Niesterydowe leki przeciwzapalne konspekt


Niesterydowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

(konspekt)

Leki tej grupy działają w następujący sposób

Działają przeciwzapalnie

Zmniejszają syntezę (ilość) prostaglandyn, które rozszerzają naczynia krwionośne i biorą udział w rozwoju stanu zapalnego. Tymi prostaglandynami są prostaglandyna E2 (PGE2) i prostaglandyna I2 (PGI2).

Leki przeciwzapalne hamując powstawanie prostaglandyn zmniejszają lub hamują rozwój stanu zapalnego. Zmniejszają reakcję zapalną.

Działają przeciwbólowo

Te leki zmniejszając ilość powstających prostaglandyn a także innych czynników prozapalnych jak peptyd bradykinina czy inne peptydy - interleukiny, amina - serotonina

Zmniejszają wrażliwość receptorów czucia bólu nocyceptorów na wymienione wyżej przekaźniki stanu zapalnego: zmniejszają percepcję bodźców bólowych i w ogóle dolegliwości bólowe

Działają przeciwgorączkowo

Te leki zmniejszając produkcję prostaglandyn ustawiają na niższym poziomie „termostat temperatury ciała”. Termostat temperatury a więc komórki wrażliwe na czynniki pozapalne głównie prostaglandyny z nich PGE2 znajduje się w części przedniej podwzgórza mózgu. Zatem te leki (NLPZ) obniżają podwyższoną temperaturę ciała.

Różne niesterydowe leki przeciwzapalne mają różny profil działania - w różnym stopniu działają przeciwzapalnie, przeciwbólowo lub przeciwgorączkowo np. Paracetamol cechuje się dobrym działaniem przeciwgorączkowym, dość słabym działaniem przeciwbólowym i praktycznie brakiem działania przeciwzapalnego.

Piroksykam działa przeciwzapalnie i przeciwbólowo a słabo przeciwgorączkowo.

- 1 -

Działania uboczne (niepożądane) niesterydowych leków przeciwzapalnych(NLPZ)

Leki tej grupy w większym lub mniejszym stopniu wywierają następujące działania:

Przewód pokarmowy dyspepsje, nudności, wymioty, uszkodzenie błony śluzowej żołądka, krwotok

\

Skóra różne zmiany (odczyny) skórne

Nerki odwracalna niewydolność nerek (nefropatia analgetyczna)

Układ oddechowy skurcz oskrzeli u chorych z nadwrażliwością na NLPZ

( 10 % chorych na astmę reaguje skurczem oskrzeli - atakiem astmy po zażyciu kwasu acetylosalicylowego lub innego leku z grupy NLPZ !!!)

Szpik kostny mogą wywołać uszkodzenie szpiku kostnego szczególnie po dłuższym - przewlekłym stosowaniu.

Wątroba NLPZ mogą wywołać uszkodzenie wątroby szczególnie po dłuższym - przewlekłym stosowaniu

Obserwowano różną częstotliwość występowania i różną ciężkość tych działań ubocznych wywołanych różnymi NLPZ

- 2 -

W biosyntezie prostaglandyn kluczową rolę odgrywa enzym cyklooksygenaza (COX) przekształcająca substrat: czteronienasycony, 20-to węglowy kwas arachidonowy do prostaglandyn głównie do prostaglandyn: G2 (PGG2) i H2 (PGH2). Niesterydowe leki przeciwzapalne wywierają swoje działanie przez hamowanie aktywności COX a w konsekwencji hamowanie produkcji prostaglandyn.

W ustroju człowieka i zwierząt doświadczalnych odkryto 2 izoenzymy COX:

Klasyczne, tradycyjne NLPZ hamują aktywność głównie COX 1 ( są przedewszystkim inhibitorami COX 1, oraz COX-2)

Nowe, NLPZ nazywane koksybami hamują wybiórczo COX 2 (są selektywnymi inhibitorami COX 2)

- 3 -

Grupy niesterydowych leków przeciwzapalnych (NLPZ)

Kwas salicylowy

Kwas acetylosalicylowy

Salicylan sodu

Salicylan metylu

Salicylamid

Salicylan choliny

Amifenazon (Pyramidonum)

Metamizol (Pyralginum)

Fenylobutazon (Butapirazol)

Oksyfenbutazon (Tanderil)

Klofezon (Clofenozonum)

