LEKI STOSOWANE W STANACH SKURCZOWYCH MIĘŚNI GŁADKICH = SPASMOLYTICA
Leki, które hamują czynność skurczową mięśni gładkich nazywamy lekami spazmolitycznymi ( spasmolytica). Dzielą się na:
*Leki spazmolityczne działające pośrednio
*Leki spazmolityczne działające bezpośrednio
Leki działające pośrednio działają poprzez receptory układu autonomicznego, a ich działanie spazmolityczne odnosi się tylko do pewnej grupy mięśni mających odpowiednie receptory ( np. mięśnie gładkie naczyń krwionośnych). Działanie spazmolityków bezpośrednich obejmuje wszystkie grupy mięśni gładkich.
LEKI SPAZMOLITYCZNE DZIAŁAJĄCE POŚREDNIO
Parasympatykolityki - np. atropina, hioscyna
Leki alfa- adrenolityczne- np. dihydroergotamina, tolazolina
Leki beta- adrenergiczne np. orcyprenalina, fenoterol
Leki wpływające na receptory enkefalinergiczne w mięśniach gładkich
PARASYMPATYKOLITYKI
Hamują skurcze i obniżają napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli. Nie znoszą skurczu mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Stosowane są głównie w kolkach- jelitowej, wątrobowej i nerkowej. Rzadko w astmie oskrzelowej.
Preparaty:
*Buscopan= Hioscyna=Scopolan
*Scopolan compositum= hioscyna + metamizol
*Vegantalgin H= hioscyna + paracetamol
LEKI ALFA- ADRENOLITYCZNE
Znoszą skurcze mięśni gładkich naczyń krwionośnych, dlatego są stosowane w chorobie Reynauda, w migrenie bladej oraz chorobie Burgera. Wybiórczo działające alfa1 - adrenolityki np. prazosyna są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego.
Preparaty:
*Hydacorn= phenytoina + coffeina + dihydroergotamina
*Venacorn= dihydroergokrystyna + eskulina + rutyna
*Ergotaminum tartaricum= ergotaminum
*Coffecorn mitte, Coffecorn forte= ergotamina + kofeina
LEKI BETA- ADRENERGICZNE
Działają spazmolitycznie na mięśnie gładkie oskrzeli oraz hamują skurcze mięśniówki macicy. Stosowane są przede wszystkim w astmie oskrzelowej oraz jako leki tokolityczne w zagrażającym poronieniu ( np. fenoterol)
Preparaty:
*Fenoterol= Berotec aerosol- tabl, aerozol
*Berodual= Fenoterol + Ipratropimu
*Orcyprenalina
LEKI WPŁYWAJĄCE NA RECEPTORY ENKEFALINERGICZNE W MIĘŚNIACH GŁADKICH
Motoryka przewodu pokarmowego jest regulowana nie tylko przez układ cholinergiczny i adrenergiczny , ale również przez układ enkefalinergiczny. Receptory enkefalinergiczne w przewodzie pokarmowym ( mi, delta i kapa ) są pobudzane przez endogenne i egzogenne opioidy. Układ enkefalinergiczny bierze udział w regulacji ( stymulacji i hamowaniu ) motoryki przewodu pokarmowego. Wyjaśnia to, dlaczego stosowane dotychczas leki wpływające na układ cholinergiczny i adrenergiczne nie zawsze były skuteczne w leczeniu zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego ( np. w refluksie, zespole jelita drażliwego). Przełomem było wprowadzenie do leczenia trimebutyny- pierwszego syntetycznego agonisty enkefalin, działającego wyłącznie obwodowo ( nie przenika do OUN) na receptory delta - wywierając wpływ prokinetyczny w atonii i w hipomotoryce oraz na receptory kapa- hamując napięcie ścian jelita i działając antymotorycznie i spazmolitycznie.
Preparaty:
*Trimebutyna= Tribux= Debridat= Debretin
LEKI SPAZMOLITYCZNE DZIAŁAJĄCE BEZPOŚREDNIO= LEKI MIOLITYCZNE
Należy tu grupa leków, która działa skutecznie w niektórych stanach skurczowych mięśni gładkich. Wyróżniamy tu leki, które działają parasypatykolityczne i ganglioplegiczne i są stosowane w kolkach przewodu pokarmowego, wątrobowych, nerkowych i in. Wyróżniamy tu:
Metyloksantyny
Alkaloidy izochinolinowe
Pochodne kwasu nikotynowego
Azotany i azotyny
Antagoniści kanałów wapniowych
Inne leki miolityczne
METYLOKSANTYNY
Do podstawowych metyloksantyn należą: kofeina, teobromina, teofilina. Ich mechanizm działania polega na hamowaniu fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP w komórce i rozkurczu mięśni gładkich. Metyloksantyny działają rozkurczowo na mięśnie gładkie różnych narządów, a w szczególności na mięśniówkę oskrzeli i naczyń krwionośnych. Stosowane są w astmie oskrzelowej i innych stanach skurczowych układu oddechowego, rzadziej (pomocniczo) w leczeniu niewydolności krążenia. Wywierają również słabe działanie moczopędne związane m in. z rozszerzeniem naczyń nerkowych, a tym samym zwiększają przesącz moczu pierwotnego.
