FARMAKOLOGIA, farmak narkotyczne 1


Definicja bólu- jest odczuciem subiektywnym i ma charakter somatopsychiczny.

-Spełnia ważną rolę odruchowo-obronna.

-ostrzega organizm przed działaniem silnych bodźców zewnętrznych,

-sygnalizuje powstanie choroby

- wyzwala emocje o charakterze negatywnym

Kryteria podziału bólu-

1 miejsce powstania bólu

a receptorowy- powstajacy w wyniku podraznienia zakończeń nerwowych

fizjologiczny- bez uszkodzenia tkanek

b niereceptorowy

patologiczny- powstajacy w wyniku uszkodzenia obwodowego lub ośrodkowego lub obniżenia wrażliwości receptorów bólowych

psychogenny-powstaje bez uszkodzenia tkanek

2 Kryteria miejsca postrzegania

zlokalizowany

rzutowany

uogólniony

3 kryterium czasu

Bol ostry trwajacy do 3 miesięcy

ból przewlekły trwajacy dłużej niż 3 miesiące

Patofizjologia bólu

A Pierwotny-ogranicza się do mniejsc uszkodzenia

natezenie zalezy od siły bodzca

spelnia funkcje ostrzegawcza i sygnalizacyjna

B Wtórny- trudny do umiejscowienia

związany z uszkodzeniem tkanek

Cechy bólu wtórnego

obnizenie progu bólowego

wzrost odpowiedzi bólowej

przedłużenie trwania bólu po ustąpieniu bodżca

Receptory obwodowe

Za odczucia bólu odpowiadają nagie zakończenia czuciowe przewodzące impulsy na skutek chemicznego drażnienia przez mediatory zapalenia

Mediatory zapalenia-histamina,serotonina, prostaglandyny, leukotrieny, neuropeptydy, bradykinina, ATP, NO, Jony K enzymy proteolityczne

W sytuacji procesu zapalenia wszystkie receptory czuciowe mogą przewodzić ból ( z podrażnionych zakończeń uwalniana jest substancja P)

Drogi przewodzenia bólu

Pierwszy neuron

drugi neuron

trzeci neuron

Modyfikacje przewodzenia bólu w OUN

Drogi zstępujące

z istoty szarej do rdzenia

noradrenergiczna projekcja zstępująca- hamowanie uwalniania subst P z włokien aferentnych

Endogenne opioidy opioidowe

rozmieszczone w OUN i maja powinowactwo do receptorów opioidowych

ENDORFINY

alfa beta gama

najsilniej pobudzaja receptory mi, występują w przedniej i środkowej części przysadki mózgowej jądrze pasma samotnego rdzenia przedłuzonego, jądro łukowate podwzgórza

Enkafeliny LENK MENK

hipokamp móżdzek śródmózgowie most śródmózgowia gałka blada

Dynorfiny neodynorfiny- przysadka, śródmózgowie, rdzeń kręgowy

TYPY RECEPTORÓW OPIOIDOWYCH

Aktywacja receptora opioidowego poprzez białko G powoduje zmniejszenie stęzenia cAMP i otwarcie kanałów potasowych i hiperpolaryzację błony komórkowej oraz zamykanie kanału Ca.

Aktywacja receptorów prowadzi do hamowania wydzielania substancji P i innych mediatowrów w kom nerwowych przewodzących impulsy bólowe.

Efekty pobudzenia receptorów opioidowych

działanie p bólowe

uzaleznienie i tolerancja

hamowanie ośrodka oddechowego

zwęzenie żrenic

zmniejszceznie perystaltyki jelitowej( zaparcia spastyczne)

efekty endokrynologiczne wzrost PRL GH ACTH ADH

spadek FSH LH TSH

udział w powstawaniu chorób psychicznych

udział w pobieraniu pokarmu

Narkotyczne leki przeciwbólowe

wykazuja największe powinowactwo do receptora mi

ich działanie wynika z antagonistycznego działania w stosunku do każdego z receptorów opioidowych

