LEKI NA JESIENNĄ DEPRECHĘ :-)
1.Działanie dawek 1-razowych:
blok wychwytu amin(Nor,Ser,Dop)
hamowanie aktywności MAO
c.blok rec.2 (mirtazapina,mianseryna,setiptilina)= Nor,Ser
blokowanie rec: M,H1,1,5-HT2 =to daje obj.uboczne
Pobudzenie rec. 5-HT1a (flesinoksan)=efekt p-depresyjny
2.Działanie po wielu dawkach:
Rec.adrenergiczne= liczby i wrażliwości rec. (down-regulation)/ rec.1 (up-regulation)=dział.teraupetyczne /liczby i wrażliwości 2= Nor,Ser
Rec. 5-HT=wrażliw.autorec.5-HT1a=Ser / liczby postsynapt.rec.5-HT1a=Ser / funkcji rec.5-HT2
TLPD - hamują wychwyt Nor,Ser= Nor,Ser,Dop, dział.przez aktywne metabolity
(neuroleptyki nie mają aktyw.metabolit)
Imipramina=słabo pobudza napęd psychoruch (większe dawki-hamuje),słabo
uspokaja, może nasilać lęki, urojenia,omamy,manie.Pow.:uszkodz.ukł.krąż ( ortostatyczny ciśn- bo hamują 1,odruchowa tachykardia zab.rytmu),masy, dział. cholinolit.(upośledzenie pamięci),uszk. wątroby,trzustki,szpiku,zab.skórne, niepokój,drżenie, ataksja, drgawki/ nieselektywnie blok.rec.H1,M,1,niski wskaź.teraup. (nizszy niż neuroleptyki,ale wyższy niż IMAO).P-wsk: jaskra,przerost prostaty, uszk.wątroby, nerek, niskie ciśn,zab.rytmu. Zatrucie ostre=śpiaczka, drgawki,ciśn, zab. oddech.,rytmu, Lecz=nie aminy i nie hemodializa (bo duża obj.dystrybucji),
BDZ lub Barb(drgawki),neostigmina (częstoskurcz) 50-150mg Amitryptylina=silniej
uspokaja niż,100-200mg Dezipramina = aktywny metabolit imipraminy,silny lek,silnie pobudza napęd (bo ma duży wpływ na rec.adr.),pow. maniestos.w depres. z zahamowaniem
SNRI -nowsze TLPD,bardziej selektywnie wpływają na wychwyt Nor,Ser, małe obj. uboczne Wenlafaksyna, Duloksetyna=brak dział.cholinolit.,wpierw 37,5mg/2x, potem
75mg 2x.
IMAO-liczne obj.uboczne ,skuteczność jak TLPD(MAO-A rozkł.Adr,Nor,Ser; B-Dop) pow. rec.1,autorec.2 i 5-HT1 Gen.I (nieodwr.,nieselek.)= iproniazyd, izokarboksazyd, fenelzyna, tranylcypromina
Gen.II (nieodwrac.,selek)=klorgilina (MAO-A) selegilina (MAO-B)-dział.pobudzająco,
Euforyzują
Gen.III (odwrac.,selek.)=moklobenid,toloksaton,amiflamina (MAO-A),lazabemid (B)
Obj.uboczne IMAO=hepatotox.(gen.I),liczne interakcje,cheese-effect(ciśn),paradoxalny
ciśn (bo Nor zostaje wyparta i zastąpiona fałszywym przekaźnikiem-oktopaminą), masy,zab.snu,ortost.ciśn / Selek.IMAO= słabe interakcje z tyraminą,małe ciśn.,mniej hepatotox.,słabsze zab.snu,mniejszy wagi, mniejsze interakcje /Moklobemid=dobrze
p.o.,krótki T(2h),nie jest kardiotox.,działa szybciej Interakcje IMAO i TLPD = katecholaminy-dział.pobudz.OUN i obw./ sympatykolityki, klonidyna,guanetydyna-dział.hipotensyj./ cholinolityki- dział. cholinolit,majaki / nasenne,etanol-dział. nasenn. / neuroleptyki-dział.kardiotox/
NLPZ, p-zakrzepowe, narkotyczne - T1/2 i toxyczności /
TIANEPTYNA- atypowy lek o paradoxalnym wpływie nasilającym wychwyt Ser-działa neuroprotekcyjnie w stresie, bo zapobiega uszkodz.neuronów obszaru CA3, wskutek aktywacji transmisji Ser- wychwytu Ser osłabia nadmiernie pobu-
dzone mechanizny Ser= efekt teraupet./ łagodny lek, działa p-depres.i p-lęk, nie hamuje napędu, nie dział.cholinolit.,nie jest kardiotox (brak zab.rytmu,ciśn),nie zmienia masy
FLESINOKSAN-selekt.agonista 5-HT1a
MIANSERYNA,MIRTAZAPINA-blokery autorec.2=Ser,Nor, blokery 5-HT2
SSRI (atypowe) -fluoksetyna(działa najdłużej,T=80h,20mg),fluwoksamina(działa najkrócej-15h,100-300),sertalina,paroksetyna,citalopram Obj.ubocz.(małe)=B,N,W
niepokój,lęk,bezsennosć,akatyzja,dystonia,impotencja,apetytu,bóle głowy,drżenia mięśn.,zesp.Ser.Wsk=gdy p-wsk.dla TLPD, oporność, bulimia / Mech.dział=autorec.
5-HT1a i 5-HT2 =Ser
LIT- wsk=chor.afektywna,depresja,zab.ruchowe (Huntigton) Mech.dział=naśladuje Na,K-depolaryzacja wywoł.litem jest b.szybka i Lit nie jest wydalany z komórki,hamuje cykl PIP2 zw.z rec.1 i liczby rec.GABA-B, osłabia rozwój nadwrażliwosci rec.D, nasila uwalnienie Ser w hipokampie/ nie wiąże się z białkami,p.o.-węglan/ Obj.uboczne-niski wskaź.(monitor stęż-0,5-1 mmol=OK,>3=zgon), zab.ruchowe, zab.tarczycy (niedoczynność), uszk.szpiku, nerek (moczówka,bo hamuje retencję Na) Czynn.wzmagające toxycznosć Litu=niedobór Na,diuretyki
KARBAMAZEPINA- profilaktyka chor.afek-
tywnej,p-drgawk/słaby bloker wychwytu Nor,
hamuje nadrważliwość rec.D i zwiększa liczbę
rec.GABA-B