cienkiego. W obecności pożywienia niektóre środki lecznicze mogą być absorbowane wolniej. Sporyty pokarmu zwiększa wydzielanie HCl powodując rozpad leków zasadowych pokarmu zwiększa wydzielanie żółci, enzymów trzustkowych, co sprzyja absorbcji, leków lipofilowych i witamin rozpuszczalnych w tłuszczach.
W leczeniu nadciśnienia jedną z grup leków stosowanych są inhibitory konwertazy angiotensynowej, np. KAPTOPRIL, ENALAPRIL, TRANDOLAPRIL - biodostępność tych leków zmniejsza się w obecności pożywienia, stąd należy je podawać 1h przed posiłkiem. Niektóre antybiotyki z grupy makrolidów należy podawać godzinę przed posiłkiem lub 3h po posiłku, ponieważ podanie z pokarmem osłabia działanie przeciwbakteryjne.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne takie jak : kwas acetylosalicylowy, Ibuprofen powinny być przyjmowane z pożywieniem w celu złagodzenia działań h na przewód pokarmowy. Powszechnie przyjmuje się, że leki powinny być przyjmowane na pusty żołądek z wyjątkiem tych, które drażnią przewód pokarmowy lub , gdy pokarm jest niezbędny do osiągnięcia prawidłowego poziomu terapeutycznego leku.