LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE I ZAPIERAJĄCE

LEKI PRZECZYSZCZAJĄCE

• ułatwiają defekację

• czas pasażu z żołądka do prostnicy = 12h, z dużymi wahaniami
  występujące co 8-9h skurcze mięśniówki podłużnej jelit przesuwają treść w kierunku odbytnicy;
  wypełnienie esicy →uczucie parcia na stolec, sygnał do defekacji
  jeżeli akt ten zostanie świadomie powstrzymany esica adaptuje się do rozciągnięcia ściany;

• czynniki upośledzające transport treści jelitowej

• słabe rozciągnięcie ściany jelita przez małą obj. treści zawierającej niewiele subst. odpadowych

• otyłość

• brak wysiłku fiz.

• złe warunki sanitarne

• zaparcie → defekacja w odstępach kilkudniowych, utrudnione oddanie stolca z powodu jego odwodnienia i twardości

• zaparcia częściej występ. w społeczeństwach cywilizowanych

1) Środki zwiększające obj. mas kałowych (masowe)

• włókniste subst. odpadowe: błonnik, lignina, gumy, pektyny, hemicelulozy, in. wielocukry

• chłoną wodę i zwiększają obj. mas kałowych i ich uwodnienie, co przyspiesza pasaż

• są częściowo metabolizowane przez florę bakteryjną do produktów osmotycznie czynnych

• włókna roślinne adsorbują kw. żółciowe → ↓ cholesterolu w surowicy

• znaczna obj. środków masowych powoduje uczucie nasycenia mimo niewielkiej wartości kalorycznej

• pozbawione działania ogólnego, mogą powodować uczucie pełności w nadbrzuszu, wzdęcie, adsorbować leki

• nie powinny być stosowane przez chorych z trudnościami połykania

• otręby pszenne, żytnie mają 40-50% subst. odpadowych; pieczywo razowe, kasze, warzywa

• dla zachowania prawidłowej defekacji → dzienne spożycie subst. włóknistych 6-10 g

• metyloceluloza, karboksymetyloceluloza → półsynt. produkty celulozy i znacznej wodochłonności; stosowane jako proszki, syropy; 6,0/dobę

2) Osmotyczne (solne) leki przeczyszczające

• subst. zwiększające ciśn. osmotyczne treści jelitowej i nie wchłaniane zatrzymują wodę w świetle jelita proporcjonalnie do dawki

• najczęściej stosowane są sole o dwu- lub więcej wartościowym anionie

• w niewielkich dawkach → działają łagodnie i powoli
  w dużych → gwałtowne i szybkie wydalanie znacznych ilości płynnego stolca

• działania niepożądane!!!

• jeżeli będzie jakaś przyczyna blokująca wydalenie mas kałowych → nadmierne rozciągnięcie ściany jelita, jej pęknięcie

• siarczan magnezu (Magnesium sulfuricum, sól gorzka)

• p.o. 5-10g

• działanie po 3-8h po zażyciu, zależnie od dawki

• źle się wchłania z p. pok.

• jeżeli dawka leku zostanie wyraźnie przekroczona lub wydolność nerek upośledzona → rozwija się hipermagnezemia!

• niesmaczny, podajemy w postaci rozpuszczonej (może drażnić błonę śluzową żołądka)

• siarczan sodu (sól glauberska)

• 10-30g

• może być stosowana przy niewydolności nerek

• w niewielkiej ilości metabolizowana do siarkowodoru przez bakterie jelitowe

• w zatruciach metalami ciężkimi → powstają siarczki, nie wchłaniane z p. pok.

• fosforan sodu (Natrium phosphoricum bibasicum) → najmniej niesmaczny!

• aktulozal

• synt. disacharyd, praktycznie nie wchłaniany z p. pok.

