LEKI ROZSZERZAJĄCE OSKRZELA
Fenoterol* BEROTEC |
Antiasthmaticum, Bronchodilatans, Tocolyticum |
ATC: G 02 CA, R 03 AC, R 03 CC |
1-(3,5-Dihydroksyfenylo)-2-{[1-(4-hydroksybenzylo)-etylo]-amino}-etanol |
CAS: 13392-18-2 |
Pochodne |
Bromowodorek fenoterolu;TH 1165a, CAS: 1944-12-3 |
Działanie. Względnie selektywny lek β2-adrenergiczny działający rozluźniająco na mięśnie gładkie oskrzeli. Pobudza czynność oddechową oraz czynność nabłonka rzęskowego w oskrzelach. Działanie występuje szybko i utrzymuje się ok. 8 h. Pobudzając receptory β-adrenergiczne macicy, zmniejsza napięcie mięśnia macicy i hamuje przedwczesną lub zbyt intensywną czynność porodową. Po podaniu dożylnym działanie tokolityczne rozpoczyna się już po kilku minutach i osiąga maksimum po 10 min. Czas potrzebny do całkowitego ustąpienia tego działania zależy od zastosowanej uprzednio dawki leku oraz intensywności skurczów macicy. Po podaniu doustnym działanie rozpoczyna się mw. po 30 min i utrzymuje przez 3-4 h. |
Wskazania. Fenoterol jest stosowany w leczeniu i zapobieganiu napadom duszności w astmie oskrzelowej (także w astmie powysiłkowej), przewlekłym skurczowym zapaleniu oskrzeli z rozedmą lub bez niej oraz w innych chorobach układu oddechowego, w których występuje skurcz oskrzeli (np. krzemica, rozstrzenie oskrzeli, gruźlica, rak oskrzeli). Podawany jest także przed inhalacjami leczniczymi z antybiotyków, leków mukolitycznych i kortykosteroidów w celu zwiększenia ich skuteczności. Jako lek tokolityczny jest stosowany w zagrażającym poronieniu (od 16 tyg. ciąży), w przypadkach zagrażającego przedwczesnego porodu (do 37-38 tyg. ciąży), w niewydolności szyjki macicy, także po założeniu szwu okrężnego na szyjkę, podczas zabiegów chirurgicznych na ciężarnej macicy w celu zmniejszenia napięcia mięśnia macicy, w zaburzeniach w dynamice skurczów porodowych w okresie rozwierania i wydalania, w zależnym od skurczów macicy spowolnieniu tętna płodu, w czasie przygotowań do cięcia cesarskiego i do zabiegów położniczych (np. wypadnięcie pępowiny lub przed wykonaniem obrotu przy poprzecznym ułożeniu płodu). |
Interakcje. Działa synergicznie z innymi lekami rozkurczającymi oskrzela o podobnym mechanizmie działania (możliwość wystąpienia objawów przedawkowania). Nieselektywne leki β-adrenolityczne całkowicie hamują działanie fenoterolu (u chorych z astmą oskrzelową nasilają skurcz oskrzeli). Kardioselektywne leki β-adrenolityczne hamują tylko działanie fenoterolu na serce i dlatego można je stosować w razie wystąpienia objawów przedawkowania. Zmniejsza hipoglikemizujące działanie leków przeciwcukrzycowych. Nie należy stosować z preparatami zawierającymi Ca oraz wit. D. Leki hamujące syntezę prostaglandyn oraz kortykosteroidy zwiększają ryzyko wystąpienia obrzęku płuc. |
