Układ autonomiczny reguluje czynność wszystkich narządów wewnętrznych i kieruje wieloma procesami życiowymi niezależnymi od naszej woli.
Jego budowa anatomiczna różni się od budowy układu nerwowego somatycznego obecnością zwojów, które stanowią rodzaj "transformatorów" przekazujących impuls nerwowy z części przedzwojowej (presynaptycznej) na pozazwojową (postsynaptyczną).
Obie części układu autonomicznego - układ współczulny (sympatyczny, adrenergiczny) i przywspółczulny (parasympatyczny, cholinergiczny) , znajdują się w stanie stałego napięcia. Przewaga napięcia jednej z części układu autonomicznego wywołuje charakterystyczne zmiany czynności narządów wewnętrznych, określonych jako sympatykotonia lub parasympatykotonia (wagotonia).
Stan pobudzenia powstający w ośrodkach układu autonomicznego wyzwala impuls nerwowy, który przedostaje się nerwami autonomicznymi do zakończeń znajdujących się w narządach wewnętrznych.
W zakończeniach tych są wyzwalane określone substancje chemiczne, zwane neuroprzekaźnikami (neuromediatorami) , które działając na swoiste farmakoreceptory w narządach wykonawczych, wywołują określone, właściwe dla danego efektora reakcje.
Przekaźnikiem chemicznym w zwojach, podobnie jak w zakończeniach układu cholinergicznego, jest acetylocholina, w zakończeniach układu adrenergicznego - noradrenalina.
Leki parasympatykotoniczne
Lekami parasympatykotonicznymi (cholinergicznymi) nazywamy leki wyzwalające efekty podobne do pobudzenia układu przywspółczulnego.
Ze względu na mechanizm działania leki parasympatykotoniczne dzielimy na dwie grupy:
• Leki działające bezpośrednio - pobudzające bezpośrednio zakończenia nerwów przywspółczulnych lub receptor cholinergiczny w zakończeniach. (acetylocholina, pilokarpina, muskaryna)
• Leki działające pośrednio - hamujące acetylocholinoesterazę (inhibitory acetylocholinoesterazy), w wyniku czego wydzielana w zakończeniach acetylocholina nie ulega rozkładowi, gromadzi się w większym stężeniu i wywiera silniejsze i dłuższe działanie. (fizostygmina, neostygmina, pirydostygmina, ambenonium, edrofonium, galantamina, organiczne estry kwasów fosforowych)
Objawy działania leków parasympatykotonicznych:
• rzadkoskurcz (bradykardia),
• hipotensja,
• rozszerzenie naczyń krwionośnych,
• skurcz oskrzeli,
• wzmożenie czynności motorycznej i wydzielniczej przewodu pokarmowego,
• zwężenie źrenic,
• porażenie akomodacji.
Acetylocholina
Stosuje się je w atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza moczowego (obecnie rzadko) oraz w jaskrze.
Wywołują one działania niepożądane jak : biegunkę, nudności, bóle brzucha i bradykardię.
Carbachol (IsoptoCarbachol, Miostat) - karbachol, krople do oczu 1,5% i 3% oraz fiolki 0,01 %; stosuje się miejscowo 3 razy dziennie 1 kroplę do worka spojówkowego oraz wewnątrzgałkowe iniekcje.
Pilokarpina
Jest stosowana wyłącznie w okulistyce w leczeniu jaskry oraz w leczeniu zatrucia atropiną.
1. Pilocarpinum hydrochloricum (Pilocarpinum 2%, Pilomann, Isopto Carpine, Pilogel HS) - ampułki 0,01 g/l ml oraz 2% maść, 4% żel i 1%, 2% i 3% krople do oczu; stosuje się s.c. 0,005 g 1-2 razy dziennie oraz 3 razy dziennie 1 kroplę lub niewielką ilość maści do worka spojówkowego.
2. Normoglaucon - pilokarpina + metypranolol, krople do oczu; stosuje się 1 kroplę 4 razy dziennie do worka spojówkowego.
