LEKI PRZECIWKASZLOWE I WYKRZYUŚNE
Kaszel - jest to odruch mający na celu udrożnienie dróg oddechowych . Najczęściej występuje przy dostaniu się ciał obcych do dróg oddechowych.
W chorobach oskrzeli, płuc, opłucnej i krtani na skutek stanów zapalnych dochodzi do drażnienia zakończeń nerwowych co powoduje odruch kaszlu.
Rozróżniamy dwa rodzaje kaszlu:
-kaszel bez odkrztuszania (kaszel nieproduktywny)
-kaszel z odkrztuszaniem (kaszel produktywny)
Często w czasie chorób górnych dróg oddechowych pojawia się uczucie duszności.
Oddychanie zewnętrzne (jest też oddychanie wewnętrzne) jest procesem złożonym, w którym biorą udział:
- układ oddechowy, składający się z dróg oddechowych i płuc, mięśnie poprzecznie prążkowane szkieletowe (przepona, m. międzyżebrowe), krew i układ sercowo-naczyniowe oraz ośrodki nerwowe sterujące oddychaniem.
Oddychanie zewnętrzne dzieli się na szereg procesów
- wentylacja
- dyfuzja gazów pomiędzy powietrzem pęcherzykowym i krwią (surfaktant, czynnik powierzchniowy)
- transport gazów za pośrednictwem krwi
- dyfuzja gazów pomiędzy krwią a komórkami
Ośrodek oddechowy znajduje się w rdzeniu przedłużonym.
LEKI PRZECIWKASZLOWE
PODZIAŁ
Leki o działaniu ośrodkowym
z silnymi właściwościami narkotycznymi i uzależniającymi
- morfina
- metadon
- oksymorfonon
- hydromorfon
2. ze słabymi właściwościami narkotycznymi i uzależniającymi
- kodeina
- hydrokodon
- dihydrokodeina
3. nie powodujące uzależnień
- dextrometorfan
- noskapina
- folkodyna
Leki przeciwkaszlowe nieopioidowe działające ośrodkowo
estry kwasów organicznych: fenylooctowego
- pentoksyweryna
- okseladyna
- butamirat
2. pochodne fenotiazyny
3. alkaloidy
- glaucyna
Leki o działaniu obwodowym
- benzonatat
- prenoksdiazyna
- oksolamina
Śluzy roślinne (korzeń i liść prawoślazu, liść podbiału, kwiat dziewanny, liść babki lancetowatej, ziele rosiczki)
Leki przeciwkaszlowe stosuje się gdy:
- kaszel powstaje na skutek urazu opłucnej
- pojawia się uporczywy nieproduktywny kaszel powodujący po dłuższym czasie hiperwentylację i alkalozę oddechową, ponadto nie pozwala w nocy się wyspać, a sen podczas choroby jest bardzo potrzebny do regeneracji organizmu i walki z zarazkami.
Leki p/kaszlowe stosuje tylko w przypadku gdy jest kaszel nieproduktywny. Podczas gdy pojawia się wydzielina wskazane są leki wykrztuśne, ponieważ zalegająca wydzielina po pierwsze utrudnia wymianę gazową (uczucie duszności), a po drugie jest doskonałą pożywką dla drobnoustrojów chorobotwórczych.
Leki o działaniu ośrodkowym hamują odruch kaszlu w wyniku depresyjnego działania na ośrodek kaszlu. Ponadto leki te nie są selektywne i powodują sedację ośrodka oddechowego powodując zwolnienie rytmu oddychania oraz mogą działać depresyjnie na pozostałe struktury mózgu powodując senność, niepokój, nudności, niekiedy drgawki.
Ad.1 Jest to grupa leków o silnym działaniu przeciwbólowym mogące powodować uzależnienie. Stosuje się głównie wtedy gdy obok znoszenia bólu istnieją wskazania do łagodzenia kaszlu. Podaje się przy uszkodzeniu żeber (klatki piersiowej), aby podczas napadu kaszlu nie doszło do przebicia płuca (opłucnej). Wskazaniem jest też krwotok z płuc.
