FARMAKOLOGIA II
Niesterydowe leki przeciwzapalne- cd
Preparaty farmaceutyczne kwasu acetylosalicylowego:
POLOPIRYNUM- tabletki 0,3 ;0,5 g
POLOPIRYNA S- można podawać w postaci zawiesiny, ona się rozkłada w wodzie, ale się w niej nie rozpuszcza, więc nie można jej podawać paraenteralnie
POLOPIRYNA C- tabletki musujące, podaje się skład roztworu: kwas acetylosalicylowy + kwas askorbinowy.
ACARD- tabletki 0,075 g zastosowanie w zapobieganiu postępom miażdżycy, zawałom serca, udarom mózgowym. Stosuje się 1x dziennie.
ACESAN- tabletki 0,03, 0,05, 0,075 g.
pochodne paraaminofenolu
PARACETAMOL - nazwa polskiego preparatu - ACENOL
Nie wywiera działania przeciwzapalnego na tkanki obwodowe, działa na OUN, działa przeciwgorączkowo i słabo przeciwbólowo, nie działa na COX na obwodzie. Główne zastosowanie- jako lek przeciwgorączkowy i przy słabych bólach.
Jako jedyny z NLP nie drażni błony śluzowej żołądka.Ulega metabolizmowi w wątrobie do pochodnej chinonowej, która jest niesłychanie toksyczna. W dawkach terapeutycznych nie ma to znaczenia. Zatrucie następuje przy spożyciu powyżej 10g, a zażycie powyżej 20g powoduje śmierć. Tak duże stężenie toksycznego metabolitu blokuje wszystkie grupy sulfhydrylowe, a to oznacza martwicę komórek wątrobowych.
Bardzo trudno leczy się zatrucie paracetamolem chociaż jest odtrutka N - acetylocysteina - doustnie jako lek wykrztuśny, dożylnie jako odtrutka, bo zawiera duże grup sulfhydrylowych.
Paracetamol stosujemy w dawkach 0,5 - 1g.
Pochodne kwasu fenylopropionowego
IBUPROFEN
Ma wszystkie trzy cechy NLP
Działa słabiej od aspiryny, ale jest od niej wielokrotnie mniej toksyczny
Stosowany w zmianach zapalnych kości, stawów i mięśni, w bólach głowy i w bólach miesiączkowych
U chorych z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy można go stosować
NAPROXEN
Działa o około 50% silniej od ibuprofenu
Stosowany w zmianach, bólach zwyrodnieniowych kości, stawów, w RZS
Jest bardziej toksyczny
Często stosowany zewnętrznie w postaci maści, żelu; w Polsce NAPROXEN - żel 2% lub 10%, szczególnie dla ludzi starszych ze zmianami zwyrodnieniowymi np. kręgosłupa
Pochodne kwasu fenylooctowego
DICLOFENAC
Zagraniczny: VOLTAREN
Polski: MAJAMIL
Działa silniej przeciwzapalnie od aspiryny
Stosowany w RZS jako lek przeciwzapalny
Występuje w dwóch formach farmaceutycznych doustnych: tylko nazwa handlowa- działają krótko, stosuje się zazwyczaj 3x dziennie.
Forma retard- działa długo, stosuje się ja raz dziennie. Formy retard nie wolno zapisywać ludziom powyżej 65 roku życia, bo NLP powyżej 65 roku życia bardzo toksycznie działają na nerki, mogą powodować ostrą niewydolność nerek.
Czopki doodbytnicze, maść.
Oksykamy
Posiadają wszystkie cechy NLP. Przykład:
PIROXICAM
Działa długo, stosuje się go 1x na dobę.
Działa podobnie silnie jak diclofenac.
Jest stosowany w RZS.
Nie należy stosować go po 65 roku życia.
Pochodne pyrazolonu
METAMIZOL (PYRALGINUM)
Działa dość silnie przeciwbólowo z wyjątkiem bólów trzewnych, działa w bólach głowy.
Można go podawać dożylnie w kolce nerkowej, przy kamicy żółciowej.
W kolce nerkowej stosujemy trzy leki jednocześnie:
1.Pyralginum - dożylnie 1g - działa przeciwbólowo.
2.Papaverinum hydrochloricum- 0,04g - lek spazmolityczny- poraża mm. gładkie dróg żółciowych, jelit i dróg moczowych
3.Atorpinum sulfuricum- dawka 0,0005- 0,001 dożylnie.
Także stosuje się nifedypinę i nitroglicerynę.
GARDAN P (P-PROPFENAZON I PYRALGINUM)
PABIALGINUM ( PROPYPHENAZON I KWAS DIALLILOBARBITUROWY)
Obie mieszanki stosuje się w bólach głowy i bólach menstruacyjnych.
FENYLOBUTAZON (BUTAPIRAZOL)
Jest jednym z najpotężniejszych leków przeciwzapalnych, stosowany w zaostrzeniach RZS, szybko przynosi ulgę.
Uszkadza szpik: może powodować granulocytopenię, co w konsekwencji może doprowadzić do ciężkich zakażeń lub powodować anemię aplastyczną.
Bardzo silnie uszkadza miąższ wątroby, wywołuje gwałtownie jej niewydolność.
Gwałtownie powoduje niewydolność nerek.
