NIESTEROIDOWE LEKI PRZECIWZAPALNE(NLPZ)- dawna nazwa nienakrotyczne leki przeciwbólowe.
I.Główne działania farmakologiczne:
Przeciwzapalne
przeciwbólowe
przeciwgorączkowe(podwyższona temperatura: przeszczep, choroby nowotorowe, stany zapalne, infekcje, reakcje alegiczne)
przeciwpłytkowe(głównie kwas acetylosalicylowy)
II.Zastosowanie:
1.Jako leki przeciwzapalne- w schorzeniach zapalnych i po urazach stawów(w tym schorzeniach reumatycznych), mięśni, korzonków nerwowych.
2.Jako leki przeciwbólowe(słabe analgetyki)- w ostrych i przewlekłych bólach o małym i średnim natężeniu szczególnie gdy źródłem bólu jest stan zapalny np. w bólach głowy, zębów, menstruacjach, bólach towarzyszących zwyrodnieniu i zapaleniu stawów i kości.W terapii skojarzonej z lekami opiodowymi dają silniejsze działanie przeciwbólowe.
3.Jako leki przeciwgorączkowe- np. w leczeniu gorączki w przebiegu infekcji i chorobach nowotworowych:
kw.acetylosalicylowy aspiryna nie stosuje się jej dla dzieci poniżej 14 roku życia
metamizol(Pyragina) do jednorazowego stosowania przy bardzo wysokich temperaturach nie do przewlekłego stosowania
ibuprofen lek I rzutu dostępny dla dzieci po 3 miesiącu życia dobrze tolerowany rzadko daje działania niepożądane
paracetamol lek I rzutu bardzo bezpieczny
4.Jako leki przeciwpłytkowe- Aspiryna w małych dawkach hamuje agregacje płytek krwi(zapobiega zakrzepom naczyń krwionośnych[zwłaszcza mózgu i serca] u osób zagrożonych zawałem serca i udarem)
III.Podział:
1.Pochodne kwasu salicylowego(Salicylany):
a)stosowane jako leki przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe a także jako przeciwagregacyjne(tylko kw.acetylosalicylowy)
b)w małych dawkach stosunkowo bezpieczne, choć łatwo podrażniają błonę śluzową żołądka(ostrożnie z chorobą wrzodową) dawka kardiologiczna(przeciwpłytkowa) to 75-150mg 1x dziennie dawka przeciwgorączkowa, przeciwbólowa to 500mg 5-6x dziennie.
Kw. Acetylosalicylowy- Aspiryna, Polopiryna, Calcipiryna małe dawki Acard, Polocard, Acesan, Bestpirin
Salicylany- preparaty złożone Scorbolamid(zawiera dodatkowo wit.C i rutozyd)
2.Pochodne kwasu octowego:
a)silne działanie przeciwzapalne stosowane głównie w chorobach reumatycznych
b)dość często dają istotne działania niepożądane(podrażnienie przewodu pokarmowego, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego):
Indometacyna- Metindol, tabletki, czopki, maść, iniekcje
Diklofenak- Diclofenac, Voltaren, Naklofen
3.Pochodne kwasów arylopropionowych:
a)stosowane jako środki przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe
Ibuprofen- dobrze tolerowany mało działań nieporządanych, polecany także w stanach gorączki u dzieci(Ibuprofen, ibuprom)
Ketoprofen- Profenid, Ketonal
Naproksen- Naproxen, Apranax
4.Oksykamy:
a)główne działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe stosowane głównie w leczeniu schorzeń reumatycznych
Piroksykam- Piroxicam, Feldene
Meloksykam- Movalis
5.Pochodne kwasu antranilowego:
a)działanie głównie przeciwbólowe i przeciwzapalne
b)często występują działania nieporządane(uszkodzenie szpiku, działanie nefrotoksyczne)
Kwas mefenamowy- Mefacit
6.Pochodne pirazolu:
a)stosunkowo silne działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne
b)często powodują poważne działania nieporządane- oprócz typowych także uszkodzenie szpiku(nie należy stosować przewlekłe) uszkodzenie nerek.
Metamizol(Noramidopirydyna)- oprócz typowych działań wykazuje działanie spazmolityczne(rozkurcza mięśnie gładkie) i może być stosowany w kolkach.Uważa się, że nie wykazuje działania przeciwzapalnego, a jedynie przeciwgorączkowe(polecany także w leczeniu gorączki u dzieci) i przeciwbólowe(stosunkowo silne) Pyraginum- tabletki czopki roztwory do iniekcji
Fenylobutazon- Butapirazol, Rheumanol(preparat złożony)
7.Pochodne aniliny:
Paracetamol- działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe nie działa przeciwzapalnie(Paracetamol, Panadol, Acenol, APAP) oraz wiele preparatów złożonych stosowanych w przeziębieniach(np.Coldrex, Thomapyrin) oraz preparaty przeciwbólowe(np.Efferalgan)
8.Wybiórcze(selektywne) inhibitory cyklooksygenazy 2[inhibitory COX2](produkcja prostagladyn nie wywołuje podrażnienia przewodu pokarmowego efekt przeciwzapalny, przeciwbólowe):
a)działają tylko w tkankach chorobowo zmienionych
b)mają mniej działań nieporządanych- nie powodują podrażnienia przewodu pokarmowego.Stosowane przewlekłe sprzyjają zakrzepom w naczyniach krwionośnych
Celekoksyb- Celebrex krótkie stosowanie
Refekoksyd- Vioxx już wycofany
IV.Przeciwskazania:
a)podrażnienie przewodu pokarmowego(nadżerki,wrzody zołądka lub dwunstnicy) mogą być krwawiące
b)podwyższona dawka 2 lub 3 może być toksyczne
c)z lekami nadciśnieniowymi zmniejszają ich skuteczność
d)niektóre mogą powodować uszkodzenie nerek
e)przewlekłe stosowanie niektórych leków powoduje uszkodzenie szpiku
f)nadmierne czy przedłużające się krwawienia(z dziąseł, przewodu pokarmowego, menstruacja i zabiegi chirurgiczne)
g)reakcje alergiczne(skórne, skurcz oskrzeli, u dzieci kilku letnich z infekcjami wirusowymi ZESPÓŁ DE REY'A[ uszkodzenie wątroby i mózgu przeżywalność 60% i rzadko występuje 1/10000 zachorowań jeśli przeżyje to dochodzi do poważnych uszkodzeń mózgu])
Działanie synergistyczne(nasilające się wzajemnie)