Receptory dopaminergiczne- tekst, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix


Receptory Dopaminergiczne

  1. Należą do grupy receptorów błonowych, sprzeżonych z białkami regulatorowymi G.

Receptory te nie wpływają bezpośrednio na kanały jonów, czy enzymy. Aktywują natomiast specyficzne białko, zwane białkiem G, które inicjuje kaskadę sygnałów obejmujących różne enzymy.

  1. Białko G zbudowane jest z 3 podjedn. Alfa beta i gamma.

Podjedn. Alfa zawiera centrum aktywne wiążące GTP i GDP

Miejsce które umożliwia wiązanie z

podjedn. beta i gamma

Miejsce umożl. Połączenie z receptorem i

efektorem

  1. W stanie spoczynku podjednostki stanowią kompleks, w którym alfa związana jest z GDP.

4. Podczas połączenia informatora z receptorem A Informatorem tym mogą być np.

odpowiedni Hormon

odpowiedni przekaźnik

Lek agonista

Następuje zmiana konformacji receptora, który łączy się z podjedn. Alfa powoduje to:

-aktywację białka G

  1. Białko G ulega rozpadowi a Następnie kompleks alfa- GTP dyfunduje wzdłuż błony kom. I działa na efektor.

6. efektorami mogą być:

cyklaza adenylowa

fosfolipaza C

fosfodiesteraza

kanały wapniowe i potasowe

np. pobudzenie D1 powoduje wzrost cAMP

D2 spadek cAMP otw. kanałów K+ i

zamknięcie Ca2+

D3

D4 spadek cAMP

D5 wzrost cAMP

  1. Początkowo na podstawie właść. Farmakolog. I Biochem. Wyróżniono dwa typy

D1- pobudzające cyklazę adenylową oraz

D2 hamujące cAMP.

Klonowanie genów ujawniło istnienie dalszych podgrup.

Obecnie wyróżniamy dwie rodziny

D1 stanowią receptory D1 i D5

A rodzinę D2 , która w mózgu jest ważniejsza pod względem farmakologicznym tworzą receptory D2 D3 D4.

  1. Występują one w różnych, lecz nakładających się na siebie częściach mózgu.

Receptory D1 występują szczególnie obficie w okolicach zaopatrywanych przez włókna nerwów dopaminergicznych:

Podobnie receptory D2 występujące jak widzimy jeszcze w przysadce a nie występujące w podwzgórzu.

Rec. D3 występują w układzie limbicznym oraz jądrach podstawy, lecz nie ma ich w korze mózgowej, podwzgórzu i przysadce.

Rec. D4 występują w małej ilości głównie w jądrach podstawy i układzie limbicznym. Wzbudzają one jednak duże zainteresowanie ze względu na potencjalny udział w mechanizmach powstawania schizofrenii i uzależnień.

  1. Może jeszcze tylko wspomnę o agonistach i antagonistach, które posiada, jak każdy receptor, również receptor dopaminergiczny.

Naturalnym agonistą jest oczywiście dopamina.

Agoniści ośrodkowych receptorów D2, o których będzie mówic z chwilę koleżanka, mają duże zastosowanie w leczeniu Parkinsona oraz leczeniu zaburzeń hormonalnych objawiających się nadmiernym wydzielaniem prolaktyny.

10. wśród Antagonistów D2 wyróżniamy te które działają na receptory

obwodowe i ośrodkowe.

Obwodowe to:

Leki przeciwwymiotne

Leki pobudz. Perystaltykę jelit.

Na ośrodkowe rec. D2 Działają natomiast:

Neuroleptyki



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
kolo 1 podzial, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo 1
pytania leki 3 kolo sem 914, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kol
text prezentacji, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix
Produkt homeopatyczny, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix
leki iii koo sem sc 1 117, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
pytania kolokwia, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria
IIIkolo sem podzial(1), Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria
sem spr 3, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
ANTAGONIŚCI ACETYLOCHOLINY, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix
Witaminy E, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, seminaria mix
chemia lekw sem 3 197, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
odp chemia lekw sem 3 152, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, kolokwiaa, kolo3
BIOSYNTEZA ADRENALINY I NORADRENALINY, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, seminaria, sem
pytania leki, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
pytania 2008 i 2009, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
pytania ch lekow adam 160 egzamin, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
zagadnienia egzam, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków, egzamin
DIURETYKI kolor, Płyta farmacja Poznań, III rok, Chemia leków

więcej podobnych podstron