Można go stosować nie dłużej niż 1- 5 dni, tylko w zaostrzeniu RZS. Podawanie:
domięśniowo głęboko,
czopek doodbytniczy na noc,
doustnie- uszkadza śluzówkę żołądka.
Pochodne kwasu indolooctowego
INDOMETACYNA (METINDOL)
Bardzo silne działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe.
Stosuje się przeciwgorączkowo w rzutach gorączki w przebiegu białaczek..
Podawana jest także w zaostrzeniach RZS i ZZSK.
Stosuje się ją krótko (1- 5 dni).
W bardzo ciężkim nasileniu stosuje się ją dożylnie, są też formy doustne i czopki,
Przerwanie ostrego napadu dny moczanowej, najpierw Colchicinum (pierwszy rzut).
TE WSZYSTKIE WYMIENIONE WYŻEJ LEKI HAMUJĄ COX I -KONSTYTUTYWNĄ COX.
NAJNOWSZE NLP DZIAŁAJĄCE GŁÓWNIE NA COX II
Działają one słabiej na COX I, mocniej zaś na COX II- cyklooksygenazę indukowalną.
Oksykamy
MELOXICAM
Dziś już nie stosowany.
W nieznacznym stopniu bardziej wpływa na COX II niż na COX I.
Koksyby
CELEKOKSIB
Działa silniej hamująco na COX II.
Jest znacznie mniej toksyczny dla śluzówki przewodu pokarmowego.
VIOXX (ROFECOXIB)
Działa około 1000x silniej na COX II niż na COX I.
Nie wiadomo czy koksyby nie są szkodliwe dla nerek.
Można go stosować u osób z chorobą wrzodową.
LECZENIE RZS
Lekami pierwszego rzutu są NLP.
Jeśli one nie skutkują , to lekiem z wyboru jest SULFASALAZYNA.
SULFASALAZYNA = SULFAPIRYDYNA + KWAS 5- AMINOSALICYLOWY
Działa silnie przeciwzapalnie w RZS.
Jest bardzo ważnym lekiem w leczeniu Colitis ulcerosa.
Jest mniej toksyczna od leków dalszego wyboru.
SULFAPIRYDYNA jest tylko nośnikiem dla kwasu i jest odpowiedzialna za wszystkie objawy niepożądane.
Kwas 5- aminosalicylowy jest właściwym lekiem przeciwzapalnym. Jego działanie:
Ogromna rolę w przewlekłych stanach zapalnych odgrywają cytokiny , uwalniane wskutek ogromnej aktywacji monocytów
MONOCYTY
TNF-α
aktywacja innych monocytów aktywacja innych krwinek białych
KOMÓRKI ŚRÓDBŁONKA
IL-1, IL-6
wzrost syntezy białek adhezyjnych
Leki hipolipemizujące, takie jak statyny i fibraty wyraźnie zmniejszają stężenie TNF-αi IL-1, a prawdopodobnie również IL-6.
Kwas 5- aminosalicylowy hamuje syntezę wymienionych cytokin w torebkach stawowych.
Działanie niepożądane:
może powodować uszkodzenie szpiku, szczególnie wpływa na tworzenie granulocytów,
uszkadza wątrobę- w czasie stosowania może wzrosnąć poziom transaminaz.
organiczne SOLE ZŁOTA
Stosowane tylko w RZS.
Działają hamująco na aktywację komórek biorących udział w zapaleniu, hamują uwalnianie cytokin.
AUROTIOGLUKOZA (SOLGANAL) leki te mogą być stosowane tylko głęboko
MYOCHRIZINUM domięśniowo, 1 dawka na tydzień, dawkę stopniowo
zwiększamy.
Organiczne sole złota są stosowane od około 50 lat.
Hamują one procesy degeneracyjne i powstawanie dalszych zmian w RZS.
Kuracja trwa kilka miesięcy.
U 70 % chorych nie można ich stosować , bo już po kilku pierwszych iniekcjachwystępują ciężkie objawy zapalenia skóry.
Innym skutkiem niepożądanym jest mielosupresja, granulocytopenia, agranulocytoza, anemia aplastyczna.
Sole złota uszkadzają też wątrobę i nerki.
Z powodu wyżej wymienionych objawów działania ubocznego w czasie ich stosowania należy kontrolować:
morfologię krwi -1x na 2 tygodnie,
poziom transaminaz- 1x na miesiąc,
stężenie kreatyniny- 1x na miesiąc.
AURANOFINA ( RIDAURA)
Można ją stosować doustnie, ale jej działanie jest słabsze.
Pochodne chinoliny
HYDROKSYCHINOLINA ( PLAGENIL)
Stosując leki pochodne chinoliny trzeba pamiętać o tym, że mogą one spowodować degenerację nerwów wzrokowych. Dlatego, gdy tylko wystąpią zaburzenia widzenia, należy skonsultować się natychmiast z okulistą.
W leczeniu RZS nie stosujemy glikokortykosterydów, chociaż gdy zaczęto je stosować, poprawa była znakomita, bardzo szybko mijają objawy. Poza tym mają działanie niepożądane na OUN pobudzające. Glikokortykosterydów nie można stosować zbyt długo, bo wywołują ciężkie powikłania i okazało się, że , gdy odstawi się je, to następuje gwałtowne zaostrzenie objawów RZS. Nazwano to ZESPOŁEM Z ODSTAWIENIA GLIKOKORTYKOIDÓW.
1
Wyszukiwarka