LEKI KARDIOTROPOWE

PODZIAŁ KLINICZNY (FARMAKOTERAPEUTYCZNY)

1. Leki stosowane w celu przerwania napadu częstoskurczu.

- częstoskurcz przedsionkowy (z trzepotaniem i migotaniem przedsionków); leki grupy 1a i c.

- częstoskurcz węzłowy - werapamil, diltiazem, glikozydy naparstnicy; leki grupy 1a i c;

- częstoskurcz komorowy -grupa1b.

2. Leki hamujące przewodzenie przedsionkowo - komorowe (werapamil, digoksyna) i leki grup 1a i 1c.

3. Leki tłumiące pobudzenia przedwczesne. (1a, b i c);

4. Leki stosowane w zawale i częstoskurczu (ß -blokery, betylium);

Opis substancji leczniczych stosowanych w arytmii wg podziału Williamsa.

GRUPA 1A (chinidyna, prokainamid, dizopiramid)

• Chinidyna - to alkaloid, który znajduje się w korze drzewa chinowego. Działa na serce w ten sposób, że zmni9ejsza wrażliwość układu bodźco -przewodzącego i jego przewodnictwo, zmniejszając kurczliwość mięśnia sercowego. Jeśli dojdzie do wysokiego stężenia potasu - nastąpi nasilenie działania chinidyny, gdy stężenie będzie niskie -osłabia się działanie chinidyny.

Zast: w przerwaniu migotania i trzepotania przedsionków. Jest stosowana w częstoskurczu nadkomorowym i komorowym.

Ma dość duże działania uboczne: może wywołać zaburzenia wzroku i słuchu, nagłe spadki ciśnienia, niedokrwistość.

PP.:

Chinidinum sulfuricum

Durules

Kinidin

Stosowane doustnie, bo domięśniowo działa słabo.

• Prokainamid (pochodna prokainy- leku miejscowo znieczulającego).

Zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego, ale słabiej działa na przewodnictwo. Nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego.

Zast: głównie w migotaniu przedsionków, częstoskurczu. Często podaje się przed zabiegami operacyjnymi (jako zabezpieczenie przed migotaniem).

PP.:

Prokainamid (tabl, amp)

• Dizopiramid - działa podobnie do chinidyny ale dłużej działa. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.

Zast: w zaburzeniach rytmu pochodzenia komorowego.

Możę wywoływać zaburzenia akomodacji widzenia, hipoglikemię oraz żółtaczkę zastoinową.

PP.:

Disocol

Rythmodan (kaps, tabl, amp)

GRUPA 1B (lidokaina, meksyletyna, fenytoina)

• Lidokaina - lek znieczulający miejscowo. Ma też działanie przeciwarytmiczne. Ponieważ hamuje automatyzm serca nie upośledza jednak siły skurczu mięśnia sercowego. Działa szybko lecz krótko.

Zast.: w leczeniu i zapobieganiu częstoskurczom komorowym, trzepotaniu i migotaniu komór.

pp.:

Lignocainum Chydrochloricum (amp)

Lidokaina

Xylokaina

• Meksyletyna - wywiera podobne właściwości antyarytmiczne do lidokainy.

Ale wchłania się z przewodu pokarmowego i może być stosowana doustnie. Stosowana w zapobieganiu i leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca. Często stosowana w przebiegu lekkiego zawału mięśnia sercowego.

PP.:

Mexicord

Mexitil (kaps i amp)

• Fenytoina - lek przeciwpadaczkowy ale też działa przeciwarytmicznie bo zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego. Na układ bodźcowo - przewodzący działa pobudzająco.

Zastosowanie: w niemiarowościach które występują po zastosowaniu glikozydów naparstnicy. W zaburzeniach rytmu serca innego pochodzenia. W przebiegu zawału oraz częstoskurczu napadowym.

Pp:

Fenytoinum

Epanutin

Dilantin

GRUPA 1C (propafenon, flekaina, enkainid, ajmalina)

• Propafenon - działa stabilizująco na błonę komórkową, zmniejsza pobudliwość, szybkość przewodzenia oraz częstość wytwarzania bodźców. Dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.

Zast: w przedwczesnych skurczach komorowych i nadkomorowych, oraz w częstoskurczach.

PP.:

Polfenon

Rythmonorm

Prolekofen

• Enkainid - działa podobnie jak propafenon. Stosowany jest w leczeniu niemiarowości komorowych.

PP.;

Enkaid

• Ajmalina- alkaloid z Rauwolfia Serpentina, który hamuje czynność układu bodźco - przewodzącego serca ale nie wpływa na kurczliwość mięśnia sercowego. Tylko pozajelitowo. Działa tylko do 30 minut.

• Jej pochodna - prajmalina - dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego.

Zast: w niemiarowościach spowodowanych przedawkowaniem glikozydów naparstnicy. Jest stosowana w migotaniu przedsionków oraz w częstoskurczach komorowych.

