Leki p/bolowe podzial:
1. narkotyczne
2. nie narkotyczne
a) paracetamol i pyralgina
b) NLPZ:hamuja COX1 i COX2
Nienarkotyczne leki p/bólowe
Mechanizm dział:
-cyklooksygenazy
-COX-1 konstytutywna-stale i powszechnie wyst w tkankach
-COX-2 indukowalna-w warunkach fizjolog obecna w nerce,mozgu,jadrach,nabłonku tchawicy.Jej ekspresja wzrasta 20x w reakcji zapalnej w monocytach,fibroblastach i kom nabłonka
-hamujące COX 1 i COX2:aspiryna,diklofenak,ibuprofen,naproksen,piroksykam
-hamują COX 1 ale wykazują preferencyjnosc wobec COX2:etodolak,meloxikam,nimesulid
-hamują COX2 ale bez wpływu na COX1:celecoksyb,rofekoksyb.
Działanie p/zapalne:
-związane związane hamowaniem produkcji prostaglandyn-mediatorów reakcji zapalnej
-zahamowanie COX-1 związane z działaniem niepoz na przew. pok.
-zahamowanie COX-2 związane z aktywnością p/zapalna
-działanie p/zapalne jest opóźnione w czasie w stosunku do działania p/bólowego
Działanie p/bólowe:
-działają na somatyczna fazę bólu
*hamowanie lipooksygenazy i produkcja LTB4 (paracetamol,diklofenak,ketoprofen)
*hamują produkcje PGE1 i PGF2Hα
-nie powodują euforii i nie groza bezpośrednio uzależnieniem
-stosowane sa jako leki p/bólowe w bólach słabo i średnio nasilonych
-pułap ich działania p/bólowego jest niski
Działanie p/gorączkowe:
-związane z zahamowaniem produkcji prostaglandyn w ośrodku termoregulacji w podwzgórzu
-tylko leki bezpieczne mogą być stosow jako leki p/gorączkowe:
*paracetamol,,ibuprofen,kwas acetylosalicylowy,naproksen.
*metamizol-tylko, jeżeli nie można obniżyć temp innymi lekami
Wskazania nlpz:
-bóle wychodzące z tkanki podskórnej,kostnej,chrzestnej,stawow,wiązadeł,skory i zębów związane ze stanem zapalnym
-nie działają w bólach trzewnych
-ból miesiączkowy związany z napięciem macicy
-migrena,napięciowe bole glowy,bole klasterowe
-ból pooperacyjny
-bol nowotworowy+opioid
-choroby reumatyczne
-nerwobole,bol korzeniowy
Działania niepożądane:
*1-10% przew pok(dyskomfort w nadbrzuszu,pieczenie,nudności,nadżerki i owrzodzenia błony śluz żołądka,dwunastnicy i jelit,enteropatie,krwawienia,perforacje)
Czynniki ryzyka:przewlekle przyjmowanie,palenie tytoniu,infekcja H. Pylori, nadużywanie alkoholu,jednoczesne przyjmowanie glikokortykosteroidów lub doustnych leków p/zakrzepowych,choroba wrzodowa w wywiadzie.
*<1% na nerki(hiperkaliemia,retencja sodu i wody,nadciśnienie,ostra niewydolność nerek,śródmiąższowe i submikroskopowe zapalenie nerek,bloniaste klebuszkowe zapalenie nerek,martwica brodawek nerkowych)
Czynniki ryzyka: przewlekle przyjmowanie NLPZ,przyjmowanie więcej niz1 NLPZ,niewydolność krazenia,choroby wątroby,niewydolność nerek,zespol
nerczycowy,jednoczesne przyjmowanie diuretykow lub inhibitorów konwertazy angiotensyny, >60 r.ż.
*<1% na płytki krwi-zahamowanie agregacji-potencjalne krwawienia
*<1% na centralny ukl nerwowy-bole glowy,zawroty glowy,szumy uszne,bezsenność,obniżenie nastroju.