3. Timpilo - pilokarpina 2% (4%) + timolol 0,5%,.krople do oczu; stosuje się 1 kroplę do chorego oka 2 razy dziennie.
Neostygmina
Zastosowanie:
• W osłabieniu mięśni prążkowanych (myasthenia gravis).
• W atonii jelit i pęcherza moczowego.
• W jaskrze
• W zatruciu kurarynami.
1. Polstigminum - neostygmina, ampułki 0,0005 g/l ml oraz tabletki 0,015 g; stosuje się doustnie 0,04-0,06 g dziennie w dawkach podzielonych oraz s.c., i.m. lub i.v. 0,5-2,5 mg co 12 godz.
2. Mestinon - pirydostygmina, drażetki 0,06 g oraz ampułki 0,00lg/l ml; stosuje się doustnie 0,06-0,24 g co 6-8 godz. oraz s.c. lub i.m. 0,001-0,005 g dziennie.
3. Mytelase (Oxazil) - ambenonium, tabletki 0,01 i 0,05 g; stosuje się 0,03-0,1 g dziennie w 3-4 dawkach.
Leki parasympatykolityczne
Lekami parasympatykolitycznymi (cholinolitycznymi) nazywamy leki, które porażają układ przywspółczulny (receptory) i wyłączają wszystkie narządy spod jego wpływu.
Ponieważ działają one na receptory muskarynowe, nazywamy je też lekami antymuskarynowymi.
Mechanizm ich działania polega na blokowaniu receptorów cholinergicznych, które stają się niewrażliwe na uwalnianą
w zakończeniach nerwów przywspółczulnych acetylocholinę. Zyskuje wówczas przewagę układ współczulny i dochodzi do ogólnej sympatykotonii.
Leki parasympatykolityczne powodują:
- Zmniejszenie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg moczowych, żółciowych i oskrzeli.
- Zahamowanie wydzielania łez, śliny, śluzu, soku żołądkowego i jelitowego, potu.
- Rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrostem ciśnienia śródgałkowego.
- Przyspieszenie czynności serca.
- Skurcz naczyń krwionośnych z następowym wzrostem ciśnienia krwi.
Rozróżniamy 2 podgrupy receptorów muskarynowych:
1. Receptory M1 - w gruczołach wydzielania zewnętrznego i w ośrodkowym układzie nerwowym.
2. Receptory M2 - w mięśniach gładkich i w sercu.
Alkaloidy tropanowe
Alkaloidy tropanowe znajdują się w wielu roślinach z rodziny psiankowatych, głównie w pokrzyku, czyli wilczej jagodzie, bieluniu dziędzierzawie, lulku czarnym i lulecznicy odurzającej.
Atropina
Atropina działa obwodowo parasympatykolitycznie i ośrodkowo pobudzająco - działanie to jest silne i długotrwałe.
Zastosowanie:
- W biegunce, wymiotach, kolkach jelitowych, żółciowych, nerkowych.
- W nadmiernym wydzielaniu soku żołądkowego.
- W dychawicy oskrzelowej - ipratropium.
- W okulistyce - w celu rozpoznawczego rozszerzenia źrenicy oraz w leczeniu zrostów tęczówki (nie stosować w jaskrze).
- W parkinsonizmie, w stanach po zapaleniu mózgu.
- W rzadkoskurczu wywołanym odruchowym pobudzeniem nerwu błędnego.
- W zatruciach środkami fosforoorganicznymi.
- W premedykacji do znieczulenia ogólnego.
1. Atropinum sulfuricum - siarczan atropiny, doustnie w postaci proszków 0,5-1 mg, do 3 mg dziennie , ampułki 0,5 mg/1 ml i 1 mg/1 ml stosowane i.m.. s.c. lub i.v. 0,5-2 mg oraz krople do oczu 1%.
