BARBITURANY

• pochodne kwasu barbiturowego, który sam nie ma działania ośrodkowo deprymującego

Thiopental - Tiopental natrium

• żółty proszek o gorzkim smaku i siarkowym zapachu

• roztwór silnie zasadowy przez dodanie węglanu sodu

Brietal - Metohexital

• także silnie alakaliczny

• roztwór 1%

działanie obu w/w związków jest bardzo podobne:

1. OUN:

• hamują OUN na drodze czynnościowego hamowania pnia mózgu, a ściślej tworu siatkowatego

• sen pojawia się po 10-20s po wstrzyknięciu; w ciągu 20-30 min. świadomość powraca

• objawy znieczulenia: źrenice zwężone lub normalnej szerokości, gałki oczne w pozycji środkowej, mruganie zniesione, czynność układu oddechowego i krążenia upośledzona

• nie mają działania p/bólowego, mogą uwrażliwiać na ból (hiperalgezja)

• ponawiane dawki kumulują się

2. układ krążenia:

• upośledzają funkcję w stopniu zależnym od dawki

• spadek RR (przejściowy); przy powolnym podaniu - spadek RR mniejszy

• większy spadek RR u chorych z nadciśnieniem tętniczym, schorzeniami serca, hipowolemią

• rozszerzają żyły, akcja serca rośnie, kurczliwość serca maleje, objętość minutowa maleje, prowokują zaburzenia rytmu serca ESV

• spadek mózgowego przepływu krwi, spadek ICP; spadek zużycia tlenu przez mózg

• deprymują ośrodek oddechowy; może wystąpić bezdech

• może wystąpić kaszel, kurcz krtani, kurcz oskrzeli

• nie wolno stosować u chorych z ostrą porfirią przerywaną

• spadek napięcia mięśni przewodu pokarmowego

• ultrakrótkie działanie; przedłużone u otyłych chorych; krótsze u dzieci

• metabolizm: metohexital w wątrobie; tiopental - wątroba + niewielkie ilości w nerkach i mózgu

• nie stosować u chorych z marskością wątroby

metohexital jest 3x silniejszy niż tiopental; ale działa krócej

Działania niepożądane metohexitalu i tiopentalu:

• ból przy podawaniu

• podanie tiopentalu poza naczynie żylne może powodować martwicę okolicznych tkanek

należy unikać podawania anestetyków dożylnych

w zgięciu łokciowym

• drżenie mięśniowe i wzmożone napięcie mięśniowe

• ryzyko wystąpienia alergii gł. u chorych z astmą i pokrzywką

Przeciwwskazania:

• stan astmatyczny

• alergia na barbiturany

• ostry zawał serca

• niewyrównana niewydolność krążenia

• tamponada serca

• wstrząs

• ostra porfiria przerywana i porfiria mieszana

Dawkowanie:

1. tiopental: 2-5 mg/kg; max. 500mg

wstępne działanie < 30s, czas działania 5-10 min

2. metohexital: 1-3mg/kg dawka wstępna; wstępne działanie i czas działania j.w.

Zmniejszenie dawek:

• u osób starszych

• w przypadku zaburzonej funkcji wątroby i nerek

• hipowolemii

• niedokrwistości

• przy krwawieniach

• niewydolności oddechowej

• kacheksji

Dawkę wstępną podawać w ciągu 30s.

Etomidat - Hypnomidate

• silny i krótko działąjący hipnotyk

• nie ma działania p/bólowego

• pochodna imidazolu

• działa deprymująco na twór siatkowaty

• sen występuje po 1 min.; działa 3-5 min.

• wywołuje mioklonie

• najsłabsze działanie krążeniowe ze wszystkich anestetyków

• wzrost ukrwienia wieńcowego

• zmniejsza ciśnienie śródczaszkowe

• powoduje ból po injekcji, kaszel, czkawkę

• metabolizm - w wątrobie

• wskazania: gł. u pacjentów z grup ryzyka oraz geriatrycznych

• dawka: 0,15-0,3mg/kg

Propofol - Plofed, Diprivan

• dizopropylofenol

• nie ma właściwości analgetycznych

• może powodować bradykardię

• spadek RR o 15 mmHg (ostrożnie u chorych z chorobą wieńcową)

• ujemne działanie inotropowe

• przejściowy bezdech ok. 1min. po wstrzyknięciu i.v.

