Farmakologia tarczycy
Tyroksyna powstaje z tyrozyny i jonów J-
W tkankach traci 1 atom J- i powstaje T3
Działanie:
↑ PPM, ↑zużycia O2, hipertermia
↑ glukozy we krwi
↓ cholesterolu -wzrost przemiany szybkości przemiany do kw. tłuszczowych, ↓TG
↑czynności serca, ↑ poj. minutowej
↑ napięcia układu współczulnego
↑ przesączania kłębuszkowego ↑ wydzielania moczu
T4 ↑ dz. lipofilnego
T3 i T4→p.o./i.m. w postaci soli sodowych/ silniejsze działanie /konformacja L
→zastosowanie ↓ czynność tarczycy (obrzęk śluzowaty, wole proste)
→od najmniejszych dawek, kontrola co 3 m-ce poziomu TSH,T3,T4 (w ciąży zaczynamy od dużych D!)
→dużo działań niepożądanych: ↑ czynności serca, dławica piersiowa, zawal serca, blok przedsionkowo-komorowy, bezsenność , bóle głowy
→przeciwwskazania: choroba niedokrwienna
Nadciśnienie
Cukrzyca
Zmiany gruźlicze
Tyroidyna= tarczyca suszona -niezalecana
Lewotyroksyna
Liotyronina/ sól sodowa L-T3
Dekstrotyroksyna →D-izomer tyroksyny
→p.o. jako lek przeciwmiażdżycowy
→nieznaczny wpływ na PPM, ale dużo działań niepożądanych
Leki przeciwtarczycowe ↓T4 ↑TSH-przerost tarczycy
Kontrolować morfologię krwi co 2 tygodnie (agranulocytoza) oraz enzymy wątrobowe i poziom h. tarczycy
Efekt po 4-8 tygodniach
TIOAMIDY:
Działanie- zahamowanie utleniania jodków do wolnego, aktywnego jodu a więc zahamowanie jodowania tyreoglobuliny
Zawierają ugrupowanie tiomocznikowe
Tiouracyl→dz. toksyczne, agranulocytoza, uszkodz. wątroby
metylotiouracyl
propylotiouracyl
benzylotiouracyl
siarkowe pochodne imidazolu:
tiamazol
karbimazol
2-merkaptotiozalidyna
tioamidy dz. niepożądane:
reakcje alergiczne
nudności, wymioty
agranulocytoza
wytrzeszcz
powiększenie tarczycy
Ograniczyć chloramfenikol, pochodne hydantoiny, p/padaczkowe
INNE P/TARCZYCOWE
„inhibitory jonowe” : zapobiegają przechodzeniu jodków do kom. tarczycy (tiocyhaniany, nadchlorany, fluoroborany)
glikozyd PROGOITRYNA i jago czynna postać GOITRYNA- występuje w nasionach roślin z rodz. krzyżowych , wykazuje działanie zbliżone do propylotiouracylu
sole litu-hamują uwalnianie hormonów
↑ szybkości inaktywacji hormonów: fenobarbital, fenytoina, rifampicyna
dijodotyrozyna -rzadko
J2 i jego związki
najstarsze leki stosowane w nadczynności tarczycy
↓
wielokrotne, duże dawki u chorego, paradoksalne ↓ czynności gruczołu,
stos. rzadko, bo przedł. stos: ponowna, nasilona nadczynność
zast. : przygotowanie do tyreoidektomii
↓
10 dni
twardnienie gruczołu
↓unaczynienia
↑ związanego jodu
płyn Jugola
jodyna
KJ, NaJ - p. o.
powstanie wola u noworodka/ prowadzi do niedoczynności, ale nie jest pochłaniany np. J z awarii elektrownii
gdy wole endemiczne→tyreotoksykoza
przedawkowanie: zaburzenia prz. pokarm., zmiany skórne,stany zapalne dróg oddechowych.
Jod promieniotwórczy gł 131J, t ½-8 dni, p.o. / i.v. w postaci KJ
zast:
nadczynność tarczycy
nowotwory tarczycy
próby diagnostyczne (guzki zimne/ciepłe)
przy leczeniu odstawić tyreosttayki co najmn. 5 dni
Mechanizm działania :
131J wychwytywany przez tarczycę
131J wbudowany do jodowanych aminokwasów i powoli uwalniany
emitowane promienie β niszcząco na tarczycę
D. ↓zaburzenie czynności
zniszczenie pęcherzyków
całkowite zniszczenie koloidu
Wszystkie
p.o.