2. Extractum Belladonnae siccum - suchy wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02 g i 0,05 g doustnie do 0,15 g dziennie.
3. Extractum Belladonnae fluidum - płynny wyciąg z pokrzyku, 0,1 g kilka razy dziennie w postaci kropli do 0,6 g dziennie.
4. Bellapan - zespół alkaloidów pokrzyku, tabletki 0,25 mg, 2-3 razy dziennie 1-2 tabl., krople 2-3 razy dziennie 10-20 kropli.
5. Bellergot - alkaloidy pokrzyku (0,0001 g) + ergotamina (0,0003 g) + fenylobarbital (0,02 g), drażetki i tabletki (postać retard); stosuje się doustnie w nerwicach wegetatywnych, migrenowych bólach głowy i bolesnym miesiączkowaniu 4-6 draż. lub 12 tabl. dziennie w dawkach podzielonych.
6. Tolargin - atropina (0,0008 g) + papaweryna (0,04 g) + metamizol (0,3 g), czopki; stosuje się w razie bólu 1 czopek.
Metylohioscyna i butylohioscyna
Są to pochodne skopolaminy, pozbawione działania ośrodkowego i stosowane głównie jako spasmolyticum w kolkach oraz jako środek pomocniczy w diagnostyce przewodu pokarmowego.
1. Scopolan (Buscopan, Buscolysin) - bromek butylohioscyny, połączenie hioscyny z azotanem butylowym, nie działa ośrodkowo, słabo działa na krążenie, gruczoły wydzielania zewnętrznego i oko, działa silnie spazmolitycznie; drażetki 0,01 i 0,02 g, co 8 godz. 1 draż. nie przekraczając 0,03 g/dobę, czopki 0,01 g doodbytniczo co 5-8 godz. l czopek oraz ampułki 0,02 g/l i.m., co 8-12 godz. 1 ampułka.
Syntetyczne leki parasympatykolityczne
Działanie niepożądane syntetycznych leków parasympatykolitycznych wiąże się z ich działaniem atropinopodobnym - mogą powodować suchość w jamie ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, tachykardię, bezsenność i nadmierne napięcie nerwowe.
Są przeciwwskazane w jaskrze, przeroście gruczołu krokowego, ciąży, niedrożności porażennej i atonii jelit. Oksyfenonium
1. Spasmophen - tabletki 0,005 g i drażetki 0,01 g; stosuje się doustnie co 6-8 godz. l tabl. lub co 12 godz. l draż.
2. Spasmobamat - oksyfenonium (0,005 g) + meprobamat
(0,2 g), tabletki; stosuje się doustnie 3-4 tabl./dobę (obecnie stosowany sporadycznie).
Oksyfencyklimina
1. Daricon - tabletki 0,01 g, stosuje się doustnie dwa razy dziennie 0,005-0,01 g.
2. Daritran - oksyfencyklimina (0,005 g) + meprobamat (0,25 g), tabletki; stosuje się 1-2 tabl. co 12 godz. (obecnie stosowany sporadycznie).
Leki sympatykotoniczne
Lekami sympatykotonicznymi (sympatykomimetycznymi, adrenergicznymi) nazywamy leki, które wyzwalają efekty podobne do objawów pobudzenia układu współczulnego.
Obecnie przyjmuje się, że receptor adrenergiczny, czyli miejsce działania neuromediatorów układu współczulnego, składa się z dwóch części: receptora
i receptora ß .
W zakończeniach nerwów autonomicznych mamy dwa rodzaje receptora :
1 i 2 oraz dwa rodzaje receptora ß : ß1 i ß2 .
Ze względu na punkt uchwytu działania leki adrenergiczne dzielimy na trzy grupy:
1. Leki -adrenergiczne - pobudzające głównie receptor
(noradrenalina, nafazolina, ksylometazolina).
2. Leki ß -adrenergiczne - pobudzające głównie receptor ß (izoprenalina, orcyprenalina, salbutamol, fenoterol, bametan).
3. Leki
i ß -adrenergiczne - pobudzające w równym stopniu receptor
i ß (adrenalina, efedryna, pochodne amfetaminy).
