Leki antyarytmiczne
Podział leków antyarytmicznych
grupa I - blokada kanału sodowego
IA - blok umiarkowany
IB - blok łagodny
IC - blok znacznego stopnia
grupa II - beta -blokery
grupa III - znaczne wydłużenie repolaryzacji
grupa IV - blokery kanału wapniowego
Przykłady leków antyarytmicznych
IA: chinidyna prokainamid, dizopiramid
IB: lidokaina, meksyletyna, fenytoina
IC: propafenon, flekainid
II: propranolol, metoprolol
III: amiodaron, bretylium, sotalol
IV: werapamil , diltiazem
Najczęstsze zastosowania kliniczne leków antyarytmicznych
Najczęstsze zastosowania kliniczne leków antyarytmicznych - c.d.
Lidokaina
wskazania:
komorowe zaburzenia rytmu w przebiegu ostrego zawału serca lub po przedawkowaniu glikozydów naparstnicy,
znieczulenie miejscowe
Lidokaina
przeciwwskazania:
nadwrażliwość na amidowe środki znieczulenia miejscowego
ostrożnie stosować we wstrząsie, bloku przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, padaczce, miastenii
Działania niepożądane lidokainy
OUN: drżenie, splątanie, drgawki, zatrzymanie oddechu
układ krążenia: hipotensja, bradykardia, zaburzenia rytmu, zaburzenia przewodzenia (bloki), zatrzymanie krążenia
Interakcje
wzmożenie ujemnego działania inotropowego innych leków antyarytmicznych
nasila działanie leków zwiotczających mięśnie poprzecznie prążkowane
Dizopiramid
wskazania: głównie nadkomorowe zaburzenia rytmu - migotanie przedsionków
przeciwwskazania: wstrząs kardiogenny, niewyrównana niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, bradykardia, jaskra, zatrzymanie moczu
Dizopiramid - działania niepożądane
działanie proarytmiczne, wydłużenie odstępu PQ, poszerzenie QRS może nasilić zaburzenia rytmu częstoskurcz komorowy, migotanie komór, torsade de pointes,
bloki przedsionkowo-komorowe
hypotonia
działania antycholinergiczne: suchość w ustach, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu
Dizopiramid - interakcje
z innymi lekami antyarytmicznymi nasilenie działań proarytmicznych,
z innymi lekami działającymi ujemnie inotropowo zwiększają ryzyko ujemnego inotropowego działania dizopiramidu,
leki antycholinergiczne nasilają działanie cholinolityczne dizopiramidu
Propafenon
wskazania: głównie nadkomorowe zaburzenia rytmu
przeciwwskazania: jak poprzednio
działania niepożądane: działanie proarytmiczne, pogłębienie niewydolności serca, hipotonia, bradykardia, bóle głowy , zmęczenie, zastój żółci, nudności, wymioty, agranulocytoza
Amiodaron
wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego i okresu refrakcji mięśnia sercowego
zwalnia rytm zatokowy
tłumi automatyzm
przerywa krążenie fali nawrotnej
wydłuża ostępy PQ, QRS, QT
działa ujemnie inotropowo
rozszerza naczynia krwionośne
Farmakokinetyka amiodaronu
jest powoli wchłaniany z p. pok.
intensywnie wiąże się z tkankami
ma długi i zróżnicowany okres półtrawania (25 - 60 dni)
wydalany jest przez drogi żółciowe, skórę, gruczoły łzowe
Działania uboczne
zapalenie i zwłóknienie płuc
zwolnienie rytmu serca i nasilenie niemiarowości komorowych (aż do torsade de pointes)
nasilenie niewydolności serca
zaburzenia czynności tarczycy
złogi w rogówce, zapalenie nerwu wzrokowego
ze strony OUN: bóle głowy, polineuropatia, drżenia, niezborność
Interakcje
nasila działanie digoksyny
nie należy łączyć z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT (nie z lekami antyarytmicznymi klasy IA)
Uwagi
rozcieńczanie możliwe tylko w 5% roztworze glukozy
podrażnienie żył - ostrożne podawanie i.v. lub przez centralny cewnik
Bretylium
działa na zakończenia pozazwojowych nerwów adrenergicznych początkowo uwalnia a później hamuje uwalnianie norepinefryny najpierw pobudza a później hamuje czynność serca
ciśnienie tętnicze początkowo wzrasta a później dochodzi do hipotonii ortostatycznej
zwiększa próg pobudliwości zmniejszenie ryzyka częstoskurczów komorowych i migotania komór
2
Leki antyarytmiczne