stosowane w silnych i bardzo silnych bólach

Podział narkotycznych leków przeciwbólowych

agonistyczne

agonistyczno antagonistyczne

Agonistyczne leki p bólowe

1 Fenantrenowe alkaloidy opium i ich półsyntetyczne pochodne

2 syntetyczne leki przeciwbólowe

1 fenantrenowe alkaloidy opium

morfina

pochodne morfiny dionina hydromorfon oksymorfon

kodeina

Morfina działanie farmakologicze ośrodkowe

działanie p bólowe

uzaleznienie i tolerancja

hamowanie osrodka odechowego

aktywacja kory mózgowej

zmniejszanie temperatury i przemiany materii

pobudzenie osrodka wymiotnego

zwęzenie zrenic

zmniejszenie progu drgawkowego hamowanie przekaznictwa GABA

Działanie obwodowe

wzrost napięcia mięśni gładkich

hamowanie czynności skurczowej macicy

uwolnienie histaminy----atak astmy, pokrzywka rozszerzenie naczyń obwodowych

Drogi podania

doustne doodbytnicze podskórne dożylne zewnątrzoponowo zewnętrznie

Działania niepożądane

senność

zawroty głowy

wzrost uwalniania hiostaminy

obniżenie progu drgawkowego

tolerancja i uzaleznienie

spadek temperatury ciała

zaparcia i suchośc w ustach

zweżenie żrenic

bradykardia

pobudzenie ośrodka wymiotnego

tolerancja i uzaleznienie

preparaty

Morphinum hydrochloridum

Morphinum sulfas

Dionina Hydromorfon oksymorfon

własciowści zbliżone do morfiny

najsilniejsze włąsciwosci uzalezniajace wykazuje dionina

heroina najsilniej uzaleznia

Kodeina

naturalny alkaloid opium

dz pbólowe ok 10 razy słabsze nic morfiny

dziła silniej p bólowo i zapierająco

dawkowanie 20 60 mg co 4h

preparaty Codeinum phosphoricum składniki preparatów złożonych

Dihydrokodeina i oksykodon

półsyntetyczne pochodne kodeiny

dihydrokodina podobne działanie przecikaszlowe do kodeiny i silniejsze działanie przeciwbólowe

Oksykodon działanie podobne jak morfina

Syntetyczne leki przeciwbólowe

pochodne heptanonu Metadon

morfinanu leworfanol

pentanolu propoksyfen

piperydyny alfentanyl fentanyl lofentanyl sufentanyl petydyna

METADON

działanie podobne do morfiny

stosowany głównie w leczeniu zależności fizycznej wywołanej przez morfinę i heroinę

znosi objawy odstawienia heroiny i morfiny

usuwa lub łagodzi objawy abstynencyjne

stosowany długotrwale nie upośledza procesów poznawczych

LEVORFANOL

działa silniej p bólowo niż morfina

Propoksyfen

dekstropropoksyfen działanie p bólowe podobne do kodeiny

lewopropoksyfen działa przeciwkaszlowo

ALFENTANYL

w anestezjologii do znieczulenia ogólniego

szybkie i bardzo krótkie działanie przeciwbólowe

nie nasila uwalniania histaminy

nie wpływa na czynność układu sercowo naczyniowego

FENTANYL

100 razy silniejszy niż morfina stosowany w neuroleptoanalgezji i jako lek p bólowy w zawale mięśnia sercowego

krótkotrwała depresja oddechowa

działa euforyzująco

nie powoduje zaburzeń sercowych

zwiększa napięcie mięśni szkieletowych

LOFENTANYL

silnie lipofilny

SUFENTANYL

stosowany do znieczulenia ogólnego

powoduje wzrost napięcia mięśni szkieletowych

PETYDYNA

działanie cholinolityczne

słabiej kurczy mięsnie gładkie

nie hamuje czynnosci skurczowej macicy

działanie słabsze i krótsze od morfiny

stosowana w położnictwie i chirurgii

Leki przeciwbólowe narkotyczne agonistyczno antagonistyczn

buprenorfina

butorfanol

nalbufina

pentazocyna

tramadol

działanie antagonistyczne warunkuje mniejsze własciwości uzalezniające

BUPRENORFINA

pochodna tebainy

doustnie znosi działanie euforyzujace morfiny

ni ewywołuje objawów psychomimetycznych

BUTORFANOL

silniejsze działanie pbólowe niż morfina

w premedykacji do znieczulenia ogólnego

NALBUFINA

działanie pbólowe zbliżone do morfiny

PENTAZOCYNA

może być stosowana do łagodzenia bólów porodowych

może nasilac prace serca

nie hamuje czynnosci skurczowej macicy

działanie p bólowe słabsze niż morfina

TRAMADOL

słabsdze działanie p bólowe niż morfina

brak uzaleznienia

ma mniej nasilone działanie zapierające nie hamuje perystaltyki jelit

silne działanie uspokojające

w premedykacji do zabiegów diagnostycznych

ANTAGoniści morfiny opioidów

antagonistyczno agonistyczne

nalokson

naltrekson

lewalorfan

antagonistyczne

nalokson

NALORFINA lewalorfan

działanie p.kaszlowe i uspokajające

w przedawkowaniu opioidami

Naltrekson

W leczeniu choroby alkocholowej

wykazuje minimalne działanie agonistyczne

NALOKSON

znosi depresję oddechową wywołaną przez inne leki nic opioidy

stosowany w leczeniu zatruć opioidami i zapobieganiu lub znoszeniu depresji oddechowej



Wyszukiwarka