Podstawowe pojęcia i definicje farmakologiczne

Farmakologia - nauka o działaniu na organizm różnych związków chemicznych i substancji biologicznie czynnych.

Farmakodynamika - wpływ leków na działanie poszczególnych układów i narządów.

Farmakokinetyka - bada losy leków w organizmie.

Farmakologia kliniczna - bada aspekty kliniczne działania laków.

Pochodzenie leków - leki dzielimy na pochodzenia mineralnego, roślinnego, zwierzęcego lub też mogą być otrzymywane w wyniku syntezy lub pół syntezy chemicznej lub metodami inżynierii genetycznej. Liczną grupę stanowią leki pochodzenia roślinnego. Obecnie stosuje się związki wyodrębnione z roślin takie jak: alkaloidy, glikozydy, saponiny, garbniki. Coraz rzadziej znajdują zastosowanie przetwory galenowe. Do leków pochodzenia zwierzęcego zaliczamy preparaty hormonalne (insulina, ACTH, kalcytonina), wyciągi tkankowe (heparyna), surowice, niektóre enzymy (trypsyna, pepsyna). Najliczniejszą grupę stanowią leki syntetyczne.

Wiele leków np. hormonalnych (insulina, hormon wzrostu) uzyskuje się metodami inżynierii genetycznej.

Leki mogą być podawane w różnych postaciach: stałej (proszki, tabletki, drażetki, pigułki czopki), płynnej lub półpłynnej (roztwory, nalewki, mieszanki, syropy), w formie aerozoli, w formie par i gazów.

Poszczególne fazy działanie leków:

1 faza farmaceutyczna	Dezintegracja (rozpad)	Tabletki, pigułki
		Rozpuszczenie	Proszki
	2 faza farmakokinetyczna Procesy LADME	Wchłanianie	Roztwory (doustne, domięśniowe, podskórne)
		Dystrybucja	Roztwory podane dożylnie
		Metabolizm
		Wydalanie
	3 faza farmakodynamiczna	Oddziaływanie z receptorami
		Inne mechanizmy działania
		Działanie farmakologiczne

Wchłanianie odbywa się w jelitach w pH 7,4. Dystrybucja z krwią do tkanek i narządów. Roztwory podane doustnie mają najszybsze działanie.

PerOs (łac.) - tabletki doustne, proszki w opłatkach.

WCHŁANIAJĄ SIĘ TYLKO FORMY NIEZDYSOCJOWANE LAKÓW !!!

Leki o przedłużonych działaniu - czas działanie 8 - 12h. Stosowane są doustnie jak i pozajelitowo. Preparaty stosowane doustnie charakteryzują się powolnym uwalnianiem i wchłanianiem związków czynnych (tabletki wielowarstwowe). Postacie do stosowania pozajelitowo wykazują długotrwałe działanie najczęściej w wyniku powolnego wchłaniania z miejsca podania leku. Przykładem mogą być roztwory olejowe estrów niektórych leków neuroleptycznych (flufenazyna). Podobnie mogą działać niektóre postacie insuliny. Długotrwałe działanie można też uzyskać w wyniku przedłużonego wydalania leku z organizmu oraz związaniu go z białkami krwi.

Nośniki leku - interesującą formą nośników leków są liposomy. Leki podane o takiej postaci przenikają nieporównywalnie łatwiej przez błony komórkowe, są najbardziej odporne na działanie enzymów metabolizujących, nie przenikają przez barierę krew-mózg. Liposomy są nietoksyczne, jako naturalne składniki organizmu podlegają w naturalny sposób przemianą metabolicznym.

Liposom - mikropęcherzyk utworzony z dwucząsteczkowej grubości warstwy cząsteczek amfifilowych, która posiada przedziały wodne.

Klasyfikacja liposomów:

• Ich wielkość i warstwowość:

- małe, jednowarstwowe - 25-100nm

- większe, jednowarstwowe - 100-400nm

- pęcherzyki wielowarstwowe - 200nm

- pęcherzyki ogromne - ponad 1 µm do kilku mikronów

• Usuwanie z krwioobiegu

• Modyfikacja powierzchni

Czynne metabolity leków - wiele leków działa nie tylko jako forma wyjściowa lecz ulega przemianie do czynnych metabolitów, wykazujących także pożądane działanie farmakologiczne. Często metabolit działa silniej niż związek macierzysty. Niejednokrotnie dopiero metabolit wykazuje działanie farmakologiczne pro drug (prolek).

Nazwy leków - każdy lek wprowadzony do lecznictwa oprócz nazwy, wzoru chemicznego lub bliższej charakterystyki związku czynnego ma też własną nazwę handlową. Nazwa ta jest zastrzeżona dlatego też w handlu znajdują się często te same leki pod wieloma nazwami.

Podstawową nazwą leku jest nazwa międzynarodowa. Nazwa ta w odróżnieniu od nazwy handlowej mówi o podstawowej budowie chemicznej związku z którego wywodzi się dany lek, opiera się bowiem na elementach etymologicznych nazwy chemicznej.

Ponad to stosowane są nazwy grupowe.

Interakcje między lekami

Synergizm - dwa lub więcej leków zastosowanych jednocześnie lub w krótkich odstępach czasu wspierają się wzajemnie w działaniu farmakologicznym. Wyróżniamy synergizm addycyjny (występuje, gdy działanie dwóch lub większej ilości leków, wiąże się z sumowaniem ich działania) i hiperaddycyjny (występuje, gdy podanie dwóch lub większej ilości leków wykazuje większe działanie, niż suma działań poszczególnych składników terapii; ten mechanizm, określany jest także mianem potencjalizacji lub potęgowania działania; dochodzi do niego w sytuacji, gdy efekt działania leków jest identyczny, ale poszczególne leki wywierają wpływ poprzez różnorodne punkty uchwytu).

Antagonizm - polega na wzajemnym oddziaływaniu dwóch leków działających przeciwnie, dającym w rezultacie zahamowanie lub zniesienie ich działania farmakologicznego. Możemy wyróżnić antagonizm konkurencyjny (in. kompetycyjny; wystąpi wówczas gdy agonista i antagonista mające ten sam punkt uchwytu działania konkurują ze sobą o receptor), funkcjonalny (in. czynnościowy; polega na tym, że leki o różnym uchwycie działania wywołują przeciwne efekty) i chemiczny (polega na tym, że leki reagują ze sobą w wyniku reakcji chemicznej i powstaje produkt nieczynny).

Tachyfilaksja - zjawisko polegające na szybkim wygaszeniu działania leków, np. po działaniu efedryny.

Tolerancja - problem podobny do tachyfilaksji ale rozwijający się wolniej. Do uzyskania tego samego efektu potrzebne są coraz większe dawki leku.

Farmakologia 25.02.2011r. semestr VI

---