*na watrobe - martwica hepatocytow,podwyższenie transaminaz
*zespol Rey'a -tylko aspiryna
*uszkodzenie szpiku
*nadwrażliwość-skurcz oskrzeli,obrzek naczynioruchowy,pokrzywka,niezyt błony śluz nosa,wstrząs anafilaktyczny
*triada aspirynowa:astma oskrzelowa,polipy nosa,nietolerancja NLPZ
Interakcje:
*ALEI, β-adrenolityki ,diuretyki-oslabienie dzialania
*gikokortykkosteroidy,leki antyagregacyjne,alkohol,pentoksyfilina-nasilenie dzial niepoz
*lit, metotreksat-podwyzszenie stez
*doustne antykoagulanty,fenytoina,pochodne sulfonulomocznika-nasilenie dzial
*miłorząb,żen-szen,czosnek- wzrost ryzyka krwawien
*ALEI,diuretyki oszczędzające potas-hiperkaliemia
p/wsk: Czynna choroba wrzodowa i z chorobą wrzodową w wywiadzie,infekcja,astma i choroby alergiczne,zaburzenia krzepliwości,nadciśnienie,niewydolność nerek,wątroby i serca.
PARACETAMOL(acetaminofen)prep:apap,apap noc,apap extra,panadol extra,eferalgan 500 i tbl musujące,eferalgan kodeine,paracetamol+500 zaw 125mg/5ml i czopki 50mg 250mg 500mg,calpol zaw 125mg/5ml,calpol plus zaw250mg/5ml,acenol 300mg,acenol forte 500mg.-poczatek dzial 0,5h,czas dzial 4h,metabolizow w wątrobie wątrobie 95% do hepatotoksycznego czynnego metabolitu. Nienarkotyczne lek p/bolowy i p/goraczkowy,pozbawiony komponenty p/zapalnej.stosow w bolach słabych i o umiarkowanym nasileniu lub w silnym bolu w polaczeniu z kodeina, tramadolem, morfina. Roznego rodzaju bole miesni,stawow,plecow,po zabiegach chirurgicznych.mozna stos w ciazy i laktacji.odtrutka N-acetylocysteina. Bezpieczniejszy u dzieci niż u dorosłych.dzial niep: odczyny alergiczne: świąd, pokrzywka, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty; uszkodzenie wątroby.dawkowanie:dawka max4g(jednorazowo2tbl).u dzieci dawkuje się 8g na kg masy ciala
METAMIZOL(PYRALGINA) prep:pyralgina tbl 300mg,czopki750mg,injekcje 1g/2ml 2,5mg/5ml-poczatek dzial 0,5h a domięśniowo po5min. Max czas dzial 6h,najsilniejszy lek p/bolowy spośród nienarkot p/bolowych,dziala p/goraczkowo,slabo p/zapalnie,zmiejsza napiecie miesni gładkich,dzial niepoz: uszkodzenie nerek,uszkodzenie szpiku-aplazja.agranulocytoza.u dzieci stosow w goraczce nie ustępującej po innych lekach-obniza temp u dzieci.
Niesteroidowe leki p/zapalne NLPZ:
*leki hamujące COX1 i COX2
KWAS ACETYLOSALICYLOWY -poczatek dzial 20-60min,p/bolowy,p/zapalny, p/goraczkoowy i p/agregacyjny.dzial niep:najczęściej z NLPZ powoduje krwawienia z przew pok,hepatotoksycznosc,zespol Rey'a,astma aspirynowa,ototoksycznosc-szumy uszne.Zatrucie:kwasica metaboliczna-hiperwentylacja-zasadowica oddechowa.
Prep: kw acetylosalic+wit C→aspiryna500mg,polopiryna C.
IBUPROFEN-dziala najsłabiej p/zapalnie spośród NLPZ,slabo p/bolowo.moze być stosow jako lek p/goraczkowy.sposrod NLPZ hamujących obie cyklooksygenazy najrzadziej powoduje dzial niep z przew pok.Prep:ibuprom,ibum,ibufen,nurofen(tbl,zaw,czopki,zel).
NPROKSEN-może być stosow p/goraczkowo,dziala na bol umiarkowany i silny, dziala silnie p/zapalniesol sodowa naproksenu szybciej się wchlania niż napoksen Dzial niep: umiarkowanie często powoduje krwawienia z przew pok.Prep:apo-napro 125mg,250mg,500mg,naproxen 250mg, 500mg. Naproxen EN tbl dojeliitowe 250mg,500mg.naproxen żel 1-2%
DIKLOFENAK-szczególnie wskazany w ostrym bolu pourazowym,bezp dla przew pok.dzial niep:silnie hepatotoksyczny,kumuluje się w mazi stawowej.Prep:Olfen tbl 25mg,50mg.voltaren SR 75mg,100mg.diklak SR 150mg,dikloratio,naklofen zel l% amp 75mg/3ml,diklober,dikloreum czopki 50mg,100mg.apo-diklo,majamir.