Pod względem budowy chemicznej leki adrenergiczne można zaliczyć do następujących grup:
I. Pochodne fenyloalkiloamin:
1. Pochodne dihydroksyfenylu - adrenalina, noradrenalina, izoprenalina, korbadryna, orcyprenalina, salbutamol, terbutalina.
2. Pochodne hydroksyfenylu - fenylefryna, norfenylefryna, etylefryna, metaraminol, synefryna, fenedryna, izoksupryna, bametan.
3. Pochodne fenylu - efedryna, pochodne amfetaminy, mefentermina.
II. Pochodne imidazoliny - nafazolina, ksylometazolina, tetrazolina, oksymetazolina.
Działania niepożądane reakcje uczuleniowe,
- zaburzenia czynności układu krążenia (nadmierne reakcje zwężające naczynia i zaburzenia czynności serca),
- zaburzenia czynności ośrodkowego układu nerwowego, (efekty pobudzeniowe - efedryna, adrenalina) lub depresyjne (nafazolina).
Adrenalina (epinefryna)
Adrenalina jest hormonem wytwarzanym w części rdzeniowej nadnerczy, w komórkach chromochłonnych kłębka szyjnego oraz częściowo w zakończeniach współczulnych.
Adrenalina odgrywa w organizmie doniosłą rolę hormonu emocjonalnego oraz wspólnie z noradrenaliną jest realizatorem impulsów współczulnych.
Adrenalina pobudza zarówno receptor
jak i ß , wyzwalając reakcje współczulne z obu receptorów.
Zastosowanie
- W stanach alergicznych - wstrząs anafilaktyczny (lek z wyboru).
- W zapaści pochodzenia sercowego.
- Łącznie z lekami znieczulającymi miejscowo w celu wywołania niedokrwienia odcinka znieczulanego i zwiększenia siły i czasu działania środka znieczulającego.
- Niekiedy - w jaskrze "otwartego kąta przesączania".
Przeciwwskazania
1. Nadczynność tarczycy - nadmierna wrażliwość na adrenalinę.
2. Niedomoga wieńcowa.
3. Zator płucny.
4. Nadciśnienie, miażdżyca naczyń, tętniak.
5. Znieczulenie ogólne cyklopropanem.
6. Ciąża.
Preparaty
1. Inj. Adrenalini 0,1 % (Fastject) - ampułki
0,001 g/l ml oraz płyn (0,1 % roztwór) w postaci wstrzyknięć podskórnych i dożylnych (w roztworze 0,9% NaCI) 0,5-1,0 mg jednorazowo, w razie potrzeby powtarzając dawkę po 5-10 minutach.
2. Pivepol 0,1 % (Oftanex) - dipiwefryna, pochodna epinefryny, ulegająca hydrolizie do epinefryny; krople do oczu 0,1%.
Noradrenalina
Noradrenalina jest hormonem wytwarzanym w zakończeniach nerwów współczulnych oraz częściowo łącznie z adrenaliną w nadnerczach.
Działa głównie na receptor alfa
Zastosowanie:
- W zapaściach naczyniowych i we wstrząsach.
- Razem z lekami znieczulającymi w znieczuleniach infiltracyjnych, w celu obkurczenia naczyń i przedłużenia czasu działania środków znieczulających miejscowo.
Preparat
Levonor - diwinian norepinefryny, ampułki 0,001 g/l ml i 0,004 g/4 ml. Stosuje się najczęściej w postaci wlewu kroplowego (wolnego), pod kontrolą ciśnienia tętniczego do 0,012 g/dobę. Leki
-adrenergiczne stosowane miejscowo
I. Preparaty stosowane w laryngologii:
1. Rhinazin - nafazolina, stosuje się wyłącznie miejscowo na błony śluzowe jako lek anemizujący i przeciwobrzękowo w nieżycie nosa - 0,1% krople do nosa.
