Farmakologia - Wykład 5 cz.2 - Narkotyczne leki przeciwbólowe, Farmakologia


Narkotyczne leki przeciwbólowe

(opioidy egzogenne, leki opioidowe) Działanie opiera się na powinowactwie do receptorów opioidowych

Podział leków opioidowych:

1. Leki agonistyczne np. morfina

2. Leki agonistyczno-antagonistyczne np. pentazocyna

3. Leki antagonistyczne np. nalokson

Agoniści receptorów opioidowych:

1. Fenantrenowe alkaloidy opium

2. Ich półsyntetyczne analogi

3. Syntetyczne pochodne morfinamu, piperydyny i heptanonu

Morfina :

Alkaloid fenantrenowy otrzymywany z niedojrzałych owoców maku lekarskiego (Papaver somniferum)

Silny lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym i obwodowym

Mechanizm działania morfiny i jej pochodnych:

Łączy się z receptorami opioidowymi μ

Hamowanie cyklazy adenylowej lub kumulacja cGMP

Hamowanie aktywności pobudzanej przez prostaglandyny gr. E cyklazy adnylowej

Otwarcie kanałów potasowych

Działanie ośrodkowe morfiny :

> Przeciwbólowe :

Bóle łagodne ; 5-10 mg morfiny

Bóle silne ; 15-20 mg

Bóle ostre

Bóle tępe, przewlekle np. nowotworowe

Uspokajające : senność, spowolnienie procesów myślenia, zmniejszenie aktywności fizycznej, zmniejszenie uczucia lęku, euforia, poprawa nastroju

Depresja czynności oddechowej : zwolnienie i spłycenie oddechu

Przeciwkaszlowe

Obniżenie progu drgawkowego

Zwężenie źrenic

Działanie obwodowe morfiny :

> Zwiększenie napięcia mięśni gładkich :

Opóźnione opróżnianie żołądka

Zwolnienie perystaltyki

Zaparcia

Wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych

Utrudnione oddawanie moczu

Wzrost stężenia histaminy w osoczu

Hamowanie czynności skurczowej macicy

Farmakokinetyka morfiny :

Źle się wchłania z przewodu pokarmowego

Dostępność biologiczna po podaniu doustnym; 20-75%

40% wiąże się z białkami osocza

Przenika do tkanek, do mleka matki, przez łożysko, słabo

do OUN

Metabolizowana w wątrobie

Nie kumuluje w organizmie

Wydalana z moczem i kałem

Szybkość działania przeciwbólowego i czas utrzymania

zależą od drogi podania :

Max. Działanie: po podaniu dożylnym ; po 20-30 min.

po podaniu domięśniowym lub podskórnym ; po 60-90 min

Działanie utrzymuje się: 3-4h po podaniu dożylnym

4-5h po podaniu podskórnym

Działania niepożądane morfiny :

Osłabienie czynności oddechowej

Nudności, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej

Dysforia, zawroty głowy, zaburzenia orientacji, senność, niepokój, zmiany nastroju

Bradykardia, hipotensja, hipotonia ortostatyczna

Nadmierne poty, zaczerwienienie twarzy

Trudności oddawania moczu, kolka nerkowa i żółciowa

Zaburzenia widzenia

Alergia

Zależność lekowa przy długotrwałym stosowaniu

Zespół abstynencji przy nagłym odstawieniu

Ostre zatrucie morfiną

Przeciwwskazania:

Niewydolność oddechowa

Astma oskrzelowa

Niemowlęta, dzieci

Urazy czaszki i OUN

Nadciśnienie śródczaszkowe

Porfiria

Niedoczynność gruczołu tarczowego

Niewydolność wątroby, nerek

Kolki nerkowe i żółciowe

Karmienie piersią

alkoholizm


Interakcje:

Barbiturany i leki nasenne, anaksjolityki, leki przeciwdepresyjne -nasilają działanie uspokajające i depresyjny wpływ na ośrodek oddechowy

Pochodne fenotiazyny i butyrofenonu - nasilają działanie przeciwbólowe

Dawkowanie:

Dożylnie: 0,05-0,1 mg/kg m.c.

Ciągły wlew dożylny lub podskórny: 0,04-0,06 mg/kg m.c./godz. Podskórnie lub domięśniowo: 0,1-0,15 mg/kg m.c. Doustnie: 0,2-0,4 mg/kg m.c.

Preparaty:

Morphini Sulfas, Kapanol, M-Eslon, Vendal retard

Kodeina — pochodna morfiny :

Działanie przeciwkaszlowe, przeciwbólowe, uspokajające, przeciwbiegunkowe

Dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego

Biotransformacja w wątrobie

Wydalana z moczem

Max. Stężenie po lh

Rzadziej prowadzi do zależności

Przeciwwskazania:

Astma oskrzelowa

Niewydolność oddechowa

Niewydolność wątroby, nerek

Niedoczynność tarczycy

Ciąża

Dzieci poniżej 1 r.ż.