Bezpośrednie działanie miolityczne kofeiny jest częściowo znoszone przez jej pobudzający wpływ na ośrodek naczynioruchowy, wskutek czego dochodzi m.in. do skurczu naczyń jamy brzusznej i mózgowia oraz na ogół do podwyższenie ciśnienia tętniczego. Działanie niepożądane metyloksantyn: niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu, tachykardia, bóle głowy.
Preparaty:
*Teofilina= Theopyllinum prolongatum= Theospirex retard= Euphyllin CR retard- tabl, kaps
*Proasthmin= teofilina+efedryna+fenobarbital - tabl
*Theobrominum= Teobromina
*Theopaverin= teobromina+papweryna- tabl
*Emphysal=teobromina+kofeina+benzoesan sodu+jodek potasu - tabl, płyn
*Aminofilina= Aminophyllinum- amp, czopki, tabl
*Diprofilina= Diprophyllinum prolong.- czopki, tabl. Amp
*Pentoksyfilina= Polfilin= Agapurin= Pentohexal- tabl, amp
Pentoksyfilana stosowana stosowana w stanach skurczowych obwodowych naczyń krwionośnych..
ALKALOIDY IZOCHINOLINOWE
Ich mechanizm działania polega na hamowaniu fosfodiesterazy.
Preparaty:
*Papaweryna= Papaverinum hydrochloricum- amp, subst
Papaweryna występuje w opium (obok morfiny i kodeiny). Zmniejsza napięcie komórek mięśni gładkich ( zwłaszcza przewodu pokarmowego i układu moczowego) oraz hamuje ich skurcze. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego i działa raczej krótko. Papawerynę stosuje się w kolkach (wątrobowej, nerkowej i jelitowej) oraz dychawicy oskrzelowej (rzadko). Jest stosowana z lekami przeciwbólowymi. Może wywołać zaburzenia przewodzenia w sercu, obniżenie ciśnienia tętniczego, nudności, zaparcie oraz utratę łaknienia
*Moksaweryna
Jest syntetyczną pochodną papaweryny, działa od niej silniej i dłużej oraz jest mniej toksyczna.
*Drotaweryna= No-Spa- tabl, amp
Działa szybciej i silniej spazmolitycznie od papaweryny. Jest stosowana w kolkach różnego pochodzenia, w chorobie wrzodowej i bolesnym miesiączkowaniu.
POCHODNE KWASU NIKOTYNOWEGO
Bezpośrednio porażają mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, powodując ich silne rozszerzenie.
Są stosowane głównie w leczeniu stanów skurczowych obwodowych naczyń krwionośnych- miażdżyca naczyń obwodowych, choroba Burgera, akrocyjanoza, choroba Raynauda oraz w odmrożeniach. Działania niepożądane: zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, bóle głowy i zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.
Preparaty:
*Nicotol= Radecol= Winian nikotynylu
*Provasan= Nikametat
*Cardilan= Nikofuranoza
*Sadamina prolongatum= Nikotynian ksantynolu
AZOTYNY I AZOTANY
Ich mechanizm działania polega na wpływie jonu NO na cyklazę adenylową.
Azotyny i azotany działają porażająco na mięśnie gładkie, powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych ze znacznym obniżeniem krwi, rozszerzenie oskrzeli i zahamowanie ruchów perystaltycznych jelit. Działanie niepożądane: Łatwo wywołują objawy zatrucia, uszkadzają hemoglobinę i powodują hemolizę krwinek czerwonych.
Są stosowane w stanach skurczowych naczyń - napad dusznicy bolesnej.
Preparaty:
*Azotan amylu
*Nitrogliceryna= Nitrocard maść
*Diazotan izosorbidu
*Gliceroli trinitas= Ntromin aerozol
ANTAGONIŚCI KANAŁU WAPNIOWEGO
Preparaty:
*Cynaryzyna= Cinnarizinum= Stugeron
*Flunaryzyna= Flunarizinum
INNE LEKI MIOLTYCZNE
*Adyfenina= Vegantin
*Vegantalgin mitte i forte= adyfenina+allobarbital+aminofenazon
*Buflomedyl= Buvasodil
*Mebaweryna= Dusphatalin
*Cyklandelat= Cyclospasmal
*Naftydrofuryl= Dusodril
*Bencyklan= Halidor
1