PIROKSYKAM- dziala silnie p/zapalnie,silnie p/bolowo.dzial niep:silnie uszkadza blone sluz przew pok,podnosi cisn tetnicze.wskaz:przewlekly bol zapalny,bol nowotworowy.Prep: Apo-Piroxicam, Feldene, Flamexin, Hotemin, Piroxicam.
INDOMETACYNA-dziala najsilniej p/zapalnie,slabo p/bolowo.dzial niep:silnie uszkadza blone sluz przew pok,zaburzenia ze str OUN:bole glowy, depresja , psychozy, omamy. Uszkodzenia szpiku,nasilenie niewydolności krazenia.wskaz:tylko w ciezkich schorzeniach reumatologicznych. i.v. do zamykania przetrwalego przew tetniczego u noworodkow.Prep:metindol tbl25mg,metindol petard tbl75mg.
*leki hamujące COX1 wykazujace preferencyjnosc preferencyjnosc stosunku do COX2
MELOKSYKAM,NIMESULID,NABUMETON
*leki hamujące wybiorczo COX2
-mniejsza częstość groźnych działań niepoz niepoz przew pok
-nie wpływają na agregacje plytek i nie wydłużają czasu krwawienia
-nie określono ryzyka stosowania u pacjentow z niewydolnością krazenia,marskością wątroby,choroba nerek,w okresie pooperacyjnym,z nadwrażliwością na aspiryne,u chorych na astme,na choroby zapalne jelit.zastosow:bole glowy, biegunki, nudności, niestrawność,zmiejszenie filtracji klebuszkowej,retencja sodu i wody,hamowanie owulacji,zapolodnienia,hamowani porodu.wydluzenie czasu gojenia ran-nadzerek i owrzodzen.
Wsk u choryzch:z choroba wrzodowa w wywiadzie,otrzymujących glikokortykosteroidy,aspiryne,cierpiacych na wiele schorzen jednoczesnie,przyjmujących wiele lekow,naduzywajacyhc alkoholu,ze skłonnościami do krwawien.
ROFEKOKSYB-podawany raz na dobe,nie stosowac u dzieci,posiada aktywność p/goraczkowa,wsk:zwyrodnieniowe zapalenie stawow
CELEKOKSYB-wsk:choroba zwyrodnieniowa stawow,reumatoidalne zapalenie stawow,polipowatosc rodzinna jelit.
*leki złożone:
1. NLPZ lub nienarkot lek p/bolowy+cholinolityk lub +spazmolityk bezposredni→stany skurczowe przew pok,drog żółciowych i moczowych.
2. NLPZ lub nienarkot lek p/bolowy+narkotyczny lek p/bolowy (kodeina,dekstropropoksyfen,tramadol,morfina) →wyrazne nasilenie dzialaniaa p/bolowego
3. polaczenia dwóch NLPZ→ nasilenie działań niepoz,mniejsza skuteczność,np. aminofenazon+metamizol(gardan)
4. NLPZ+barbituran(pabialgina) →nasilenie dzial p/bolowego,pogarszaja spawnosc umyslowa i czas reakcji.
5.NLPZ lub nienarkot lek p/bolowy +kofeina→stosow w bolach glowy(paracetamol+kofeina→panadol extra)
6.NLPZ lub nienarkot lek p/bolowy +wit C→paracetamol +wit C
7. NLPZ lub nienarkot lek p/bolowy+sympatykomimetyk→nasilenie objawow z ukl krazenia
8 NLPZ lub nienarkot lek p/bolowy+lek p/histaminowy →dzialnie ośrodkowe,dzialanie atropinowe
9. tbl na przeziębienie:paracetamol+feniramina,paracetamol+pseudoefedryna.ibuprofen+pseudoefedry
Narkotyczne leki p/bolowe-opioidy
Ból-to subiektywne przykre i negatywne wrażenie zmysłowe i emocjonalne powstające pod wpływem bodźców uszkadzających tkanke.Receptorami bólowymi sa nocyceptory.Bólowi towarzyszy pobudzenie ukl nerwowego współczulnego(przyspieszenie czynności serca,wzrost cisn tętniczego)i wzmożenie wydzielania niektórych hormonow np. hormonow kory nadnerczy.
