Receptura antybiotyków
Antybiotyki to substancje chemiczne powstałe w wyniku procesów metabolicznych żywych komórek
Antybiotyki są wrażliwe na enzymy wytwarzane przez inne drobnoustroje niewrażliwe na ten antybiotyk.
Są wrażliwe na temperaturę, wilgoć, pH środowiska, obecność jonów metali
Niektóre wrażliwe na światło
Ze względu na małą trwałość leki z antybiotyków przygotowuje się ex tempore
Postać leku musi być tak sporządzona i opakowana by lek był trwały przynajmniej 7 dni. Ważne jest stężenie i właściwy sposób podania leku - zbyt małe stężenie antybiotyku we krwi lub w tkankach powoduje brak efektu leczniczego i oporność drobnoustrojów.
Leki z antybiotykiem muszą być jałowe ze względu na możliwość inaktywacji antybiotyku przez enzymy bakteryjne oraz ze względu na możliwość zakażenia pacjenta.
Nie wyjaławiamy gotowej postaci leku ze względu na termolabilność antybiotyków w takich postaciach jak roztwór czy zawiesina.
Wyjaławiamy: rozpuszczalnik, przyrządy, podłoża.
Roztwory zawierające środki buforujące i konserwujące wyjaławiamy przez ogrzewanie w autoklawie lub szybkowarze w temperaturze 120 ± 2 º C przez 20 min.
Olej kakaowy, wazelina, parafina, inne podłoża maściowe, glikol propylenowy w temperaturze 160 º C przez 60 min.
!!!W recepturze unikamy ogrzewania. !!!
Dla pewności że lek jest jałowy - dodatek konserwantów.
Na gotowym leku informacja: „przechowywać w chłodnym miejscu”
Bezwodne postacie leku z antybiotykiem należy chronić przed wilgocią ponieważ obecność wody sprzyja hydrolitycznemu rozkładowi.
Każdy antybiotyk ma swoje pH, w którym jest najtrwalszy dlatego do roztworów wodnych zalecany jest dodatek środków buforujących.
Antybiotyki wrażliwe na światło:
chloramfenikol
detreomycyna
neomycyna
nystatyna
tetracyklina
przechowywać w pojemnikach ze szkła ciemnego. Gotowy lek oznaczyć: „chronić od światła”
niektóre antybiotyki są dawkowane w jednostkach biologicznych:
penicylina
nystatyna
bacytracyna
stężenie tych leków określa się w jednostkach biologicznych na gramy lub mililitry leku
antybiotyki mogą występować we wszystkich postaciach leku.
Penicyliny - np. penicylina krystaliczna i benzylopenicylina.
Bardzo łatwo ulega rozkładowi pod wpływem wilgoci, kwasów, zasad, podwyższonej temperatury i penicylazy. Bardzo dobrze rozpuszczalna w wodzie ale szybko ulega w niej rozkładowi. Najtrwalsza jest w pH 5,6 buforowana cytrynianem sodu.
Receptura penicyliny jest ograniczona; stosowana na zewnątrz mało skuteczna, podana pozajeltowo może wywołać uczulenie i wstrząs anafilaktyczny.
Chloramfenikol - detreomycyna
Trudno rozpuszczalna w wodzie (1:400), łatwo rozpuszczalna w etanolu i glikolu propylenowym. Do zwiększenia rozpuszczalności w wodzie stosuje się bufory boranowe. Rozpuszczalność detreomycymy w roztworze wody i glikolu można zwiększyć ogrzewając do 60 º C.
Jest wrażliwa na światło. Roztwory wodne ulegają rozkładowi brunatniejąc.
Nystatyna (przeciwgrzybicza)
Wrażliwa na światło, wilgoć, temperaturę. W wodzie nierozpuszczalna. Sporządza się zawiesiny trwałe 7 dni. Do recepty używa się substancji prorecepturowej, która jest mieszaniną nystatyny i laktozy o zawartości antybiotyku na 2 mln. Jednostek na 1 g.
Gentamycyna
Antybiotyk aminoglikozydowy występujący w postaci siarczanu. Rozpuszcza się w wodzie i etanolu. 4% roztwór wodny wykazuje pH 3,5 - 5,5.
Do sporządzania kropli do oczu stosuje się bufor fosforanowy, który zwiększa dostępność biologiczną leku.
Neomycyna
Jest wrażliwa na wilgoć, światło, temperaturę. Siarczan neomycyny dobrze rozpuszcza się w wodzie i glikolu propylenowym, słabo rozpuszcza się w etanolu 96%. Roztwory wodne są najtrwalsze przy pH 6. Można ją wyjałowić ogrzewając do temperatury 100º C przez 30 minut. W maściach o podłożach bezwodnych trwała ok. 2 lata.
Streptomycyna
Antybiotyk aminoglikozydowy. Siarczan streptomycyny jest wrażliwy na pH i temperaturę, w roztworach wodnych ciemnieje pod wpływem światła. Bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie i glikolu propylenowym, glicerolu, nie rozpuszcza się w etanolu.
Erytromycyna
Antybiotyk makrolidowy. Trudno rozpuszczalny w wodzie, łatwo w spirytusie. Wrażliwy na światło, wilgoć, temperaturę i pH. Szybki rozkład w środowisku kwaśnym i zasadowym. Optymalne pH 6 - 8.
Tetracykliny
Są wrażliwe na światło, odczyn, temperaturę. W recepturze są stosowana w postaci rozpuszczalnych chlorowodorków o odczynie kwaśnym. 1% roztwór ma pH 1 - 3,3. roztwory te nie są trwałe i ulegają hydrolizie i w skutek tego mętnieją. Szeroki zakres działanie przeciwbakteryjnego i bakteriostatycznego na g(+) i g(-).