PP.;

Gilurytmal (amp) - z ajmaliną

Neogilurytmal (tabl) - z prajmaliną

GRUPA 2 Leki ß- adrenolityczne

Blokują receptory ß- adrenergiczne w mięśniu sercowym. Hamują przewodnictwo bodźców w węźle zatokowym i przedsionkowo komorowym. Czynność serca ulega zwolnieniu, a równocześnie zostają zahamowane skurcze dodatkowe.

Stosowane są tzw. kardioselektywne leki ß- adrenolityczne. Ponieważ mają wybiórcz działanie na receptory B₁. Nie kurczą oskrzeli i nie powodują upośledzenia krążenia obwodowego.

Zast: w niemiarowościach pozawałowych. W napadowym częstoskurczu komorowym.

Najczęściej stosowane leki ß- adrenolityczne: propranolol, metoprolol, sotalol.

• Propranolol (tabl, amp) - działanie jego objawia się osłabieniem kurczliwości mięśnia sercowego. Zmniejsza pojemność minutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Zast: w nadpobudliwości nadkomorowej, w migotaniu i trzepotaniu przedsionków.

PP.:

Propranolol

W leczeniu mają też zastosowanie ß -blokery nieselektywne (blokują receptory B₁ i B₂ - znoszą działanie amin katecholowych na serce, na naczynia krwionośne, na oskrzela i przemianę materii.

Zaliczamy do nich: Viscen (pindolol), Coretal (oksprenolol), Apo-nadal (nadolol), Biosotal ,Sota-hexal (satolol)

GRUPA 3

Leki te wykazują działanie przeciwarytmiczne dopiero po około 4-7 dniach

• Amiodaron-rozszerza naczynia wieńcowe i zmniejsza równocześnie zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, ale nie wpływa przy tym na kurczliwość mięsnia sercowego.

Jego działanie utrzymuje się nawet do 150 dni po zaprzestaniu podawania leku.

Zast: w leczeniu i zapobieganiu komorowych i nadkomorowych zaburzeń rytmu

Pp: Opacorden

• Bretylium (amp -bo źle się wchłania z przewodu pokarmowego)

Działanie tego związku polega na obniżeniu potencjału spoczynkowego i na przyspieszeniu aktywacji pompy sodowej a także na wydłużaniu czasu trwania potencjału czynnościowego.

Zast: w leczeniu arytmii, w przypadkach które oporne są na inne leki, w migotaniu komór, w częstoskurczu komór.

Także przy zatruciach glikozydami naparstnicy.

PP.:

Bretylate

Bretylol

GRUPA 4 Blokery kanałów wapniowych.

Głównie: verapamil, Diltiazem.

Działają w sercu na komorę węzła zatokowo - przedsionkowego oraz przedsionkowo - komorowego.

Zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i zmniejszają zużycie tlenu przez ten mięsień. Działają bezpośrednio hamująco na układ bodźco -prewodzący.

• Verapamil - działa najsilniej przeciwarytmicznie w tej grupie. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu dopływu jonów wapniowych do wnętrza komórki w fazie skurczu. W wyniku tego następuje zahamowanie pracy serca i zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy. Dochodzi do hipotensji (spadku ciśnienia) i spada zapotrzebowanie na tlen i jego zużycie.

Zast: leczenie i zapobieganie napadowym częstoskurczom nadkomorowym. W migotaniu o trzepotaniu przedsionków oraz zaburzeniach rytmu serca wywołanymi niedokrwieniem mięśnia sercowego.

PP:

Staveran

• Diltiazem -mechanizm działania jak verpamil i zwalnia czynność serca przez hamowanie węzła zatokowego.

Pp:

Poltiazem

Dilzem

Dilzem-retard

Zildem

Blocalcim

GRUPA 5 - Glikozydy nasercowe.

Występują w wielu roślinach. Np.: liście naparstnicy purpurowej, włóknistej, nasiona strofantusa, cebula morska, liście i kwiatostany konwalii, ziele miłka wiosennego.

Mają zastosowanie jako leki antyarytmiczne.

Naparstnica purpurowa - digitoksyna, gitoksyna.

Naparstnica włóknista- lanatozyd A, B i C, acetylodigitoksyna, derlanozyd, digoksyna.

Strofantus - strofantyna G, strofantozyd K, strofantozyd G

Cebula morska- scylaren A i B

Konwalia - konwalatoksyna

Miłek wiosenny - cymaryna, adonidotoksyna

Zastosowanie: w niewydolności krążenia pochodzenia sercowego, w niewydolności krążenia z migotaniem przedsionków, w częstoskurczu nadkomorowym.

PP.: są bardzo popularne, zazwyczaj pojedyncze glikozydy rzadziej mieszaniny:

Digoxin

Lanatozid

Talusin

Prosillaridin