Ból trzewny-pochodzi z wnętrza org. często jest tak ze ból trzewny odczuwa się w innym miejscu niż znajduje się chory narząd.
Ból neurogenny(neuropatyczny)-specyficzny rodzaj bolu.Oznacza to,ze ból powstał w samym ukl nerwowym,najczęściej z powodu jego uszkodzenia.Uszkodzenie może mice charakter mechaniczny,np. przecięcie czy zmiażdżenie nerwu np. podczas wypadkow komunikacyjnych.Przyczyna może być także zapalenie np. ból w przebiegu półpaśca.Bol ten ma określony charakter.Wystepuje często w postaci napadow,trwających niekiedy kilka sek.jest bardzo silny,ostry,szarpiacy.
Ból ostry -jest niezbędny, pełni rolę ostrzegawczą, informując nas o zagrożeniu i mobilizując do reagowania. Bez tego rodzaju bólu nie da się normalnie żyć.
Ból przewlekły - jest odwrotnie - to z nim nie da się żyć. Generalnie uważa się, że ból trwający dłużej niż sześć miesięcy jest bólem przewlekłym. Ból przewlekły może mieć kilka powodów występowania. ból przewlekły może mieć podłoże psychologiczne.
Leczenie bólu
istnieją farmakologiczne i niefarmakologiczne metody walki z bólem.
Farmakologiczne polegają na stosowaniu leków przeciwbólowych i wspomagających. leki p/bólowe możemy podzielić na opioidowe i nieopioidowe. Leki opioidowe to inaczej narkotyki.Istnieją opioidy naturalne, występujące w przyrodzie, np. morfina oraz opioidy syntetyczne, otrzymywane w laboratoriach farmaceutycznych. Leki nieopioidowe to przede wszystkim paracetamol i leki p/zapalne, z których najbardziej znana jest aspiryna.
Stosowane są tez leki wspomagające, min leki p/depresyjne, p/padaczkowe, sterydy, magnez.
Metody niefarmakologiczne
- blokada poszczególnych nerwów,
- dokanałowe podawanie leków (na przykład znieczulenie zewnątrzoponowe podczas porodu)
- zabiegi neurochirurgiczne
- akupunktura [(elektroakupunktura) (stymulacja prądem) oraz laseropunktury (stymulacja laserem)]
Stężenie bólu zależy od wielkości podrażnienia oraz powstającego impulsu bólowego lecz jego odczuwanie jest modulowane specyficznymi substancjami endogennymi - neuromodulatorami bólu.
Substancje potęgujące uczucie bólu to:
prostaglandyn,subst P,kininy.K+
Substancje hamujące odczuwanie bólu (peptydy opioidowe) to:endorfiny,enkefaliny,dynorfiny.Ta gr subst wyst w całym OUN, a szczególnie duże ich w tkance mózgowej, głównie w obszarach mózgu odpowiedzialnych za percepcję bólu. Łącząc się odpowiednio z receptorami hamują one wrażenie bólu. Podobny mechanizm znoszenia bólu mają leki posiadające zdolność łączenia się z tymi samymi receptorami - opioidowymi (receptorami bólu). Rozróżnia się pięć typów receptorów opioidowych:μ - mi (μ1 i μ2) , κ - kappa (κ1, κ2, κ3), σ - epsilon (σ1 i σ2), ε - sigma. Pobudzenie receptorów opioidowych typu μ - w mózgowiu oraz receptorów κ i σ w rdzeniu mózgowym jest odpowiedzialne za działanie przeciwbólowe.
Depresja ośrodka oddechowego związana jest głównie z pobudzeniem receptorów μ2 i σ.
Narkotyczne p/bolowe wsk i zastosow: wykazują bardzo silne dzial p/bólowe.odpowiednio dobrana dawka może złagodzić lub znieść nawet najsilniejszy ból powstały na skutek ciężkich urazów, lub w ostatniej, terminalnej fazie choroby nowotworowej. poprzez dział na OUN poprawiają samopoczucie pacjenta.stosuje się w ostrych bólach, których nie daje się uśmierzyć tzw. nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Zwykle stosow są krótkotrwale, choć w przypadku chorób przewlekłych podaje się je bez przerwy nawet przez kilka miesięcy, ale zawsze wyłącznie ze wskazań lekarza.