2. Xylometazolin - ksylometazolina, stosuje się wyłącznie miejscowo jako krople do nosa 0,1%,0,05% dla dzieci, żel 0,05% i 0,1%, aerozol i płyn do rozpylania do nosa.
3. Thymazen - tymazotina, krople do nosa 0,005 g/l0 ml.
4. Nasivin 0,01 %, 0,025%, 0,05% i 0,05% spray - oksymetazolina,
krople do nosa 0,01 g/l00 ml, 0,025 g/l00 ml, 0,05 g/l00 ml oraz aerozol 0,05g/100 ml.
5. Tyzine - tetryzolina, krople do nosa 0,05 i 0,1%.
II. Preparaty stosowane w okulistyce:
1. Analux (Neo-Synephline) - fenylefryna, krople do oczu 0,125% i 10%.
2. Starazolin (Visine) - tetryzolina, krople do oczu 0,05% i 0,1 %.
3. Cincol (Oculosan) - nafazolina + siarczan cynkowy, krople do oczu.
4. Betadlin ophtalmicum - nafazolina + difenhydramina + kwas borowy, krople do oczu.
5. Alergoftal - nafazolina + antazolina, krople do oczu.
6. Rhinophenazol - nafazolina + antazolina + kwas borowy, krople do oczu.
7. Spersallerg - tetryzolina + antazolina, krople do oczu.
8. Iopidine - apraklonidyna, krople do oczu 0,5%.
Leki ß1 i ß2 - adrenergiczne
Leki ß1-adrenergiczne nie są lekami wybiórczymi - najczęściej w mniejszym czy większym stopniu pobudzają również receptory ß2-adrenergiczne (tzn. porażają mięśnie gładkie oskrzeli i hamują skurcze macicy).
Są one stosowane w zaburzeniach przewodnictwa (bradykardia zatokowa, bloki, zespoły MAS), rzadziej w stanach skurczowych oskrzeli.
Ze względu na liczne objawy niepożądane (zaburzenia rytmu serca, spadki ciśnienia) mają obecnie ograniczone
zastosowanie.
Należą do nich m.in. izoprenalina, orcyprenalina i dobutamina.
Preparaty
1. Isuprel (Novodlin) - izoprenalina. Stosuje się 0,010,02 g podjęzykowo w postaci lingwetek 0,02 g, wziewów (1 % roztwór) oraz w postaci ampułek 0,0002 g/l ml i 0,001 g/5 ml w dożylnym wlewie kroplowym. Do wziewów stosuje się również preparat Isoprenalinum compostium (izoprenalina + atropina + papaweryna) jako 0,5% roztwór.
2. Astmopent (Alupent) - orcyprenalina, tabletki 0,02 g, aerozol 0,3 g/20 ml oraz ampułki 0,0005 g/1 ml (s.c. lub i.m.) i 0,005 g/l0 ml (i.v.); stosuje się doustnie 0,02-0,04 g co 6-12 godz., wziewnie maksymalnie 4 wdechy w odstępach 4-godzinnych na dobę, s.c. lub i.m. 0,5-1,0 mg oraz dożylnie we wlewie kroplowym 0,01-0,04 mg/minutę lub jednorazowo 0,25-0,5 mg.
3. Dobutamine (Dobuject, Dobutrex) - dobutamina, fiolki 0,25, ampułki 0,05 g/ml; stosuje się i.v. 2-10 mg/kg m.c./min.
Leki ß2 -adrenergiczne
Leki te porażają mięśnie gładkie oskrzeli i rozszerzają oskrzela oraz hamują skurcze macicy w dawkach nie wywierających wyraźnego wpływu na układ krążenia (nie powodują przyspieszenia czynności serca i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi).
Leki te stanowią istotny postęp w leczeniu napadów dychawicy oskrzelowej, w zagrażającym poronieniu oraz w przypadku zagrażającego przedwczesnego porodu.