Morfina (alkaloid opium) - Lek silnie przeciwbólowy. Działanie p/kaszlowe pojawia się w dawkach p/bólowych i mniejszych około 8 mg. i po podaniu działanie utrzymuje się 4-6 godzin. Podaje się doustnie lub podskórnie. Morfina słabo wchłania się z przewodu pokarmowego powodując zaparcia. Powoduje, zaparcia, senność, splątanie, rzadko depresję oddechową. Antidotum dla całej grupy NALOKSON.
Preparaty: Doltard, MST continus, Sevredol, Vendal retard, Morphini sulfas amp.
Metadon(Methadone hydrochloride płyn 10,20,60,100ml), oksykodon, hydromorfon działają podobnie tylko troszkę słabiej i są rzadziej stosowane.
Kodeina - Pochodna morfiny, substancja bardzo powszechnie stosowana w farmacji. (w 10% jest metabolizowana do morfiny w wątrobie). Wykazuje ośrodkowe działanie p/kaszlowe. Działa też słabo p/bólowo i uspokajająco. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego. Kodeina jest stosowana w uporczywym suchym kaszlu oraz jako lek p/bólowy, często skojarzony z paracetamolem lub aspiryną w leczeniu bólu o średnim nasileniu. Nasila depresyjne działanie niektórych leków, nasila działanie etanolu. Przeciwwskazana jest u astmatyków, uzależnionych od opioidów, może powodować depresję ośrodka oddechowego, wymioty, zaparcia, uzależnienie. Nie wskazana jest u dzieci poniżej 1 r.ż. ale większość syropów dla dzieci zawierających kodeinę zalecana jest od 4 r.ż. Podczas leczenia osoby nie powinny prowadzić pojazdów mechanicznych (ale to nie jest przestrzegane). Niegdyś większość preparatów była na receptę ale teraz właściwie większość można wydawać bez recepty. Dobrze jest zapytać czy nie ma duszności (astma), nie pić alkoholu i dobrze by było nie prowadzić samochodu. Poleca się zazwyczaj na noc ale lekarze przy silnym spastycznych bezproduktywnym kaszlu trzy razy dziennie. Zazwyczaj piszą THIOCODIN 15 mg fosforanu kodeiny + 300 mg sulfogwajakolu.
Preparaty: Codeinum phosphoricum 20 mg, duża ilość preparatów złożonych często o podwójnym działaniu przeciwkaszlowo-wykrztuśnie. Neo-azarina, Sir. Pini compositum, Thiocodin, Sir. Tussipini, lek robiony Kalii guajacolosulfonicum + codeini phosporicum+ephedrinum h/chloricum.
Hydrokodon i Dihydrokodeina (silniejsze działanie p/bólowe i uspokajające) jest rzadziej stosowana. Powoduje częstsze uzależnienia i wskazanie do podawania jest w przypadkach kiedy istnieje konieczność jednoczesnego hamowania napadów kaszlu i znoszenia bólu.
Dextrometorfan - lek ten nie wywołuje uzależnień, działa uspokajająco, nie wykazuje działania p/bólowego. Działa silnie p/kaszlowo (tak jak kodeina) po podaniu około 6 godzin. Podaje się go w formie soli bromowodoru rozpuszczalnej w wodzie. Potęguje działanie inhibitorów MAO i leków działających depresyjnie na OUN, etanolu, leków zapierających. Jest przeciwwskazany u astmatyków.
Preparaty: Acodin tab 15 mg, Acodin sir 150, 300 Dexatussin sir, TussiDrill sir, Tussal antytussicum, Babcin, Gripex tabl. Tussidex kaps. Tussal antitussicum
Pentoksyweryna - wykazuje ośrodkowe działanie p/kaszlowe ale nie działa narkotycznie. Zmniejsza wrażliwość ośrodka kaszlu i oddechowego. Działa też przeciwcholinergicznie i miejscowo znieczulająco. Nasila działanie preparatów wpływających depresyjnie na OUN. Niegdyś były pastylki Pentoxyverina 25 mg. ale zniknęła z rynku.
Butamirat - lek p/kaszlowy o działaniu upłynniającym wydzielinę oskrzelową. Wykazuje też właściwości spazmolityczne, rozszerza oskrzela, nie rozszerzając naczyń wieńcowych. Lek nie powoduje duszności i może być podawany u dzieci od 2 m.ż w Polsce od 7 m.ż i u astmatyków. Służy do leczenia ostrego i przewlekłego kaszlu.
Preparaty Sinecod sir , gtt dla dzieci, sir Supremin.