Kwas mefenamowy (Mefacit)

Kwas flufenamowy (Arlef)

Kwas meklefenamowy (Meclofen)

Indometacyna (Metindol)

Tolmetyna (Tolectin)

Sulindak

Ibuprofen (Ibuprom,Ibum,Nurofren)

Naproksen (Naproxen)

Ketoperofen (Ketonal, Profenid))

Kwas tiaprofenowy (Surgam)

- 4 -

Diklofenak (Diclofenac, Voltaren, Majamil)

Piroksykam (Piroxicam, Felden)

Meloksykam (Movalis)

Nimesulid (Aulin)

Kwas nifluminowy (Nifluril)

Benzydamina (Tantum, Tantum verde)

Bumadyzon (Rheumatol)

Prokwazon (Proquazon)

Oksyferriskorbone (Oxyferiiscorbone)

Chlorochina (Arechin, Resochin)

Hydroksychlorochina (Plaquenil)

Chinina

Kolchicyna

Sole złota

Aurotioglukoza (Solgonal, Solgo0nal B-oleosum)

Aurotiojabłczan złota (Myochrisin)

Uwaga!! Proszę się skoncentrować na najważniejszych NLPZ na kwasie acetylosalicylowym (Polopirynie), Paracetamolu, Ibuprofenie

Uwaga!! Większość tych leków głównie hamuje COX 1.

Niektóre z nich jak Meloksykam (Movalis) i Nimesulid (Aulin) także w dużym stopniu hamują COX 2, a nieco słabiej COX 1.

- 5 -

Koksyby

Są to nowe leki przeciwzapalne hamujące selektywnie COX 2

Głównie działają przeciwzapalnie i przeciwbólowo w leczeniu zapalenia

kostno-stawowego, reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej układu kostno - stawowego (także kręgosłupa) u osób

dorosłych lub w starszym wieku.

Cechują się słabym działaniem ubocznym w porównaniu z klasycznymi, starszymi lekami przeciwzapalnymi.

Przedstawiciel grupy: Celekoksyb preparat Celebrex kapsułki 0,1 lub 0,2

Dawka dobowa 0,2

Pomijam !!!! tak zwane „leki biologiczne” stosowane w leczeniu reumato- idalnego zapalenia stawów (RZS) blokujące działanie ważnego czynnika prozapalnego TNF-alfa (Tumor Necrosis Factor - alfa).

Kwas acetylosalicylowy, Acetylsalicylic acid (ASA)

Polopiryna (Polpharma, Starogard Gdański, PL), tabl. powl. dojelitowe:

kwas acetylosalicylowy 0,5 (500mg); op. 20 szt.

Polopiryna C (Polpharma, Starogard Gdański, PL), tabl. musujące:

kwas acetylosalicylowy 0,5 (500 mg)

kwas askorbowy 0,2 (200 mg)

op. 10 szt.

Polopiryna S (Polpharma, Starogard Gdański, PL), tabletki:

kwas acetylosalicylowy 0,3 (300mg)

wapnia węglan 0,1 (100 mg)

op. 20 i 6 szt.

Polocard (Polpharma, Starogard Gdański, PL), tabl. powl. dojelitowe

kwas acetylosalicylowy 0,075 (75 mg); op. 50 szt.

kwas acetylosalicylowy 0,150 (150 mg); op. 60 szt.

Bestpirin (Polfa, Kutno, PL), tabletki powl. dojelitowe:

kwas acetylosalicylowy 0,075 (75 mg); op..60 szt.

kwas acetylosalicylowy 0,325 (325 mg); op. 30 szt.

- 6 -

Działanie:

Kwas acetylosalicylowy działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie, przeciwgorączkowo i napotnie. Działa również przeciwzakrzepowo i fibryno- lityczne.

