Temat 12.
LEKI STOSOWANE W STANACH SPASTYCZNYCH UKŁADU POKARMOWEGO l MOCZOWEGO
W przebiegu wielu chorób przewodu pokarmowego występują stany skurczowe jelit. W kamicy żółciowej lub moczowej częstym objawem są silne skurcze, odpowiednio, dróg żółciowych i moczowych. Głównym objawem tych stanów jest silny ból. W jego zwalczaniu stosuje się leki
spazmolityczne, cholinolityczne oraz przeciwbólowe. Często podaje się je równocześnie.
LEKI SPAZMOLITYCZNE
Papaweryna (Papaverinum hydrochloricum). Jest od dawna stosowanym lekiem nieswoiście porażającym bezpośrednio mięśnie gładkie. U człowieka papaweryna silnie rozszerza obkurczone mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i dróg moczowych. Nie wpływa natomiast na mięśnie gładkie oskrzeli oraz naczyń krwionośnych.
W dawkach toksycznych poraża czynność mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych.
Papawerynę stosuje się obecnie wyłącznie w bólach kolkowych brzucha, kolce żółciowej lub nerkowej najczęściej w dawce 40 mg domięśniowo, nie przekraczając dawki 160 mg/24 h. Podawanie jej dożylnie jest niewskazane, z powodu możliwości wystąpienia niemiarowości serca lub zapaści.
Drotaweryna (NO-SPA). Działa bardzo podobnie do papaweryny. Ma więc takie same wskazania lecznicze. Stosuje się ją domięśniowo lub podskórnie w dawkach 40—80 mg.
LEKI CHOLINOLITYCZNE
Leki te porażając receptory cholinergiczne silnie hamują motorykę żołądka, dwunastnicy, jelita cienkiego i grubego oraz skurcze pęcherza i dróg moczowych. Słabiej hamują skurcze pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Są więc stosowane w kolkach jelitowych, żółciowych i moczowych. Przedawkowanie tych leków może wywołać tachykardię i pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Dawki lecznicze powodują suchość błon śluzowych, zaburzenia akomodacji i zwiększenie ciśnienia płynu śródgałkowego.
Atropina (Atropinum sulfuricum). Jest nadal najczęściej używanym lekiem cholinolitycznym w celu zniesienia wymienionych powyżej stanów kolkowych. Można ją podawać doustnie, podskórnie, domięśniowo lub dożylnie w dawkach jednorazowych 0,25 — l mg, do 2 mg/24 h.
Inne leki o działaniu atropiny nie przewyższają jej skutecznością w leczeniu opisywanych stanów spastycznych.
Hioscyny butylobromek (Scopolan). Stosuje się w dawce 10 — 20 mg doustnie lub doodbytniczo co 4 — 6 h.
Propanteina (Neopepulsan duplex). Stosuje się doustnie w dawce 15 mg co 8 h.
Adyfenina (Vegantin). Stosuje się w dawce 75 — 150 mg co 8 — 12 h.
Oksyfenonium (Spasmophen). Stosuje się doustnie w dawce 5 — 10 mg co 6 — 8 h;
Spasmophen Duplex, preparat o przedłużonym działaniu stosuje się doustnie w dawce 10 mg co 12 h.
LEKI PRZECIWBÓLOWE - omówione przy innym temacie.
LEKI STOSOWANE W ATONIACH POOPERACYJNYCH UKŁADU POKARMOWEGO l MOCZOWEGO
W zwalczaniu atonii pooperacyjnych układu pokarmowego i moczowego stosuje się leki cholinomimetyczne. W atoniach żołądka i jelita cienkiego stosuje się także metoklopramid. Stosując te leki należy równocześnie wyrównać występujące w atoniach zaburzenia elektrolitowe.
LEKI CHOLINOMIMETYCZNE
/Wywierają działanie farmakologiczne albo przez zwiększenie w synapsach cholinergicznych ilości acetylocholiny (inhibitory acetylocholinesterazy), albo naśladują działanie acetylocholiny na receptory muskarynowe (estry choliny).
Inhibitory acetylocholinoesterazy. Są najczęściej używanymi lekami w razie wystąpienia u chorych po zabiegach chirurgicznych porażenia perystaltyki przewodu pokarmowego lub mięśni gładkich układu moczowego. Zwiększając ilość acetylocholiny w układzie cholinergicznym, przez zahamowanie jej bardzo szybkiego rozkładu, pobudzają silnie receptory muskarynowe oraz komórki zwojowe splotu Auerbacha. Skutkami tego pobudzenia są: zwiększenie kurczliwości żołądka, zwiększenie wydzielania soku żołądkowego, skurcze dolnej części przełyku, zwiększenie częstości i amplitudy perystaltyki jelita cienkiego i grubego. Pobudzają silnie mięsień zwieracz cewki.