Leki p/kaszlowe o działaniu obwodowym.
Ta grupa leków na dzień dzisiejszy nie jest stosowana w Polsce.
Benzonatat - zmniejsza nasilenie odruchu kaszlowego poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów w drogach oddechowych, hamowanie aferentnych włókien nerwu błędnego umiejscowionych w oskrzelach płucach i opłucnej, a także poprzez ośrodkowe hamowanie odruchu kaszlowego. Zastosowany na błonę śluzową jamy ustnej działa znieczulająco. Leczy się nieproduktywny męczący kaszel (gruźlica. nowotwory układu oddechowego). Może działać pobudzająco lub hamująco na OUN, może powodować wymioty i zaparcia. Tessalon kapsułki USA stosuje się od 10 r.ż
Prenoksdiazyna - działa podobnie do Benzonatatu. Dodatkowo rozszerza oskrzela. Libexine sir i tab
Śluzy roślinne -wykazują słabe działanie p/kaszlowe przez wpływ osłaniający na błonę śluzową dróg oddechowych. Zmniejsza stan podrażnienia i uczucie bólu oraz częstość odruchów kaszlowych, ułatwia pęcznienie zalegającej wydzieliny, wyzwala ruchy nabłonka rzęskowego i odruch wykrztuśny.
Drosetux sir
LEKI WYKRZTUŚNE
Leki wykrztuśne zwiększają i upłynniają wydzielinę oskrzeli oraz wzmagają odruch kaszlu.
Oskrzela wyściela nabłonek migawkowy pokryty warstwa płynu surowiczego, na którym znajduje się warstwa śluzu wydzielanego przez komórki kubkowe. Płyn surowiczy służy do zatrzymywania zanieczyszczeń mechanicznych zawartych w wdychanym powietrzu: pyłki, kurz, bakterie. Płyn jest ciągle przesuwany w stronę krtani dzięki ruchom rzęsek oraz ruchom perystaltycznym oskrzeli. W stanach chorobowych wydzielina ulega zagęszczeniu i może ulec ropieniu oraz utrudniać przepływ powietrza przez drogi oddechowe. Leki wykrztuśne stosuje się w celu ułatwienia wydalenia wydzieliny zalegającej w oskrzelach. Stosuje się głównie w stanach zapalnych w których występuje kaszel z niewielka ilością wydzieliny lub wydzielina jest gęsta i lepka. Najważniejsze przy kaszlu jest dobre nawodnienie aby organizm miał czym rozrzedzić wydzielinę. Są teorie, że kaszel można wyleczyć pijąc duże ilości niegazowanej wody.
Leki wykrztuśne mogą być stosowane w postaci inhalacji działając bezpośrednio na nabłonek oskrzeli. Po podaniu doustnym lub pozajelitowym leki docierają wraz z krwią do oskrzeli. Niektóre leki wykrztuśne przenikają z krwi do pęcherzyków płucnych i przedostają się do oskrzeli z powietrzem wydychanym. Stosowanie tych leków jest mniej bezpieczne, ze względu na możliwość uszkodzenia surfaktantu płynu , który jest odpowiedzialny za odpowiednie napięcie pęcherzyków w czasie oddychania. Brak płynu powoduje zapadnięcie się pęcherzyków podczas końcowej fazy wydechu, co uniemożliwia wymianę gazową.
Surfaktant - czynnik powierzchniowo czynny. Mieszanina fosfolipidów i białek. Obniża napięcie powierzchniowe pęcherzyków.
PODZIAŁ
1. Leki o drażniącym mechanizmie działania:
wykazujące działanie wykrztuśne przez drażnienie nabłonka oskrzeli (działanie bezpośrednie): olejki eteryczne, pochodne gwajakolu.
wykazujące działanie wykrztuśne przez drażnienie błony śluzowej układu pokarmowego (działanie pośrednie): alkaloidy wymiotnicy, benzoesan sodu, saponiny.
2. Solne środki wykrztuśne
a) działające bezpośrednio: jodek potasu
b) działające pośrednio (zmieniające odczyn pH wydzieliny gruczołów oskrzelowych):
wodorowęglan sodu, chlorek amonu.
3. Leki o działaniu mukolitycznym: acetylocysteina, karbocysteina, mesna, bromheksyna, ambroksol (dwa ostatnie mają dodatkowe działanie wykrztuśne).