Mogą one powodować drżenia mięśniowe, dreszcze, niepokój, a niekiedy komorowe zaburzenia rytmu.
Przeciwwskazania do ich stosowania stanowią: nadczynność tarczycy, tachyarytmie oraz świeży zawał mięśnia sercowego.
Do selektywnych beta2-adrenergików należą ; salbutamol,
fenoterol i terbutalina.
Preparaty
1. Berotec, 200, N 100 - fenoterol, aerozol 0,2 mg/dawkę; stosuje się wziewnie 0,2 mg/dawkę do 4 razy na dobę.
2. Salbutamol, -BP (Salbuvent, Ventodisk, Ventolin) salbutamol, aerozol 0,1 mg/dawkę, krążki 2 i 4 mg; stosuje się wziewnie 0,1-0,2 mg/dawkę do 4 razy dziennie.
3. Serevent - salmeterol, aerozol 0,025 mg/dawkę oraz rotadisk 0,05 mg/dawkę; stosuje się 2 razy dziennie.
4. Bricanyl Terbuhaller - terbutalina, proszek do inhalacji 0,5 mg/dawkę; stosuje się wziewnie 1 dawkę (maksymalna dawka dobowa 12 dawek).
5. Foradil (Oxis Turbahaller) - formoterol; stosowany głównie profilaktycznie. ale i leczniczo, w stanach skurczowych oskrzeli (astma oskrzelowa) - proszek do inhalacji (z odpowiednim inhalatorem).
Leki sympatykolityczne
Lekami sympatykolitycznymi nazywamy leki, które znoszą efekty pobudzenia nerwów współczulnych.
Ze względu na mechanizm działania leki sympatykolityczne dzielimy na dwie grupy:
Ze względu na punkt uchwytu działania i budowę chemiczną leki sympatykolityczne można podzielić na następujące grupy:
Działanie
Wyłączenie układu współczulnego powoduje przewagę napięcia układu przywspółczulnego z charakterystycznymi objawami parasympatykotonii.
Leki
-adrenolityczne wywołują głównie rozkurcz naczyń krwionośnych i spadek ciśnienia krwi.
Leki ß -adrenolityczne powodują głównie zmniejszenie pobudliwości i przewodnictwa układu bodźcoprzewodzącego serca i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen komórek mięśnia sercowego.
Leki sympatolityczne powodują głównie spadek ciśnienia krwi.
Działanie niepożądane
Leki adrenolityczne są lekami mało swoistymi.
Oprócz blokowania receptorów adrenergicznych wykazują również wiele innych właściwości, jak depresyjne lub pobudzające działanie na ośrodkowy układ nerwowy, działanie parasympatykotoniczne, histaminopodobne i przeciwhistaminowe, miotoniczne, kuraropodobne, znieczulające miejscowo, a nawet sympatykotoniczne.
Leki sympatolityczne wywołują drżenie mięśniowe i osłabienie, złe samopoczucie i zamroczenie, obrzęk błon śluzowych nosa.
Zastosowanie
Leki
-adrenolityczne
1. Stany skurczowe naczyń krwionośnych.
2. Nadciśnienie tętnicze.
3. W diagnostyce nowotworów rdzenia nadnerczy.
Leki ß-adrenolityczne
1. Niemiarowości.
2. Dusznica bolesna.
3. Nadciśnienie tętnicze.
Leki sympatolityczne
1. Nadciśnienie tętnicze.
Leki
-adrenolityczne
Alkaloidy sporyszu
Ergotamina
Ergometryna
Preparaty
1. Coffecorn mite (forte) - ergotamina 0,0005 g (0,001 g) + kofeina 0,025 g (0,1 g). W napadach migreny 3-4 draż., następnie 1-2 draż. co 2 godz. do ustąpienia napadu migreny, maksymalnie 10 draż. dziennie.
