NPC1L1 to białko podobne do białka Niemann-Picka typu 1 - NPC1.
NPC1 jest to białko odpowiedzialne za chorobę Niemann-Picka typu C (typ A i B jest spowodowany niedoborem sfingomielinazy, przez co dochodzi do gromadzenia sfingomieliny, typ B przebiega łagodniej od A), uczestniczy w wewnątrzkomórkowym transporcie niezestryfikowanego cholesterolu, i występuje powszechnie w komórkach organizmu.
Natomiast białko NPC1L1 występuje tylko w enterocytach i jest odpowiedzialne za wchłanianie 30% cholesterolu z przewodu pokarmowego, natomiast pozostałe 70% jest wchłaniane za pomocą SR-B1.
U cukrzyków występuje wzrost ekspresji białka NPC1L1 i tym samym wchłaniania cholesterolu. Inhibitorem NPC1L1 jest EZETIMIB, wchłania się on z przewodu pokarmowego, w wątrobie ulega glukuronizacj (powstaje glukuronid) i w ten sposób staje się aktywny. Skojarzone działanie ze statynami powoduje większy spadek stężenia cholesterolu LDL, niż w przypadku stosowania samych statyn