4. Detergenty: tyloksapol
Olejki eteryczne drażnią błonę śluzową oskrzeli i zwiększa wydzielanie śluzu. Wykazują też słabe działanie odkażające. Po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową przewodu pokarmowego. Są truciznami protoplazmatycznymi (uszkadzają narządy miąższowe).
Część lotnych substancji wydychanych może uszkadzać syrfaktant pęcherzyków płucnych. Bezpieczne jest stosowanie roztworów olejków w postaci inhalacji lub w postaci maści do nacierań okolicy klatki piersiowej.
Inhalol, Olbas Oil, nie stosować u dzieci poniżej 12 m.ż można nakropić na kołderkę kropelkę, Pulmex Baby (bez kamfory), Pulmex, Rub-Arom, Wick Vapo Rub. 2 łyż,Herbolen (D) maści można rozpuścić w 0,5 litra gorącej wody i robić inhalacje (nie podgrzewać i nie używać ponownie)
Gwajafenezyna - dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Pobudza wydzielanie śluzu przez gruczoły dróg oddechowych oraz innych gruczołów: nosa, szyjki macicy. Gwajafenazyna podrażnia zakończenia nerwowe nerwu błędnego, odruchowo zwiększając wydzielanie śluzu w drzewie oskrzelowym (oba narządy unerwione są przez nerw błędny). Częściowo substancja jest wydalana przez drogi oddechowe pobudzając punkty kaszlowe w oskrzelach. W większych dawkach zmniejsza kurczliwość mięsni szkieletowych.
Preparaty: Guajazyl sir
Sulfogwajakol - działa podobnie ale słabiej od gwajafenezyny dlatego stosuje się wieksze dawki. W organizmie zostaje przekształcony do gwajakolu. Syrop Kalii guajacolosulfonowy jest bardzo nie smaczny ale skuteczny. Można go także polecać przy problemach z krtanią. Często jest pisany syrop z dodatkiem kodeiny i efedryny.
Emetyna i cefelina - obie substancje są alkaloidami wymiotnicy. Silnie drażnią błonę śluzową żołądka i zakończenia nerwu błędnego w żołądku. Zwiększają ilość wydzielanych płynów surowiczych w oskrzelach, tchawicy, jamy ustnej. W większych dawkach
(pow. 0,5 - 2 mg) działają wymiotnie. Długotrwałe podawanie korzenie wymiotnicy może powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka.
Benzoesan sodu - oprócz działania wykrztuśnego wykazuje działanie bakteriobójcze i dlatego jest dodawany jako konserwator (substancja recepturowa)
Saponiny - po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową żołądka i zakończenia nerwu błędnego w żołądku zwiększając wydzielanie gruczołów śluzowych. W większych dawkach działają wymiotnie i mogą powodować uszkodzenie błony śluzowej żołądka.
Korzeń Seneki, lukrecji, pierwiosnka, mydlnicy, liść bluszczu. (Hedelix, Hedelicum)
Solne środki wykrztuśne
Stosowane doustnie lub w formie inhalacji. Sole te częściowo są też wydalane przez drogi oddechowe.
Jodek potasu - bezpośrednio działa na gruczoły w oskrzelach, ślinianki. Może nasilać objawy trądziku i zaburzać prace tarczycy (ale na naszym terenie generalnie jest niedobór jodu w powietrzu) Przeciwwskazany jest u chorych na gruźlicę. Substancja recepturowa.
Wodorowęglan sodu - zobojętnia kwas żołądkowy i powoduje alkalizację płynów ustrojowych w tym wydzieliny w oskrzelach powodując zwiększone wydzielanie i upłynnienie jej. Taki sam mechanizm działania ma mieszanka soli pod nazwą Sal Ems Factitium. Pije się je w roztworze wody lub mleka. 1-2 tabl na szklanke 2-3 razy dziennie po posiłku.
Chlorek amonu - działa podobnie jak wodorowęglan sodu tylko on zakwasza wydzielinę. Przeciwwskazany jest u wrzodowców.
Mukolityki.
Leki te powodują upłynnianie śluzu przez depolimeryzację kwaśnych mukoglikoprotein wskutek rozrywania wiązań dwusiarkowych w łańcuchach polipeptydowych. Zawierają w swej budowie wolne grupy sulfhydrylowe lub ich prekursory.