Podzial p/bolowych lekow opioidowych
1.Narkotyczne leki p/bólowe o dział agonistycznym(czyste opioidy)
a) Fenantrenowe alkaloidy opium i ich półsyntetyczne pochodne
b) Syntetyczne leki p/bólowe
2. Narkotyczne leki p/bólowe o dział agonistyczno-antagonistycznym
AD 1a)
MORFINA-Prep: Morphini sulfas 100mg/1ml 20mg/1ml amp, Doltard tbl 10mg 4omg 60mg,doltard Retard tbl100mg MST Continus tbl 10mg 30mg 60mg 100mg 200mg,Sevredol tbl 20mg .Ma silne działanie przeciwbólowe, ale i działanie narkotyczne.Morfinę podaje się:Doustnie,podskórnie,domięśniowo,dożylnie,nadoponowo,podoponowo
Morfina nie kumuluje się w org.Silny lek p/bólowy z gr czystych agonistów receptorów opioidowych.
dzialanie: wykazuje działanie kurczące na mięśnie gładkie przew pok, dróg żółciowych i moczowych.powodując kurcz odźwiernika, opóźnienie opróżniania żołądka, wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych, zwolnienie perystaltyki, zaparcia.Przenika przez łożysko, hamuje czynność skurczową macicy, przenika do mleka matki.Powoduje zwiększenie stężenia histaminy we krwi.Przez dział na o.u.n. powoduje nudności, wymioty, hamuje odruch kaszlowy, zwęża źrenice, nasila uwalnianie hormonu antydiuretycznego, obniża temperaturę ciała i pobudliwość ośrodka oddechowego.Poprawia nastrój i działa euforyzująco. Wsk:Umiarkowane, silne i bardzo silne bóle o różnorodnej etiologii. stos jest też w bólu zawałowym i niedokrwieniu mięśnia sercowego, bólach spowodowanych ciężkim urazem klatki piersiowej z uszkodzeniem oskrzeli i płuc oraz w zespołach bólowych przebiegających z męczącym suchym kaszlem.
Jest podstawowym opioidem w zwalczaniu bólów w przebiegu chorób nowotworowych. Stos też w anestezjologii: w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi, jako składowa znieczulenia ogólnego, w okresie pooperacyjnym w ciągłej infuzji dożylnej lub podskórnej, w intensywnej terapii..P/wsk:nadwrażliwość na morfinę,astma oskrzelowa,niewydolność oddechowa,niewydolność serca w przebiegu chorób płuc,zaburzenia rytmu serca,urazy czaszki i o.u.n.,nadciśn śródczaszkowe,ostry alkoholizm,psychozy alkoholowe,stany drgawkowe,stany spastyczne jelit, dróg żółciowych i moczowych, porfiria,ost 2 tygodnie ciąży, podczas porodu i karmienia piersią.Dział niep: wpływa depresyjnie na oddychanie. zmniejsza wentylację min przez zwolnienie częstości oddechów i objętości oddechowej,wpływ na ukł oddechowy występuje wcześniej niż maksymalny efekt przeciwbólowy: około 7 min po podaniu dożylnym, około 30 min po domięśniowym. powoduje zaparcia,może powodować nadmierne uspokojenie, senność, niepokój, zmiany nastroju,nudności, wymioty,suchość w jamie ustnej, brak łaknienia, zaburzenia smaku,nadmierne poty,zaczerwienienie twarzy,zawroty głowy,hipotonię ortostatyczną,nadciśnienie,zaburzenia rytmu serca,trudności w oddawaniu moczu,kolkę nerkową lub żółciową, zaburzenia widzenia po podaniu podskórnym lub domięśniowym mogą wystąpić ból i podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia.
Przy systematycznym stosowaniu powoduje zależność lekową (opioidową),
Przy nagłym odstawieniu - zespół abstynencji. Interakcje:Nasila dział leków wpływających depresyjnie na o.u.n. Alkohol - nasilają depresyjny wpływ morfiny na o.u.n. i ośrodek oddechowy. Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po morfinie.