Wskazania:

•stany gorączkowe

•bóle różnego pochodzenia (także schorzenia reumatoidalne - reumatoidalne zapalenie stawów)

•zapobieganiu powstawaniu zakrzepów w różnych obszarach naczyniowych

(tętnicach wieńcowych)

•leczenie, zapobieganie wystąpieniu zawału serca

•stany pozawałowe

Przeciwwskazania:

# nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ

# stany zapalne przewodu pokarmowego

# czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

# dzieci poniżej 13 r. życia (szczególnie w przebiegu ospy wietrznej, lub

grypy - możliwość wystąpienia zespołu Reye'a)

# niewydolność nerek

# znaczne uszkodzenie wątroby, także jej niewydolność

# u chorych leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi

# skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi

# chorzy z polipem serca

# ciąża, szczególnie III trymestr ciąży (ewentualnie ostrożnie zastosować pod

nadzorem lekarza)

# chorzy z niewyrównaną niewydolnością krążenia (ewentualnie stosować

ostrożnie pod nadzorem lekarza)

# kobiety karmiące piersią (ewentualnie podać ASA po konsultacji z lekarzem)

- 7 -

Działania niepożądane:

* pocenie się

* szum w uszach

* nudności

* wymioty

* zgaga

* zaostrzenie (nawrót) choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy

* mikro krwawienia z błony śluzowej żołądka

* zwiększone krwawienia miesiączkowe

* zahamowanie wydalania kwasu moczowego z moczem u chorych z dną

moczanową

* reakcje alergiczne (rumień lub pokrzywki na skórze, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli)

* zmniejszona płodność mężczyzn (zmniejszenie produkcji- ilości prostaglandyn w nasieniu mężczyzn)

Działania niepożądane występujące po przyjmowaniu

większych dawek ASA przez dłuższy czas

(po zmniejszeniu dawki są odwracalne)

* szum w uszach

* upośledzenie słuchu

* zawroty głowy

* nudności, wymioty

* silne krwawienia z przewodu pokarmowego

* owrzodzenia przewodu pokarmowego (żołądka i dwunastnicy)

* długotrwałe stosowanie ASA obniża poziom protrombiny we krwi

* zespół Reye'a (uszkodzenie wątroby oraz encefalopatia) - może wystąpić

u dzieci chorujących na zakażenie wirusowe(ospa wietrzna, grypa) gdy ASA

jest u nich stosowany - śmiertelność dzieci z zespołem Reye'a jest >50%)

* śródmiąższowe zapalenie nerek (po przewlekłym stosowaniu - nadużywaniu)

* przejściowa zasadowica a następnie kwasica metaboliczna (po większych

dawkach lub po przewlekłym stosowaniu)

*stany zamroczenia, pobudzenia, omamy, drgawki(najczęściej u dzieci)

* zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego: ataksja, zamroczenie,

zaburzenia wzroku i słuchu.

- 8 -

Dawkowanie:

doraźnie dorośli i dzieci powyżej 13 r. życia doustnie 1- 2 tabl. ASA (500 -

1000 mg)

przeciwbólowo i przeciwgorączkowo: 1 - 2 tabl. ASA (500 - 1000 mg)

co 8 godz.

choroba niedokrwienna serca(dławica piersiowa stabilna, profilaktyka zawału serca): 1 tabl. ASA (75 mg) codziennie do końca życia !!!

Tabletki powlekane dojelitowe ASA należy połykać w całości popijając niewielką ilością wody. Nie należy tych tabletek dzielić lub rozgryzać.

Uwagi - interakcje

*jednoczesne zażywanie ASA (np. w chorobie niedokrwiennej serca) i Ibuprofenu może spowodować zniesienie kardioprotekcyjnego działania ASA.

Jeśli jest konieczne podanie Ibuprofenu choremu zażywającemu ASA ze wskazań kardiologicznych to ten lek(Ibuprofen) może być podany tylko w jednej dawce i po upływie co najmniej 2 godzin po zażyciu ostatniej dawki ASA.

*ASA potęguje działanie leków:

przeciwzakrzepowych(pochodnych kumaryny)

doustnych leków przeciwcukrzycowych

sulfonamidów

penicylin

fenytoiny

- 9 -

Ketoprofen

Ketonal® (Lek Pharmaceuticals Polska, Warszawa, PL) amp. 0,1g (100 mg)/

2 ml; op.10 amp.

Ketonal® (Lek Pharmaceuticals Polska, Warszawa, PL) kapsułki twarde 0,05 g

(50 mg); op. 24 szt.

Ketonal®forte (Lek Pharmaceuticals Polska, Warszawa, PL) tabl. powlekane

0,1 g(100 mg); op.20 szt.

Ketoprofen (Zakłady Farmaceutyczne „Unia”, Warszawa,PL) czopki doodbyt-

nicze 0,1 g100 mg); opo.10 szt.

