PROSTAGLANDYNY, Farmacja, Farmakologia(1), Autakoidy


PROSTAGLANDYNY

#ROLA W PROCESACH FIZJOLOGICZNYCH I STANACH CHOROBOWYCH

Główną rolą tej grupy jest udział w procesach zapalnych, zwiększa wrażliwość na ból, nasila obrzęki, obniża ciśnienie.

W odróznieniu od innych mediatorów zapalnych np. Histaminy prostaglandyny nie są magazynowane, muszą być wyprodukowane w odpowiedzi na bodziec.

Prostaglandyny powstaja z kw. Linolenowego, którego nie syntetyzujemy- niezbedny jest w diecie, on zostaje przekształcony do kw. Arachidonowego, który jest fosfolipidem budującym bl. Kom.

Proces rozłaczenia tego kwasu z błony stymulują takie substancje jak trombina, czy bradykinina, natomiast glikokortykoidy hamują ten proces(hamując fosfolipazę A2).

Gotowe produkty rozkładane są w wątrobie, nerkach, śledzionie, tk. Tłuszczowej I jelitach.

Zauważono fijzologiczny wzrost prostaglandyn w macicy w okresie krwawienia miesięcznego, co wyjaśnia odpowiedzialność PG za ból miesiączkowy.

PGI-wysoki poziom w płucach zapobiega agregacji płytek w naczyniach płucnych.

PG odpowiedzialna(PGE I PGF) za skurcze macicy=akcja porodowa.

Prawdopodobnie jedną z przyczyn przetrwałego przewodu Botalla jest obecność PG.

Przewaga PGF2>PGE powoduje astmę

PGE2 I PGI2 w nerkach kontrolują ciśnienie krwi

PGE=wsrost erytropoetyny, pobudzają perystaltykę , wywołują biegunki

I wiele innych;)

LEKI KTÓRE SA ODPOWIEDNIKAMI pg

@ ALPROSTADIL -rozszerza naczynia, w chorbir zarostowej tętnic, przetrwałym przewodzie Botalla, w zaburzeniach erekcji. Podawanyinfuzyjnie (dotętniczo lub dożylnie) 20-40 mikrograma

@ SULROSTON- Prowadzenie porodu, aborcja, poporodowa atonia I krwawienia z macicy maks. 0,5-1 mg

@ DINOPROSTON- przy prowadzeniu ciązy 1-3 mg / przy porodzie,aborcji 3-6 mg

@ DINOPROST- stos. W atonii I krwawieniach macicy po porodzie . Dawke dobieramy indywidualnie

dożylnie od 0,25mikrogramów

@ GEMEPROST-rozszerza szyjkę macicy W CZOPKACH 1-5 MG stos. W zabiegach ginekologicznych I aborcjach

@LATANOPROST obniża ciśnienie śródgałkowe. Stos. W kroplach w leczeniu jaskry krople 0,005%roztw. 1 raz dziennie

@ MISOPROSTOL obniża HCL+zapobiega wrzodom, szczególnie przy stosow. Niesterydowych leków przeciwzapalnych. Rozszerza naczynia. Dawka 0,4-0,8 mg. Rzadko stos,bo powoduje wzrost perystaltyki I bole I biegunke

@ EPOPROSTENOL-rozszerza naczynia, hamuje agregację, stosowany w miażdżycy kończyn. Stos. Dożylnie przez 24h przez kilka dni 10 ng/kg m.c. na min

u dializowanych pacjentów 5ng/kg mc /min

dzialania niepożadane; częściej przy ogólnym stosowaniu: bóle głowy , brzucha, biegunki, rumień, zmęczenie, mogą wywoływać bóle.

Alprostadil może przedłużac erekcje.

ANTAGONISTY REC. LEUKOTRIENOWEGO

TZW. LEUKASTY łaczą sie selektywnie z rec. CysLT1 blokując receptor. Rozszerzaja naczynia, powoduja reakcje zapalną

Leukotrieny powstaja z kw. Arachidonowego z lipooksygenazy( znajduje sie ona w plucach, krwinkach, białych krwinkach, płytkach )

Leukotrieny powodują: ch l. crohna, collitis ulcerosa, łuszczyce, reumot. Zapalnenie stawów

L. B4 ma silne wlasciwosci chemotaktyczne leukocytow I makrofagow.wzrost syntezy selektyn

L. C4 i D4 silnie kurczą m. gładkie oskrzeli, wzrost wydz. Sluzu w oskrzelach

I zmniejsza zwerzanie nacz.wiencowych(1000razy silniej dziala od histaminy ale wolniej)

Leki sosowane sa w astmie wysilkowej, prowokowanej(zimnym powietrzem, alergenami, indukowanej przez niesterydowe leki przeciwzapalne.

Te leki jedynie wspomagaja proes leczniczy, nie moga byc stosowane podczas napadu(nic nie dadza) do tego stos glikokortykoidy.

@ MONTELUKAST;uzupelnia lecz. Astmy,gdy gilkokortykoidy nie kontroluja w pelni.szybko sie wchlania, CYP3a4 metabolizuje go. U doroslych 10mg przed snem na 24h u dzieci 6-14lat 5 mg/dz

dzialanie niepozadane;bol glowy,kaszel

podobnie tez dziala ZAFIRLUKAST

@ ZILEUTON hamuje synteze leukotrienow, dziala na innym poziomie

wspominajac na koniec. COXktory nie nalezy do tematu;)

(COX 1 konstytutywnie uruchomiony(chroni sluzowke przed pokarmem, agreguje pl. krwi, rozszerza sluzowke zaoladka, reg. F. nerek

COX2 tylko wlanczany gdy stan zapalnyprzez makrofagi I sc. Naczyn(powoduje zapalenie, bol, goraczke)

ASPIRYNA -boluje COX 1i2 dlatego sa wrzody

Leki slektywnie blok tylko COX2 to CLEKOKSIB I ROFEKOKSIB



Wyszukiwarka