ANTIDOTUM DLA LEKÓW OPIOIDOWYCH - NALOKSON
Po wielokrotnym podawaniu leku może nastąpić osłabienie jego działania. Jeśli następuje to w ciągu krótkiego czasu, nazywamy to tachyfilaksją, jeśli w ciągu długotrwałego stosowania leku - nazywamy to tolerancją.
Objawy ostrego zatrucia się morfiną: początkowo nudności i wymioty.szpilkowato zwężone źrenice bez reakcji na światło..zwolnienie i spłycenie oddechu, aż do zupełnego bezdechu.spadek ciśnienia tętniczego krwi
- zmniejszenie napięcia mięśniowego. tzw. sen narkotyczny - śpiączka.Zgon następuje wskutek podrażnienia ośrodka oddechowego
KODEINA- Wykazuje podobne działanie jak morfina ale dużo słabsze.bardzo dobrze się wchłania z przew pok. W wątrobie metabolizowana jest w 10% do morfiny. Wykazuje słabe działanie uzależniające. Kodeinę wykorzystuje się jako lek p/bólowy bardzo często w preparatach złożonych z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (np. paracetamol), a także jako lek p/kaszlowy.
Do gr alkaloidów opium zaliczamy tez TEBAINĘ.
AD1b)syntetyczne leki p/bolowe
METADON -Prep: Methadone hydrochloride syrop.Pochodna difenylopropylaminy, opioidowy lek przeciwbólowy. Efekt przeciwbólowy, wpływ na o.u.n. i mięśnie gładkie podobny jak morfiny. Po podaniu doustnym efekt przeciwbólowy występuje po około 45 min, utrzymuje się około 4-8 h. Metabolizowany jest w wątrobie, charakteryzuje się długim czasem połowiczej eliminacji. Podany doustnie nie wywołuje euforii, zapobiega wystąpieniu objawów abstynencji i znosi działanie euforyzujące opioidów stosowanych dożylnie. Metadon stosowany długotrwale nie upośledza procesów poznawczych ze względu na rozwój tolerancji na jego działanie sedatywne. Wsk:Leczenie zespołu abstynencji od alkaloidów opium; leczenie substytucyjne uzależnienia od heroiny i morfiny, jako lek2rzutu w zwalczaniu silnych bólów okołooperacyjnych i nowotworowych.
FENTANYL- Prep:Durogesic plastry TTS, amp,natrifen FentaHEXAL, Fentanyl TTS.
Silny lek p/bólowy z gr czystych agonistów receptora opioidowego μ. Jego siła działania p/bólowego jest około 100 większa od morfiny. Główne działanie terapeutyczne to analgezja i uspokojenie. Wykazuje typowe dla opioidów działania ośrodkowe, w tym zwolnienie częstości oddechów, zmniejszenie wrażliwości ośrodka oddechowego na CO2, zwężenie źrenic, nudności i wymioty. Ponadto spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego, zmniejszone wydzielanie i zwiększone napięcie mięśniowe w obrębie zwieraczy przewodu pokarmowego.
PETYDYNA-prep: Dolargan amp, tabl,
Silny lek p/bólowy, syntetyczna pochodna 4-fenylopiperydyny z grupy czystych agonistów receptorów opioidowych (silny agonista receptorów mi, słaby - delta i kappa). Wykazuje działanie cholinolityczne, słabiej niż morfina działa kurcząco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, ma mniejszą tendencję do wywoływania zaparć i zwiększania ciśnienia w drogach moczowych i żółciowych. Petydyna silniej od morfiny uwalnia histaminę i wykazuje silniejszy wpływ na układ krążenia.Wsk:silne i bardzo silne bóle o różnorodnej etiologii (pourazowe, pooperacyjne, w przebiegu chorób nowotworowych);jako opioid z wyboru w silnych bólach w przebiegu kolki nerkowej, moczowodowej, żółciowej; w łagodzeniu bólów porodowych,nerwobólach,zawale mięśnia sercowego.jako środek p/bólowy przy drobnych zabiegach chirurgicznych,w premedykacji przedoperacyjnej, sporadycznie jako składowa znieczulenia ogólnego.