• lek należy podawać w ciągu 20s

• dawka: 1,5-2,5 mg/kg po 40 mg

Ketamina

• pochodna fencyklidyny

• powoduje anestezję dysocjacyjną z analgezją i niepamięcią

• utrata świadomości po 20-60s

• mogą wystąpić ruchy mimowolne

• wywołuje halucynacje (należy zachować ciszę podczas podawania ketaminy); wcześniej należy podać BDA

• pobudza układ krążenia - ma zastosowanie u chorych we wstrząsie

• nie wolno stosować u chorych z chorobą niedokrwienną serca

• ketaminę należy łączyć z atropiną, gdyż wzmaga wydzielanie gruczołów ślinowych i dróg oddechowych

• nudności i wymioty

• wzrost stężenia adrenaliny - ma zastosowanie u chorych w stanie astmatycznym

• podnosi ciśnienie wewnątrzczaszkowe

• wskazania: toaleta oparzeń, wstrząs, urazy wielonarządowe

• p/wskazania: choroba wieńcowa, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, guz nadnerczy, niewyrównana nadczynność tarczycy, pęknięcie macicy i wypadnięcie pępowiny

• dawkowanie:

• 1-2mg/kg i.v.; działa po 40s; czas trwania 10-20 min.

• 5-12mg/kg i.m. - działanie pojawia się po kilkunastu minutach od podania

• 0,2-0,5mg/kg i.v. - leczenie bólu

BENZODWUAZEPINY

• w zależności od dawki działają: uspokajająco, anksjolitycznie, p/drgawkowo, nasennie

• preparaty BDA stosowane dożylnie:

• diazepam (Relanium)

• flunitrazepam

• midazolam (Dormicum, Midanium, Fulsed)

• główne działania BDA:

1. uspokojenie

2. działanie p/lękowe

3. nasenne

4. p/drgawkowe

5. zwiotczenie mięśni

6. niepamięć wsteczna

Działanie zależne jest od dawki.

* BDA działają przez receptory benzod.; siła działania zależy od powinowactwa do receptorów:

• obsadzenie 20% receptorów = działanie anksjolityczne

• 30-50% = uspokojenie

• > 60% = utrata świadomości

Receptory benzod. są częścią receptorów GABA. Najwięcej receptorów jest w korze mózgu, hipokampie etc.

• Skojarzenie BDA z opioidem wzmaga silnie działanie sedatywne

• Działanie krążeniowe jest słabe, ale po dużych dawkach i u osób ze schorzeniami sercowymi działanie depresyjne jest silniejsze.

• Dożylne podanie DBA może prowadzić do zatrzymania oddechu

• Nie wpływają na czynność wątroby i nerek

• Po podaniu i.v. może wystąpić zakrzepowe zapalenie żył, np. po diazepamie

• Ze względu na czas działania BDA dzielimy na:

• długo działające, np. diazepam - półokres eliminacji > 24h

• średnio długo działające (5-24h), np. flunitrazepam

• krótko działające (<5h), np. midazolam

Nazwa leku	Charakterystyka
midazolam	w stosunku do diazepamu jest 2-krotnie silniejszy ma krótszy czas działania rozpuszczalny w wodzie sedacja: 0,05-0,1mg/kg i.v.; działa po 30-60s; czas działania 15-30 min. p/drgawkowo: 0,2mg/kg, max.20mg, można powtórzyć po 15 min.
diazepam	0,2-0,5mg/kg i.v. - nie podaje się domięśniowo - wprowadzenie do znieczulenia p/drgawkowo: 0,05-0,2mg/kg co 10-15 min.; max. dawka 30 mg
flumazenil (Anexate)	swoisty antagonista BDA 0,1-0,2mg i.v., powtarzać do max. 3mg -leczniczo 0,5-1mg i.v.- celem różnicowania śpiączki

6

5