2. Ergotaminum tartaricum - drażetki 0,001 g; stosuje się 1 draż. co 8-12 godz.
Dihydropochodne alkaloidów sporyszu
1. Dihydroergotaminum methanosulfonicum (DU-Ergotamin, Ditamin) - metanosulfonian dihydroergotaminy, krople 0,002 g/l ml oraz ampułki 0,001 g/1 ml; stosuje się doustnie 0,0015-0,002 g co 8-24 godz. oraz s.c. lub i.m. 0,001 g jednorazowo (do 0,003 g/dobę).
2. Anavenol - dihydroergokrystyna (0,0005 g) + eskulina (0,00015 g) + rutyna (0,03 g), krople i drażetki; stosuje się doustnie 3 razy dziennie 50 kropli lub 2 draż., następnie co 8 godz. 25 kropli lub 1 draż.
3. Venacorn - metanosulfonian dihydroergokrystyny (0,0005 mg) + eskulina (0,0015 g) + rutozyd (0,03 g), drażetki; stosuje się 2-3 razy dziennie 1 kapsułkę.
Leki ß-adrenolityczne
Zastosowanie
- Nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca.
- Choroba wieńcowa.
- Nadciśnienie tętnicze.
- Nadczynność tarczycy (leki wspomagające).
- Jaskra z otwartym kątem przesączania (miejscowo).
Działanie niepożądane
-bradykardia,
- zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego,
- skurcz oskrzeli (nieselektywne beta-blokery),
- bloki przedsionkowo-komorowe,
- działanie psychodepresyjne (propranolol),
- zaburzenia czynności przewodu pokarmowego.
Przeciwwskazania
- w niewydolności krążenia,
-wstrząsie kardiogennym,
- stanach skurczowych oskrzeli (nieselektywne beta-blokery),
- bradykardii,
- blokach przedsionkowo-komorowych,
- I i II trymestrze ciąży
- w mocznicy i kwasicy metabolicznej.
- ostrożnie stosuje się u chorych na cukrzycę i z niewydolnością nerek.
Preparaty
Beta-adrenolityki nieselektywne:
1. Propranolol-prolongatum (Apo-Propranolol) - propranolol, tabletki 0,01, 0,04, 0,08 i 0,16 g, tabletki powlekane 0,04 i 0,08 g, kapsułki 0,08 g oraz ampułki 0,001 g/l ml i 0,005 g/5 ml. Stosuje się doustnie 0,020,24 g/dobę podzielone na 3 dawki oraz i.v. 0,005-0,01 g.
2. Coretal (Trasicor) - oksprenolol; tabletki 0,02 g i drażetki 0,16 g. Stosuje się doustnie co 8-12 godz. 0,02 g lub 1 draż. dziennie; po uzyskaniu poprawy przechodzi się na dawkę podtrzymującą co 6-12 godz. 0,005 g.
3. Visken (Apo-Pindol) - pindolol; tabletki 0,005 g oraz ampułki 0,001g/5 ml. Stosuje się doustnie co 8 godz. 0,005-0,015 g oraz i.v. początkowo 0,4 mg, następnie po 0,2 mg do dawki łącznej 1,2 mg na dobę.
4.Biosotal (Sotalex) - sotalol, tabletki 0,04, 0,08 i 0,16 g. Stosuje się doustnie początkowo 0,08 g/ dobę, zwiększając dawkę do 0,16 g/dobę.
Beta-adrenolityki selektywne:
1. Sectral- acebutolol; tabletki 0,2 i 0,4 g. Stosuje się doustnie co 12 godz. 0,2-0,4 g.
2. Metoprolol (Metocard, Betaloc) - metoprolol; tabletki 0,05, 0,1 i 0,2 g oraz ampułki 0,005 g/5 ml. Stosuje się doustnie co 8-12 godz. 0,05-0,1 g oraz i.v. początkowo 0,005 g do dawki 0,015 g/dobę.
