FARMAKOTERAPIA PULMONOLOGIA
AGONIŚCI β2
Krótkodziałający
SALBUTAMOL (częściowy agonista)
VENTOLIN
-Inhalator MDI
-Roztwór do nebulizacji stosowany w ostrym ataku astmy, jeśli pacjent musi zażywać ponad 8 dawek dziennie należy zaprzestac terapii i rozpocząć terapie steroidami
STERI-NEB SALAMOL 2,5 mg; 5 mg/2,5ml
-roztwor do nebulizacji, astma i POCHP
FENOTEROL (całkowity agonista)
BERODUAL
- inhalator MDI
- roztwór do nebulizacji z bromkiem ipratropium
BEROTEC N
-aerozol
Działania niepożądane dla AGONISTÓW β2
Tachykardia, drżenie mięśniowe, hipokaliemia, nasilenie hipoksemii po zażyciu.
Podczas niewydolności serca stosunek rec. beta1/beta2 w sercu zmniejsza się z 3: 1 do 1:1. Beta 2 powoduje tachykardie.
Hipokaliemia powoduje aktywacje aparatu przykłebuszkowego i układu RAA.
Długodziałający
SALMETEROL (częściowy) działa po 30 min od podania
SEREVENT DISK
-inhalator MDI(ciśnieniowy)
-aerosol
SERETIDE DYSK (salmeterol+flutykazon(gks))250, 500 μg
- POCHP
-działa na eozynofile, 2 razy na dobę
FORMOTEROL (całkowity agonista) nagłe ataki astmatyczne
OXIS 4,5 μg, 9μg na wdech
- turbuhaler
SYMBICORT ( budezonid(gks) z formoterolem)4,5 μg na 160 μg, 9 na 360 μg
-turbuhaler, działa na eozynofile(budezonid)
OXODIL, FORADIL, ZAFIRON 12 μg dawka proszek do inh.
-kapsułki do aerolizera
INDAKATEROL (częściowy) raz dziennie, tylko w POCHP
ONBREZ
-aerolizer
Dlaczego częściowi agoniści rec. beta są lepsi od całkowitych?
Bo nie powodują całkowitej desensytyzacji receptora, steroidy wziewne zachowują aktywność receptora beta2.
NADCIŚNIENIE TĘT POWODUJE ROZDWOJENIE II TOMU NAD AORTĄ ORAZ WZMOCNIENIE TEGO TONU.
CHOLINOLITYKI WZIEWNE
BROMEK IPRATROPIUM
ATROVENT N 0,25 μg/1ml -POCHP I ASTMA
-inhalator MDI, w zaostrzeniu astmy odstawiamy i bierzemy METYLPREDNIZOLON
- roztwór do nebulizacji w połączeniu z fenoterolem- BERODUAL 240-360 mg
Działania niepożądane: suchość w ustach, tachykardia, przerost gruczołu krokowego i zatrzymanie moczu. Nie podawać w jaskrze!
BROMEK TIOTROPIUM
SPIRIVA POCHP
-2 stopnia i wyższe, przedłuża życie i spowalnia przebieg choroby, jest najlepszy raz dziennie, wieczorem, najbezpieczniejszy w jaskrze.
-Działania niepożądane: Suchość w ustach, tachykardia, nie wolno w jaskrze z otwartym katem przesączania.
-inhalator HandiHaler, proszek do inh. w kapsułkach twardych
-Do przerywania napadu astmy razem z salbutamolem-cholinolityki wziewne. Działają na neutrofile w wydzielinie z oskrzeli.
GLIKOKORTYKOSTEROIDY WZIEWNE
CYKLEZONID agonista naturalnych GKS
ALVESCO - prolek który pod wpływem esterazy zamienia się w lek, nie ma działania ogólnego, działa miejscowo
DIPROPIONIAN BEKLOMETAZONU
CORTARE aerozol Easy-Breathe
FLUTIKAZON
FLIXOTIDE rotadisk 250 μg, 500 μg
SERETIDE DYSK (salmeterol+flutykazon(gks))250, 500 μg
-POCHP
BUDEZONID
PULMICORT 200, 400 μg, turbuhaler
SYMBICORT ( budezonid(gks) z formoterolem)4,5/160 μg, 9/360 μg
-turbuhaler, działa na eozynofile (budezonid)
METYLPREDNIZOLON
-małe działanie mineralokotykosterydowe
-do dawki 1mg nie ma działania ogólnoustrojowych, nie hamują osi przysadka-podwzgorze-nadnercza - powyżej 1mg hamuje.
Działania niepożądane: diabetogennie, indukują glukozo-6-fosfataze, powodują wrzody żołądka, zanik mięśni, cienka skore, wylewy podskórne, zespół Cushinga i osteoporoza, zahamowanie wzrostu.
Sterydy zmniejszają częstość infekcji, zmniejszają naciek eozynofilowy w astmie.
Działania niepożądane dla sterydów wziewnych
1. Podrażnienia jamy ustnej,
2. Grzybica jamy ustnej,
3. Atonia mięśni krtani - bezgłos.
Beta blokerów nie wolno dawać w astmie.
METYLOKSANTYNY
TEOFILINA
Hamowanie FDE, wzrost cAMP. Działanie rozkurczowe na mięśniówkę gładką różnych narządów, ma mały indeks terapeutyczny.
Induktory cytochromu P450 przyspieszają metabolizm teofiliny:
-ryfampicyna,
-karbamazepina,
-papierosy,
Inhibitory zwalniają- patrz tabelka wykład. SSRI hamują metabolizm teofiliny.
Sok grejpfrutowy zawiera flawonoidy i furanokumaryny.
Niepożądane: zaburzenia rytmu serca, wrzody żołądka i dwunastnicy, bole brzucha, zwiększają diurezę. Interakcja z acenokumarolem i warfaryną.
ROFLUMILAST , CILOMILAST (nieznana gr)-lek stos jako uzupełnienie leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela, w ciężkim POCHP i astmie oskrzelowej, w tabletkach, ma dużo skutków ubocznych: bole żołądka, groźne zaburzenia serca, wzrost lub spadek ciśnienia tet, zmniejszenie masy ciała.
Inhibitory FDE 3, 4.
ANTAGONIŚCI REC. DLA LEUKOTRIENIÓW
MONTELUKAST
ZAFIRLUKAST
LEKI PRZECIWHISTAMINOWE
GENERACJA I
GENERACJA II
CETERYZYNA
ALERTEC
Równoważne dawki dobowe kortykosteroidów wziewnych [μg/doba] wg. GINA Global Strategy for Asthma Management and Prevention 2011 |
|||
Lek |
Mała dawka |
Średnia dawka |
Duża dawka |
Beklometazon - CFC |
200 - 500 |
500 - 1000 |
1000 - 2000 |
Beklometazon - HFA |
100 - 250 |
250 - 500 |
500 - 1000 |
Budezonid - DPI |
200 - 400 |
400 - 800 |
800 - 1600 |
Budezonid - zawiesina do nebulizacji |
500 - 1000 |
1000 - 2000 |
>2000 |
Cyklezonid |
80 - 160 |
160 - 320 |
320 - 1280 |
Flunizolid |
500 - 1000 |
1000 - 2000 |
>2000 |
Flutikazon |
100 - 250 |
250 - 500 |
500 - 1000 |
Mometazon |
200 |
≥400 |
≥800 |
Trimacinolon |
400 - 1000 |
1000 - 2000 |
>2000 |
CFC - chlorofluorokarbon; HFA - hydrofluoroalkan; DPI - dry powder inhaler (inhalator proszkowy) |
|||