FARMAKOLOGIA (wykład)

Leki narkotyczne; przeciw bólowe i przeciw gorączkowe

Leki te działają przeciw gorączkowo, przeciw zapalnie i przeciw gośćcowo.

W śród nienarkotycznych leków p.bólowych możemy wyróżnić następujące grupy chemiczne, a mianowicie pochodne;

• kwasu salicylowego

• pirazolonu

• aniliny

• chinoliny

• pirymidazonu

Pochodne kwasu salicylowego

Salicylany działają;

• względnie silnie p. gośćcowo,

• p. zapalnie

• p. bólowo

• p. gorączkowo

• zwiększają wydalanie kwasu moczowego przez nerki

• na organizację płytek krwi - w małych dawkach hamują wybiórczo biosyntezę tromboksanów i zmniejszają skłonności agregacyjne płytek.

Działania niepożądane;

• wywołują podrażnienie błony śluzowej żołądka z zaostrzeniem choroby wrzodowej

• wywierajuą pewne działanie neurotoksyczne - zawroty i bóle głowy, szum w uszach, czasem upośledzenie słuchu

• przy długotrwałym podawaniu mogą wywołać skazę krwotoczną

• wywołują uczulenia, łacznie z tzw. astmą aspirynozależną

• wywołują zespół Reye`a ( stłuszczenie wątroby ) z tego powodu nie należy stosować

1. Polopiryna( Polopiryna S, Bestpirin, Aspirin ) tabletki 0,3 - 0,5 - 1,0 g 3-4 razy dziennie

2. Polopiryna (Aspiryn Plus C, Aspro C, Upsarin C)

3. Calciprina

4. Asprocol

Pochodne pirazolonu

Pochodne pirazolonu są szeroko stosowanymi lekami p.bólowymi, p.gorączkowymi i p.zapalnymi lekami.

Działania niepożądane;

• wywołują uczulenia

• wielotoksyczne

• wrzodotwórcze

• hepatotoksyczne

Aminofenazol

Pyramidonu - aminofenazon, tabletki i czopki 0,1 g (dla dzieci) oraz tabletki 0,3 g

Metamizol

Pyralginum ( Pyralgin, Analgin)

Fenylbutazon

Butapirazol- fenylbutazon, drażetki 0,2g , ampułki 0,6 g/3 ml

Paracetamol

Jest to metabolit fenacytyny ( stosowanej dawnej jako lek p. bólowy - toksyczna!!) o silniejszym od niej działaniu, przy mniejszej toksyczności.

działanie niepożądane:

Może powodować zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, przy przedawkowaniu uszkodzenie wątroby i nerek.

Tramadol

Jest to pochodna cykloheksanolu o silnym ośrodkowym działaniu p. bólowym. Jest agonistą i częściowym antagonistą receptorów opioidowych

Działania niepożądane:

Może powodować zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wymioty, tachykardię i zaburzenia świadomości

np. Tramado (Tramal)

Mieszanki przeciw bólowe

Zawierają pochodne kwasu salicylowego:

1. Anapiryna (Etopiryna)

2. Ascodan

3. Fenalgin

Zawierające pochodne pirazolonu:

1. Analget

2. Benalphan

3. Fenquil P

4. Gardan P

5. Isalgin

6. Pabialgin

7. Veramid

Niestereoidowe leki przeciw zapalne

Istota ich działania przeciw zapalnego i przeciw gośćcowego polega na inhibicji cykloksenazy ( COX-1 i COX-2) przekształcajacej kwas arachidonowy w prostanoidy, prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Następstwem zahamowania wytwarzania prostaglandyn jest hamowanie procesu zapalnego.

Wszystkie Niestereoidowe Leki Przeciw Zapalne działają również (z różną siłą) przeciw bólowo i przeciw gorączkowo

Indometacyna

Metindol (Indometacin, Metindonium)

Diclofenak

Diclofenak (Majamil - prolongatum, Voltaren, Emulgel 1%, -SR 75, Feloran, Dicloreum, Naklofen

Pochodne kwasu propionowego

1. Ibuprofen

2. Dexprofen

3. Naproxen

4. Profenid (Ketonal)

Pochodne kwasu enolowego

Piroxicam, -5%

Pochodne kwasu feiloantranilowego

Mefacit

Inhibitory COX-1

Meloksykam

• Movalis

Nabumeton

• Relifex

Inhibitory COX-2

Refekoksyb i Celekoksyb

Nie działają praktycznie wrzodotwórczo i proagregacyjnie

1. Vioxx

2. Celebrex

Narkotyczne leki przeciw bólowe

Narkotyczne leki przeciwbólowe (opioidy) działają silnie p. bólowo i ogólnie depresyjnie na OUN, między innymi wywierają działanie sedatywne, przeciw kaszlowe, depresyjnie na ośrodek oddechowy.

Wywołują tolerancję i lekozależność (narkomanię).

W zależności od powinowactwa na receptor bólu, narkotyczne leki wpływające na ten receptor można podzielić na następujące grupy:

1. Agoniści - leki, które łącząc się z receptorem opiatowym hamują, podobnie jak endorfiny i ekefaliny wrażenie bólu. Należą do nich m.in. morfina, petydyna, fentanyl, kodeina.

2. Antagoniści - leki, które hamują działanie agonisty; czysty antagonista nie ma działania agonistycznego w stosunku do receptora opiatowego. Zalicza się do nich Nalokson, Naltrekson i Lewalrofan

3. Częściowi agoniści - jeżeli częściowo agonista wyprze agonistę

4. Mieszani agoniści-antagoniści: leki działające równocześnie na rółżne grupy receptorów opiatowych, zdolne zarówno do aktywacji jak i je4dnoczesnego hamowania receptora opiatowego. Należą do nich m.in. Pentazocyna, Nalbufina, Meptazynol.

Pochodne fenantrenu:

Morfina

Morfina jest alkaloidem znajdującym się w opium- stężonym soku mlecznym otrzymywanym z makówek maku leczniczego.

Działanie:

Morfina działa silnie hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza na okolicę czuciową kory mózgu.

Morfina jest silnym lekiem przeciw bólowym.

Zatrucie Morfiną:

Przedawkowanie morfiny (zdarzające się w celach samobójczych) wywołuje głęboki sen narkotyczny.

Obecnie przy ratowaniu zatrutego morfiną stosuje się przede wszystkim Nalokson - związek działający antagonistycznie w stosunku do morfiny na ośrodek oddechowy.

Preparaty:

1. Morphin, Sulfas

2. MST, Continus

3. Vendal

Kodeina

Codeinum phosphoricum

Pochodne piperydyny:

Petydyna

Dolargan (Dolcotral)

1

---