Ketopronil (Zakłady Farmaceutyczne „Unia”, Warszawa, PL) żel 25 mg/g -

tuba 35g; żel 25mg/g - tuba 50 g.

Ketores® (ICN Polfa, Rzeszów, PL) kaps. o przedłużonym uwalnianiu:

0,1 g (100 mg) - op. 14 szt.; 0,1 g (100 mg) - op. 20 szt.

Profenid® (Aventis Pharma Sp. z o. o., Warszawa, PL)

kaps. 0,05 g (50 mg) -op. 24 szt.:

tabl.powl. 0,1g(100 mg) - op.30 szt.;

tabl. o przedłuż. dział.0,2 g (200mg) - op. 14 szt.;

czopki doodbytnicze 0,1 g (100 mg) op. 10 szt.;

żel 25 mg/g - tuba 60 g

Fastum® (Berlin - Chemie/Menarini Polska, Warszawa,PL)

żel 25 mg/g - tuba 50 g.

Ketoprofen łysine

Febrofen®(Medana Pharma Terpol Group, Sieradz, PL)

kaps. o przedłuż. uwalnianiu 0,2g (200mg) - op.20 szt.

żel 25 mg/1 ml - tuba 50 g.

Działanie:

Ketoprofen jest pochodną kwasu propionowego. Wywiera silne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje aktywność obu izoenzymów cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2. Hamuje syntezę prosta-glandyn i enzymów lizosomalnych. Hamuje migrację makrofagów do ogniska zapalnego.

- 10 -

Wskazania:

Objawowe leczenie przeciwbólowe

* iniekcja dożylna w bólu pooperacyjnym

* reumatoidalne zapalenie stawów

* usztywniające zapalenie stawów kręgosłupa

* choroba zwyrodnieniowa stawów i kręgosłupa

* zmiany zapalne ścięgien i kaletek maziowych

* bóle kostno - mięśniowe

* nerwobóle (rwa kulszowa)

* bóle mięśni i stawów okolicy lędźwiowej i krzyżowej

* bolesne miesiączkowanie

* inne zespoły bólowe

Dawkowanie:

Dawkowanie Ketoprofenu jest zależne od stanu chorego

dorośli, dożylnie 1 - 2 amp. (100 - 200 mg.) we wlewie dożylnym krótkotrwałym podawanym przez ½ - 1 godz. po rozpuszczeniu w 100 ml 0,9 % NaCl lub

dożylnie 1 - 2 amp. (100 - 200 mg.) we wlewie dożylnym ciągłym podawanym przez 8 godzin po rozpuszczeniu 1 - 2 ampułek ketoprofenu w 500 ml 0,9% NaCl, lub w 500 ml 5 glukozy, lub w 500 ml mleczanowego roztworu Singera

dorośli, domięśniowo 1 amp.(100 mg) 1 - 2 razy/dobę

dorośli,

doustnie kapsułki (50 mg): 1 kaps. rano, 1 kaps. w południe, 2 kaps. wieczorem

doustnie tabletki (100mg.): 1 tabletka(100mg) 3 razy na dobę

czopki doodbytnicze(100 mg.): 1 czopek100 mg.) 2 razy dziennie (rano i wieczorem) doodbytniczo

zewnętrznie: nanieść 1 - 2 g. żelu na skórę w bolesnym miejscu i delikatnie wmasować, stosować 2 - 3 razy/dobę, maksimum przez 10 dni.

Uwaga! Można stosować kombinacje różnych postaci recepturowych ketoprofenu. Dobowa, sumaryczna dawka ketoprofenu nie może być wyższa u osób dorosłych niż 300 mg/dobę.U osób powyżej 70 r. życia dawkowanie ketoprofenu należy zmniejszyć o 50%.

U dzieci do15 r.życia stosować ketoprofen wyłącznie na zlecenie lekarza

- 11 -

Przeciwwskazania:

* nadwrażliwość chorego na ketoprofen lub na inne leki należące do NLZP

* astma oskrzelowa i skłonność do reakcji uczuleniowych (wysypki, nieżytu

nosa, astma „aspirynowa”)

*oparzenia

* sączące zmiany skórne

* egzema

* uszkodzenia i owrzodzenia skóry

* czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

* ciężka niewydolność nerek i wątroby

* dzieci poniżej 15 r. życia

* III trymestr ciąży

* kobiety - okres karmienia piersią

- 12 -


Wyszukiwarka