• działanie przeczyszczające po 24-48h po podaniu

• rozkładana przez florę jelitową do kw. mlekowego i octowego

• zakwaszenie treści jelitowej (pH=5) nasila wytwarzanie trudno wchłanianego jonu amonowego i zmniejsza ilość wchłanianego amoniaku

• ↓ stężenie amoniaku w surowicy (wykorzystane w niewydolności wątroby do zapobiegania encefalopatii wątrobowej)

• p/wskazanie → galaktozemia i odwodnienie

• działania niepożądane
  → odbijania, wzdęcia, skurcze jelitowe
  → dyskomfort w jamie brzusznej, ból w nadbrzuszu
  → nudności, wymioty
  → hamowanie łaknienia
  → hipernatremia po dużych dawkach z odwodnieniem i hipokaliemią
  → ↑ stęż. kw. mlekowego

• podajemy po rozcieńczeniu wodą, sokiem owocowym lub mlekiem

3) Środki zmiękczające kał

• olej parafinowy (Oleum paraffini)

• 1-2 łyżki stołowe → rozmiękczenie mas kałowych

• gromadząc się w bańce odbytnicy, zmniejsza jej wrażliwość na bodźce i nasila zaparcia

• świąd odbytu, upośledzenie wchłaniania zw. rozpuszczalnych w tłuszczach (witamin, ważne w ciąży!!!)

• wchłaniany i deponowany w węzłach chłonnych → zmiany zapalne i rozplemowe

• dokusat (sól sodowa bursztynianu dioktylu)

• zw. powierzchniowo czynny

• obniża napięcie powierzchniowe fazy tłuszczowo-wodnej, ułatwia przenikanie wody i tłuszczów w głąb mas kałowych w j. grubym, co prowadzi do ułatwienia pasażu

• nie pobudza perystaltyki, ułatwia wchłanianie wielu subst. (np. leków), ponieważ ma właściwości emulgujące

• dobrze tolerowany

• działania niepożądane → gorzki smak w ustach, nudności

• nie stosujemy u kobiet karmiących (wydziela się z mlekiem)

• 50 - 159mg co drugi dzień, max. dawka dobowa - 500mg

4) Olej rycynowy

• w p. pok. rozkładany do glicerolu i kw. rycynolowego

• powstające mydła rycynolowe drażnią jelito cienkie

• ↓ wchłanianie wody i elektrolitów, przyspieszenie pasażu (płynny stolec po 3-4h)

• przekrwienie narządów jamy brzusznej i miednicy mniejszej → zaostrzenie istniejących stanów zapalnych, poronienia

• 15-60 ml (dawka przeczyszczająca)

5) Środki kontaktowe

• ↑ przepuszczalności nabłonka jelitowego dla wody, ↓ wchłaniania wody i elektrolitów

• pobudzają skurcze podłużne okrężnicy, hamują skurcze segmentowe (zwalniające pasaż)

• podane pozajelitowo → nieskuteczne! musi być kontakt z błoną śluzową

• glikozydy antrachinonowe (roślinne) → uwalniają aglikony, działające przeczyszczająco, działają 8-12h po zażyciu

• mogą się wchłaniać z p. pok., wydzielają się z mlekiem (staje się gorzkie)

• aloes (suszony sok ze ściętych liści, nalewka - Tinctura Aloe) działa gwałtownie; kurczowe bóle brzucha, przekrwienie trzewi

• kora kruszyny pospolitej (Cortex Frangulae), kłącze rzewienia dłoniastego (Rhizoma Rhei), owoce i kora szakłaku pospolitego (Fructus et cortex Rhamni catharticae), liście starca szerokolistnego (Folia Sennae)

6) Pochodne difenylometanu

• działają na jelito grube, działanie uwidacznia się >6 h

• w dużych dawkach → bóle kurczowe, nadmierne działanie przeczyszczające, zab. elektrolitowe

• mogą wchodzić w pętlę krążenia wątrobowo-jelitowego (przedłużenie działania)

• bisakodyl

• działa po podaniu p.o., p.r. (uczucie pieczenia w odbytnicy)

Zasady stosowania leków przeczyszczających

• są często nadużywane

• rozpoznanie zaparcia (przewlekłego, nawykowego) nie jest wskazaniem do stosowania leków

• zawsze należy określić przyczynę (nieprawidłowe odżywianie, otyłość, brak wysiłku fiz. → czynniki te można uregulować bez leków)

• leki przeczyszczające stosować możliwie jak najrzadziej i jak najczęściej zmieniając preparaty (bez ograniczeń stosujemy TYLKO środki masowe!)