Spośród wymienionych leków najczęściej stosuje się neostygminę (Polstigminum). W stanach atonii podaje się ją podskórnie w dawkach 0,5 — l mg. Po 10 — 30 min po wstrzyknięciu można się spodziewać wystąpienia perystaltyki, natomiast działanie to występuje znacznie później po podaniu doustnym przeciętnej dawki 15 mg. Neostygmina, działając cholinomimetycznie, wywiera również inne działania, które są nasilone i niebezpieczne dla chorego po przekroczeniu dawki leczniczej.
Może ona wywołać .bradykardię, skurcze mięśni prążkowanych, na skutek pobudzenia receptorów nikotynowych, ślinienie, łzawienie. Neostygmina nasila porażające działanie opioidowych leków przeciwbólowych i barbituranów na ośrodek oddechowy.
Głównymi przeciwwskazaniami do stosowania tego leku są: niedrożność mechaniczna układu pokarmowego, moczowego lub dróg żółciowych, dychawica oskrzelowa, nadczynność gruczołu tarczowego, parkinsonizm, zaburzenia rytmu serca.
Podobne zastosowanie ma pirydostygmina (Kałymin, Mestinon) stosowana w atoniach podskórnie lub domięśniowo w dawkach l — — 2 mg oraz galantamina (Nivalin) stosowana w dawkach 2,5 — 10 mg podskórnie lub domięśniowo, przede wszystkim w atoniach pęcherza moczowego.
Estry choliny. Działając bezpośrednio pobudzająco na receptory muskarynowe, podobnie do acetylocholiny, działają podobnie w atoniach przewodu pokarmowego i moczowego do inhibitorów acetylocholinesterazy.
Najczęściej stosuje się betanechol (Urecholine) podskórnie w przeciętnej dawce 5 mg. Dawkę tę można powtórzyć, w razie braku działania, po 0,5 — l h. Doustnie stosuje się 10 — 20 mg.
Metoklopramid. Pobudza opróżnianie żołądka oraz perystaltykę jelita cienkiego, nie wpływając na jelito grube. Działanie to jest spowodowane zwiększoną wrażliwością receptorów muskarynowych przewodu pokarmowego na acetylocholinę oraz antagonistycznym działaniem na receptory dopaminergiczne ośrodkowego układu nerwowego. Dzięki temu metoklopramid znosi atonie jelitowe, a ponadto działa przeciwwymiotnie. Nie zwiększa wydzielania żołądkowego i trzustkowego. Zwiększa napięcie mięśni gładkich dróg żółciowych i pęcherzyka żółciowego, zmniejsza natomiast napięcie zwieracza bańki wątrobowo-trzustkowej (Oddiego).
Lek ten jest najbardziej skuteczny w leczeniu atonii pooperacyjnych żołądka po zabiegach na tym narządzie oraz atonii żołądka u chorych na cukrzycę.
Stosuje się go też zapobiegawczo, przed lub w czasie znieczulenia ogólnego, w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc, a także w celu ułatwienia intubacji.
Metoklopramid wywołuje u 20% chorych działania niepożądane. Są one na ogół łagodne, ustępujące po odstawieniu leku. Często występuje uczucie znużenia, senność, pobudzenie ruchowe, lęk, niepokój, wysypki skórne. Rzadko występują objawy parkinsonizmu, głównie u ludzi w podeszłym wieku i u dzieci.
Działanie leku osłabia równoczesne podawanie opioidowych leków przeciwbólowych lub cholinolitycznych. Metoklopramid natomiast osłabia działania naczyniowe dopaminy.
Nie należy go stosować u chorych leczonych lekami neuroleptyczny-mi lub przeciwdepresyjnymi.
Metoklopramid stosuje się dożylnie przeciętnie 10 mg co 8 h. U dzieci poniżej 6 roku życia 0,1 mg/kg m.c. w dawce pojedynczej, u dzieci starszych 0,5 mg/kg m.c. w 3 dawkach podzielonych. W razie wskazań do podawania doustnego podaje się go w dawkach 5 — 10 mg, 30 min przed posiłkiem, co 8 h.
Deksapentanol (D-Panthenolum). Pobudza słabiej od opisanych leków perystaltykę jelit. Stosuje się go w atoniach jelitowych przeciętnie w dawkach 500 mg — 1,0 g podskórnie, domięśniowo, dożylnie lub doustnie.