Do tej gr leków zaliczamy tez: Leworfanol, Propoksyfen, Alfentanyl, Sufentanyl
AD 2. Narkot leki p/bólowe oddziałaniu agonistyczno-antagonistycznym
zaliczamy:buprenorfinę.butorfanol. nalbufinę.pentazocynę.tramadol.Dział p/bólowe związane jest z agonistycznym działaniem na receptor opioidowy μ. Działanie antagonistyczne warunkuje mniejsze właściwości uzależniające niż opioidów będącymi czystymi agonistami. Jednocześnie taki mechanizm ogranicza siłę działania p/bólowego i depresyjnego na ośrodek oddechowy nawet po podaniu większych dawek.Dział niep są zbliżone do pochodnych opium lecz mnie nasilone.
BUPRENORFINA - Prep:Bunondol amp, tabl podjęzykowe ,transtec TTS .Silny lek p/bólowy należący do grnegzogennych opioidów z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor mi i antagonistycznie na receptor kappa. Wykazuje silne i długotrwałe dział p/bólowe.rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.Wsk:Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych.
PENTAZOCYNA-Prep: Pentazocinum amp, Fortran amp, tabl.Lek o silnym dział p/bólowym. Pochodna benzomorfanu o agonistyczno-antagonistycznym działaniu na receptory opioidowe (słaby antagonista receptorów mi, silny agonista receptorów kappa, o silniejszym od morfiny wpływie na receptory kappa rdzenia kręgowego, agonista receptorów sigma, prawdopodobnie działa też na receptory delta). Wywołuje też dział uspokajające i depresyjne na ukł oddechowy podobnie do morfiny. Słabo hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, wykazuje mniejszą niż morfina tendencję do zaparć, zwiększa uwalnianie katecholamin, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca.Wsk:W zwalczaniu średnio silnych i silnych dolegliwości bólowych: pooperacyjnych, pourazowych, w kolce moczowodowej i żółciowej, w zapaleniu pęcherzyka żółciowego.Dział niep:Zwiększa uwalnianie katecholamin powodując wzrost ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca.często powoduje objawy dysforyczne i psychotyczne (halucynacje), senność, zmęczenie, nadmierne uspokojenie. Może powodować nudności, wymioty, zawroty głowy, koszmarne sny. W większych dawkach - depresję układu oddechowego. Przy długotrwałym stosowaniu powoduje lekozależność.
TRAMADOL -Prep: Tramal amp, tabl 50mg, krople, Poltram, Tramadol, . Jest też często składnikiem mieszanek np. z paracetamolem (Zaldiar tabl, Efferalgan Codeine, Antidol pro).
Opioidowy lek p/bólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nie wybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwienie uwalniania serotoniny.działa też p/kaszlowo.W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach: nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego, nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Czas dział 4-8 h.
Leki o antagonistycznym działaniu na receptory opioidowe
W tej gr leków najważniejszą subst jest NALOKSON zaliczany do „czystych” antagonistów receptorów opioidowych.Prep: Naloxonum hydrochloricum amp.
Jest to substancja stosowana w leczeniu zatruć opioidami. Nie wchłania się z przew pok.
Jest antagonistą w stosunku do naturalnych i syntetycznych odurzających leków p/bólowych, w zasadzie pozbawionym właściwości agonistycznych, co oznacza że:nie posiada dział p/bólowego,nie wywołuje depresji ośrodka oddechowego. Dzial:Podanie go w pełnej dawce po uprzednim podaniu narkotycznych leków przeciwbólowych powoduje nawrót dolegliwości bólowych, małe dawki podane pozajelitowo zapobiegają lub znoszą ośrodkowe i obwodowe efekty działania morfiny i innych opioidów.
Podany u osób zależnych od opioidów może spowodować zespół ostrej abstynencji. W dużych dawkach antagonizuje tez dział ago-antagonistów typu pentazocyny oraz innych narkot leków p/bólowych, istnieją doniesienia o łagodzeniu depresji ośrodka oddechowego wywołanej przedawkowaniem innych niż opioidy leków działających depresyjnie na o.u.n. (np. barbituranów, benzodiazepin). Wsk:Leczenie ostrych zatruć narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, w anestezjologii po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych, w odwracaniu depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu, dla celów diagnostycznych w celu wykrycia narkomanii lub wyjaśnienia przyczyn depresji ośrodka oddechowego.