PROSTAGLANDYNY
#ROLA W PROCESACH FIZJOLOGICZNYCH I STANACH CHOROBOWYCH
Główną rolą tej grupy jest udział w procesach zapalnych, zwiększa wrażliwość na ból, nasila obrzęki, obniża ciśnienie.
W odróznieniu od innych mediatorów zapalnych np. Histaminy prostaglandyny nie są magazynowane, muszą być wyprodukowane w odpowiedzi na bodziec.
Prostaglandyny powstaja z kw. Linolenowego, którego nie syntetyzujemy- niezbedny jest w diecie, on zostaje przekształcony do kw. Arachidonowego, który jest fosfolipidem budującym bl. Kom.
Proces rozłaczenia tego kwasu z błony stymulują takie substancje jak trombina, czy bradykinina, natomiast glikokortykoidy hamują ten proces(hamując fosfolipazę A2).
Gotowe produkty rozkładane są w wątrobie, nerkach, śledzionie, tk. Tłuszczowej I jelitach.
Zauważono fijzologiczny wzrost prostaglandyn w macicy w okresie krwawienia miesięcznego, co wyjaśnia odpowiedzialność PG za ból miesiączkowy.
PGI-wysoki poziom w płucach zapobiega agregacji płytek w naczyniach płucnych.
PG odpowiedzialna(PGE I PGF) za skurcze macicy=akcja porodowa.
Prawdopodobnie jedną z przyczyn przetrwałego przewodu Botalla jest obecność PG.
Przewaga PGF2>PGE powoduje astmę
PGE2 I PGI2 w nerkach kontrolują ciśnienie krwi
PGE=wsrost erytropoetyny, pobudzają perystaltykę , wywołują biegunki
I wiele innych;)
LEKI KTÓRE SA ODPOWIEDNIKAMI pg
@ ALPROSTADIL -rozszerza naczynia, w chorbir zarostowej tętnic, przetrwałym przewodzie Botalla, w zaburzeniach erekcji. Podawanyinfuzyjnie (dotętniczo lub dożylnie) 20-40 mikrograma
@ SULROSTON- Prowadzenie porodu, aborcja, poporodowa atonia I krwawienia z macicy maks. 0,5-1 mg
@ DINOPROSTON- przy prowadzeniu ciązy 1-3 mg / przy porodzie,aborcji 3-6 mg
@ DINOPROST- stos. W atonii I krwawieniach macicy po porodzie . Dawke dobieramy indywidualnie
dożylnie od 0,25mikrogramów
@ GEMEPROST-rozszerza szyjkę macicy W CZOPKACH 1-5 MG stos. W zabiegach ginekologicznych I aborcjach
@LATANOPROST obniża ciśnienie śródgałkowe. Stos. W kroplach w leczeniu jaskry krople 0,005%roztw. 1 raz dziennie
@ MISOPROSTOL obniża HCL+zapobiega wrzodom, szczególnie przy stosow. Niesterydowych leków przeciwzapalnych. Rozszerza naczynia. Dawka 0,4-0,8 mg. Rzadko stos,bo powoduje wzrost perystaltyki I bole I biegunke
@ EPOPROSTENOL-rozszerza naczynia, hamuje agregację, stosowany w miażdżycy kończyn. Stos. Dożylnie przez 24h przez kilka dni 10 ng/kg m.c. na min
u dializowanych pacjentów 5ng/kg mc /min
dzialania niepożadane; częściej przy ogólnym stosowaniu: bóle głowy , brzucha, biegunki, rumień, zmęczenie, mogą wywoływać bóle.
Alprostadil może przedłużac erekcje.
ANTAGONISTY REC. LEUKOTRIENOWEGO
TZW. LEUKASTY łaczą sie selektywnie z rec. CysLT1 blokując receptor. Rozszerzaja naczynia, powoduja reakcje zapalną
Leukotrieny powstaja z kw. Arachidonowego z lipooksygenazy( znajduje sie ona w plucach, krwinkach, białych krwinkach, płytkach )
Leukotrieny powodują: ch l. crohna, collitis ulcerosa, łuszczyce, reumot. Zapalnenie stawów
L. B4 ma silne wlasciwosci chemotaktyczne leukocytow I makrofagow.wzrost syntezy selektyn
L. C4 i D4 silnie kurczą m. gładkie oskrzeli, wzrost wydz. Sluzu w oskrzelach
I zmniejsza zwerzanie nacz.wiencowych(1000razy silniej dziala od histaminy ale wolniej)
Leki sosowane sa w astmie wysilkowej, prowokowanej(zimnym powietrzem, alergenami, indukowanej przez niesterydowe leki przeciwzapalne.
Te leki jedynie wspomagaja proes leczniczy, nie moga byc stosowane podczas napadu(nic nie dadza) do tego stos glikokortykoidy.
@ MONTELUKAST;uzupelnia lecz. Astmy,gdy gilkokortykoidy nie kontroluja w pelni.szybko sie wchlania, CYP3a4 metabolizuje go. U doroslych 10mg przed snem na 24h u dzieci 6-14lat 5 mg/dz
dzialanie niepozadane;bol glowy,kaszel
podobnie tez dziala ZAFIRLUKAST
@ ZILEUTON hamuje synteze leukotrienow, dziala na innym poziomie
wspominajac na koniec. COXktory nie nalezy do tematu;)
(COX 1 konstytutywnie uruchomiony(chroni sluzowke przed pokarmem, agreguje pl. krwi, rozszerza sluzowke zaoladka, reg. F. nerek
COX2 tylko wlanczany gdy stan zapalnyprzez makrofagi I sc. Naczyn(powoduje zapalenie, bol, goraczke)
ASPIRYNA -boluje COX 1i2 dlatego sa wrzody
Leki slektywnie blok tylko COX2 to CLEKOKSIB I ROFEKOKSIB