Acetylocysteina - pochodna naturalnego aminokwasu L-cysteiny, która wykazuje działanie mukolityczne. Można podawać bezpośrednio do drzewa oskrzelowego, dożylnie i doustnie. Po podaniu doustnym szybko się wchłania. Jest przeciwutleniaczem, który bezpośrednio neutralizuje wolne rodniki wdychane lub uwalniane przez komórki zmienione zapalnie lub niedotlenione. Jest antidotum po przedawkowaniu paracetamolu. Wykazuje się powinowactwem do tkanki płucnej i wydzieliny oskrzelowej. Stosuje się w ostrych i przewlekłych zapaleniach oskrzeli i i innych chorób dróg oddechowych przebiegających z wytwarzaniem gęstego śluzu.
Przeciwwskazania: choroba wrzodowa ostrożnie u osób z astmą.
ACC kaps. tabl rozp, ACC HOT proszek do przygotowania na ciepło, sucha substancja do przygotowania syropu dla dzieci, Fluimucil, Tussicom
Karbocysteina -działa podobnie do acetylocysteiny
Preparaty. Mukolina 2% i 5% sir. PectoDrill sir, Mucopront kaps, sir
Podczas podawania obu tych leków nie powinno się podawać leków p/kaszlowych ponieważ płynna wydzielina spływa wtedy do płuc co może doprowadzić do zapalenia płuc, a to już jest poważna choroba.
Mesna - lek podawany miejscowo do drzewa oskrzelowego, zatok przynosowych. Może powodować skurcz oskrzeli szczególnie u astmatyków. Podaje się ją także jako środek zapobiegający powstawaniu krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego przy stosowaniu cyklofosfamidu(cytostatyk alkalizujący, raz sutka) antidotum akroleiny metabolitu cyklofosfamidu.
Bromheksyna - substancja o działaniu mukolitycznym i wykrztuśnym. Zwiększa też wytwarzanie surfaktantu. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego wiążąc się z białkami osocza w 90-99%. Może być podawana u dzieci poniżej 6 m.ż.
Preparaty: Flegamina, Bromhexin
Ambroksol - czynny metabolit bromheksyny o silnym działaniu. Na błonę śluzową jamy ustnej działa miejscowo znieczulająco co przy problemach z gardłem krtanią jest pomocne. Stosowany jest też w postaci inhalacji. Może być polecany dla dzieci.
Preparaty: Mucosolvan 30 mg, Flavamed 15mg o smaku malinowym, Ambroksol, Ambroxol sir. Deflegmin ret.
Leki wykrztuśne podaje się 2-3 razy dziennie do godziny 16-17 popołudniu aby pacjent nie kasłał w nocy. Pamiętać o zwiększonej podaży płynów i dbanie o odpowiednie nawilżenie w sypialni, ponieważ suche powietrze dodatkowo podrażnia krtań. Niektórzy polecają leki p/histaminowe, a najlepiej cetyryzynę (Zyrtec tabl)
Tyloksapol - Związek zmniejszający napięcie powierzchniowe. Działa mukolitycznie, rozrzedzając zapalną wydzielinę, zlepiającą rzęski nabłonka oskrzelowego, przywraca ich ruch. Stosowany tylko w lecznictwie zamkniętym. W większych dawkach powoduje zapadnięcie się pęcherzyków płucnych. Służy także do odkażania protez ocznych. Preparaty nie zarejestrowane na rynku polskim (rejestr centralny UE) - Tacholiqin roztwór
Syrop na ból gardła: Plantaginic, Babicom, pastylki Tymianek z Podbiałem przy krtani Kalii guajacolosulfonowy
Syropy dla cukrzyków: Sinecod, Herbapect, Dexatussin, Hedelix, tabletki Flavamed, Mucosolvan, Deflegmin, Tussidex, Tussidex kaps. Tussal antitussicum
Syropy bez ograniczeń wiekowych: Drosetux, Hedelix, Prawoślazowy, Rubital, Rubital forte
Pyrosal 1r.ż, Plantaginis 2r.ż, Pini 4r.ż, Rubital compositum 6r.ż, Ceruvit 3 r.ż, Rutinacea 3r.ż, Fervex junior 6r.ż, Gripex tabl 6r.ż, Gripex sir 12r.ż
6