• wskazania → konieczność unikania przez chorego wysiłku, oszczędzania tłoczni brzusznej (w niewydolności ♥, zawale ♥, przepukliny); diagnostyka i przygotowanie do zabiegów na jamie brzusznej; w zatruciach (tylko środki osmotyczne, bo są farmakologicznie obojętne, odwracają przepływ wody przez ścianę jelita, zwalniają wchłanianie trucizny)

• p/wskazania

• nie rozpoznane zab. z p. pok.

• porażenie perystaltyki, zab. drożności

• przewlekłe stany zapalne w jamie brzusznej, miednicy mniejszej

• ciąża (olej rycynowy, środki osmotyczne, kontaktowe)

LEKI ZAPIERAJĄCE

• zwalniają pasaż jelitowy

• stosuje się subst. ściągające, środki adsorpcyjne, sole wapnia, zw. działające na m. gładkie jelit

• ostra biegunka jest mechanizmem fizjol., prowadzi do wydalenia zakażonej lub toksycznej treści z p. pok. i na ogół jest procesem samoograniczającym się (nie odnosi się to do środków adsorpcyjnych)

• przewlekłe biegunki → likwidować przyczynę

1) Środki ściągające

• nieznaczna denaturacja śluzu i białek na powierzchni błony śluzowej → utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów poprzez zdenaturowaną warstwę, zmniejszenie przesięku i wysięku, utrudnienie działania subst. zawartych w treści pokarmowej na m. gładkie i gruczoły jelit

• umiarkowany efekt p/zapalny

• garbniki roślinne

• w korze dębu (Cortex Quercus), galasówkach (dębniakach), liściach borówki brusznicy (Vitis idaea), jagodach borówki czernicy (domowy środek zapierający)

• połączenia garbników z białkami są nierozp. w wodzie

• nie działają ściągająco w jamie ustnej, działają dopiero po uwolnieniu garbników w jelicie

• białczan taniny (tanninum albuminatum)

• zw. bizmutawe

• zasadowy węglan bizmutawy (Bismuthum subcarbonicum), zasadowy azotan bizmutawy (Bismuthum subnitricum), zasadowy galusan bizmutawy (Bismuthum subgallicum)

• umiarkowane działanie p/bakteryjne

• zasadowy azotan bizmutawy może ulegać w jelitach redukcji przez bakterie z wytworzeniem azotynów (gwałtowanie obniżają RR)

• barwią kał na czarno

2) Środki adsorpcyjne

• wiążą w p. pok. różne subst., m.in. zw. nasilające perystaltykę, przechodzenie płynów do światła jelita, toksyny bakteryjne etc.

• stosowane w bakteryjnych zakażeniach p. pok., usuwają przyczynę biegunki

• węgiel leczniczy (Carbo medicinalis)

• sproszkowany węgiel aktywowany o dużej zdolności adsorpcyjnej

• 1 g węgla adsorbuje:
  1,8 sublimatu
  400 mg fenolu
  800 mg morfiny
  350 mg fenobarbitalu
  300 mg alkoholu

• przydatność węgla zależy od dawki toksycznej związku

• w biegunkach stosujemy 1x4,0 lub więcej, w postaci papki

• dawka musi być możliwie duża →adsorbuje wszystko co napotyka w p. pok.

• nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami → adsorpcja!!!

• pektyny

• wielocukry z kw. galakturonowego

• w marchwi, jabłkach, bananach

• w jelitach częściowo rozkładane, zakwaszają treść jelitową → niesprzyjające warunki dla drobnoustrojów chorobotwórczych

• zw. wapnia

• węglan wapnia (Calcium carbonicum), fosforan (Calcium phosphoricum), mleczan (Calcium lacticum)

• w dawkach gramowych stosowane w biegunkach

3) Środki wpływające na mięśnie gładkie

• morfina i inne zw. pobudzające rec. opioidowy zwiększają napięcie m. gładkich jelit i w związku z tym powodują zaparcie

• opioidy zsyntetyzowane specjalnie w celu działania zapierającego

• difenoksylat

• nierozp. w wodzie

• nie wchłania się z p. pok.

• w dużych dawkach działa typowo dla opioidów → euforia, znosi zespół abstynencji

• zwykle w połączeniu z atropiną

• loperamid

• pobudza rec. opioidowy

• b. trudno się wchłania z p. pok.

• nie przenika do OUN

• 4-8 mg/dobę

• nie zmniejszają wysięku ani wydzieliny gruczołów jelitowych

1