3. Normocard (Cardiopress, Apo-Atenol, Atenolol, -25, -50 i 100) - atenolol; tabletki 0,05 i 0,1 g oraz tabletki powlekane 0,025, 0,05 i 0,1 g. Stosuje się doustnie 0,05-0,1 g raz dziennie.
4. Lokren (Kerlone) - betaksolol; tabletki 0,02 g. Stosuje się w nadciśnieniu tętniczym 1 tabletkę na dobę.
5. Concor 5, -10 - bisoprolol. Stosowany w nadciśnieniu tętniczym i chorobie niedokrwiennej serca. Tabletki powlekane 0,005 i 0,01 g, stosuje się doustnie 0,0050,01 g dziennie.
Beta-blokery stosowane w okulistyce:
1. Oftensin, Cusimolol, Timohexal 0,1 %, -0,25%, -0,5%, Timoptic 0,25%-0,5%) - timolol, krople do oczu 0,25 % i 0,5%.
2. Vistagen - lewobunolol, krople do oczu 0,5%.
3. Betamann 0,1 %, -0,3% - metypranolol, krople do oczu 0,1 % i 0,3%.
4. Betoptic, -s - betaksolol, krople do oczu 0,25% i 0,5%.
5. Arteoptic - kartedol, krople do oczu I i 2%.
Leki
- i ß - adrenolityczne
Przedstawicielem tej grupy są labetalol i karwedilol, które blokują receptory alfa1 jak również oba receptory beta.
Działają również słabo sympatykomimetycznie w stosunku do receptorów beta2
Stosuje się je w leczeniu nadciśnienia tętniczego w monoterapii, jak
i leczeniu skojarzonym (zwłaszcza z diuretykami).
Działania niepożądane
- mogą powodować uczucie zmęczenia,
- osłabienie,
- zawroty głowy,
- hipotonię ortostatyczną,
- zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
- bradykardię
- blok przedsionkowo-komorowy.
Preparaty
1. Pressocard (Trandate, Lamitol) - tabletki powlekane 0,1 i 0,2 g, ampułki 0,1 g/100 ml; stosuje się doustnie początkowo co 12 godz. 0,1 g, następnie 0,2-0,4 g co 12 godz. oraz i.v. początkowo 0,02 g i następnie w powtarzanych dawkach 0,04-0,08 g w odstępach 10 minutowych do dawki 0,3 g lub uzyskania obniżenia ciśnienia tętniczego.
2. Vivacor (Dilatrend) - karwedilol, tabletki 6,25, 12,5 i 25 mg; stosuje się w nadciśnieniu tętniczym w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym; rozpoczyna się leczenie od dawek najmniejszych zwiększając stopniowo do uzyskania efektu leczniczego.
Leki sympatolityczne
Leki sympatolityczne są to leki, które znoszą napięcie układu współczulnego.
Ich mechanizm działania polega na hamowaniu magazynowania noradrenaliny (guanetydyna i jej pochodne), syntezie fałszywych mediatorów układu adrenergicznego (alfa-metyldopa) bądź hamowaniu uwalniania noradrenaliny z części presynaptycznej neuronów.
Guanetydyna i jej pochodne
1. Ismelin - guanetydyna, tabletki 0,01 i 0,025 g; stosuje się doustnie w dawkach zwiększających od 0,01 g/dobę do 0,1 g/dobę.
2. Tendor - debryzochina, tabletki 0,02 g; stosuje się doustnie początkowo 2 razy dziennie 0,01 g, stopniowo zwiększając dawkę do 0,07 g/dobę.
Leki i środki działające na zwoje autonomiczne
Są to związki, które wpływają na czynność zwojów autonomicznych pobudzająco (środki nikotynowe, nikotynopodobne) lub hamująco (ganglioplegiki).
Synapsa zwoju autonomicznego stanowi swoisty receptor cholinergiczny, tzw. receptor N (nikotynowy) - podobny w swojej budowie do receptora cholinergicznego w zakończeniach układu przywspółczulnego.
|