Działania niepożądane:

Depresja ośrodka oddechowego

Spadek ciśnienia krwi

Nudności, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej

Senność, bóle i zawroty głowy

Alergiczna wysypka

Upośledza zdolność do prowadzenia pojazdów

Preparaty:

Codeinum phosphoricum

Leki syntetyczne

Pochodne piperydyny

Petydyna — pochodna 4-fenylopiperydyny

Działanie ośrodkowe takie jak morfina

Działanie przeciwbólowe pojawia się szybciej (po 10 min), ale trwa krócej

10 mg morfiny = 80-100 mg petydyny

Działanie obwodowe jest odmienne ze względu na właściwości cholinolityczne

Zmniejsza napięcie mięśni gładkich

Silniej uwalnia histaminę i silniej wpływa na naczynia krwionośne

Nie hamuje czynności skurczowej macicy

Słabiej przechodzi przez łożysko i do mleka matki

Słabe działanie przeciwkaszlowe

Wskazania :

Opioid z wyboru w silnych bólach w przebiegu kolki nerkowej, żółciowej, moczowodowej, w łagodzeniu bólów porodowych i nerwobólach

Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek, niewydolność wątroby, nerek, porfiria, urazy czaszki, zaburzenia oddychania, nadciśnienie śródczaszkowe

Działania niepożądane: podobne do morfiny

Interakcje: synergizm z lekami wpływającymi depresyjnie na OUN, z inhibitorami MAO, z alkoholem

Preparaty: Pethidine, Dolargan

Fentanyl — syntetyczny opioid, pochodna piperydyny

Działanie przeciwbólowe 100x silniejsze od morfiny, pojawia się szybko, ale trwa krótko 30-60 min.

Niewielki wpływ na układ krążenia i motorykę przewodu pokarmowego, słabe działanie euforyzujące, mniejsza tendencja do uwalniania histaminy

84% wiąże się z białkami osocza

Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem

Przechodzi do mleka matki

Nowsze analogi fenantylu

1. Alfentanyl

Działanie przeciwbólowe już po kilku min. i trwa bardzo krótko

88-95% łączy się z białkami osocza

Mała lipofilność

Ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie

Nieczynne metabolity wydalane z moczem

Nie wywołuje zmian w układzie krążenia

Zwiększa wydzielanie STH, ADH, kortyzolu, noradrenaliny adrenaliny

2. Sufentanyl

Silnie lipofilny, ulega gwałtownej dystrybucji do tkanek i narządów

Działanie przeciwbólowe pojawia się szybko, ale trwa krótko

92% wiąże się z białkami osocza

Biol. Okres półtrwania jest krótszy od fentanylu, ale dłuższy od alfentanylu

Intensywna biotrans formacja w wątrobie

Metabolity wydalane z moczem

Nie wpływa na układ krążenia, nie uwalnia mstarniny

Opóźnia opróżnianie żołądka, podnosi ciśnienie w drogach żółciowych

Przeciwdziała zwiększaniu stężenia STH i ADH

Zwiększa stężenie noradrenaliny, adrenaliny, dopaminy

II. Pochodne 4,4-difenyloheptanonu

Metadon:

Właściwości farmakokinetyczne takie jak morfina

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

Działanie przeciwbólowe pojawia się po : 10-20 min.po podaniu pozajelitowym

30-60 min. po podaniu doustnym

silnie wiąże się z białkami osocza

Biol. okres półtrwania wynosi 55 h

Wskazania:

Leczenie zależności morfinowej i heroinowej

Leczenie zespołu abstynencji od alkaloidów opium

Jako lek drugiego rzutu w bólach pooperacyjnych i nowotworowych

Działania niepożądane:

> Przyrost masy ciała, poty, ślinotok, zaburzenia apetytu, ejakulacji, oddychania, pobudliwości, snu, wymioty, retencja moczu, euforia

Propoksyfen:

Jest estrem, budową zbliżony do pochodnych heptanonu

Działanie przeciwbólowe ma odmiana prawoskrętna

Stosowany wyącznie doustnie


1

6

4

8



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Farmakologia - Wykład 5 cz.2 - Narkotyczne leki przeciwb ólowe, Farmakologia
FARMAKOLOGIA WYKLAD NR 5 ZNIECZULENIE OGOLNE NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBOLOWE
Narkotyczne leki przeciwbólowe, farmacja, Farmakologia
FARMAKOLOGIA wykład 03, FARMAKOLOGIA wykład 3 (5 XI 01) LEKI PRZECIWDEPRESYJNE
FARMAKOLOGIA, FARMAKOLOGIA wykład 03, FARMAKOLOGIA wykład 3 (5 XI 01) LEKI PRZECIWDEPRESYJNE
Narkotyczne leki przeciwbólowe, ❒ DOKUMENTY, ▣ TECHNIK FARMACEUTYCZNY, • Farmakologia
Opioidy- giełda zebrana, Farmacja, Farmakologia(1), Narkotyczne leki przeciwbólowe
Leki przeciwbĂłlowe, Farmacja, Farmakologia(1), Narkotyczne leki przeciwbólowe
narkotyczne l. przeciwbolowe, Farmacja, Farmakologia(1), Narkotyczne leki przeciwbólowe
FARMAKOLOGIA, 4 4, FARMAKOLOGIA wykład 4 (29 X 01) LEKI PRZECIWPADACZKOWE
HEROINA I INNE OPIOIDY(1), TECHNIK FARMACEUTYCZNY, TECHNIK FARMACEUTYCZNY, FARMAKOLOGIA, Narkotyczne
Narkotyczne leki przeciwbólowe Cz I Charakterystyka ogó
Narkotyczne leki przeciwbólowe Cz II charakterystyka szcz

więcej podobnych podstron