Przeciwwskazania. Tyreotoksykoza, zaburzenia rytmu serca z przyspieszoną czynnością serca, zespół WPW, zapalenie m. sercowego, wady zastawki dwudzielnej, przerostowe podzastawkowe zwężenie aorty, świeży zawał m. sercowego, zespół ucisku żyły głównej, hipokalemia, ciężkie choroby wątroby i nerek, ciężkie krwawienia z dróg rodnych, zakażenie śródmaciczne. W przypadku nadciśnienia płucnego nie należy podawać dożylnie. Ostrożnie stosuje się u chorych z cukrzycą, z nadciśnieniem i niedociśnieniem tętniczym, zaburzeniami krzepnięcia krwi, miotonią dystroficzną, przewlekłą niewydolnością łożyska, ciężką EPH-gestozą. |
Działania niepożądane. Niepokój, drżenie, kołatanie serca, nadmierne pocenie, zawroty głowy, zwiększenie stężenia glukozy w surowicy, zmniejszenie stężenia K w surowicy, rzadko nudności, skłonność do wymiotów i wymioty. Czynność serca płodu najczęściej nie zmienia się lub wykazuje niewielkie wahania, podczas gdy czynność serca matki ulega przyspieszeniu. Może wystąpić spadek ciśnienia tętniczego, zwł. rozkurczowego. Niekiedy występują skurcze dodatkowe komorowe i bóle w klatce piersiowej. Może wystąpić zwolnienie perystaltyki jelit, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy. Jeżeli poród odbywa się krótko po zakończeniu leczenia tokolitycznego, u noworodków mogą wystąpić hipoglikemia i zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej. |
Dawkowanie. W ostrym napadzie astmy oskrzelowej dorosłym i dzieciom 1 rozpylenie 0,1 µg. Jeśli skurcz oskrzeli utrzymuje się nadal, można po 5-10 min dawkę powtórzyć. Następnej inhalacji nie należy wykonywać wcześniej niż po upływie 3 h. Przed planowanym wysiłkiem lub kontaktem z antygenem - 1-2 rozpylenia po 0,1 µg. Zapobiegawczo dorosłym 1-2 rozpylenia po 0,1 µg 4 razy dz., dzieciom 1 rozpylenie po 0,1 µg 4 razy dz. Do inhalacji 0,1% roztwór lub 1 kaps. 3 razy dz. w odstępach co najmniej 3-godz. Doustnie dorosłym 2,5-5 mg 3 razy dz., dzieciom w wieku szkolnym 2,5 mg 3 razy dz., małym dzieciom 1,25 mg 3 razy dz., niemowlętom od 4. mż. 1,15 mg 2-3 razy dz. W leczeniu tokolitycznym optymalna dawka wynosi 0,5-3 µg/min, w dożylnym wlewie kropl. Aby otrzymać roztwór o odpowiednim stężeniu, należy 0,5 mg fenoterolu rozpuścić w 5% roztworze glukozy lub lewulozy (nie należy stosować 0,9% roztworu NaCl); 20 kropli (ok. 1 ml) takiego roztworu zawiera 2 µg fenoterolu. Jeżeli w czasie porodu konieczne jest uzyskanie natychmiastowego pełnego działania tokolitycznego, należy podać dożylnie 25 µg fenoterolu w ciągu 2-3 min. W zagrażającym przedwczesnym porodzie lub w zagrażającym poronieniu po wlewie dożylnym można kontynuować podawanie fenoterolu doustnie. Celowe jest podanie 5 mg fenoterolu 15-30 min przed planowanym zakończeniem wlewu. Doustnie stosuje się 5 mg co 5-6 h (20-40 mg na 24 h). |
Uwagi. W czasie stosowania leku w położnictwie należy kontrolować czynność serca, ciśnienie tętnicze, stężenie K i glukozy w surowicy oraz bilans wodny. |
Salbutamol* |
Antiasthmaticum, Bronchodilatans |
ATC: R 03 AC, R 03 CC |
α-[(tert-Butyloamino)-metylo]-4-hydroksy-m-ksyleno-α,α-diol |
Sch 13949 W, AH 3365, CAS: 18559-94-9 |
Synonimy |
Pochodne |
Siarczan salbutamolu |
Działanie. Pochodna saligeniny, amina sympatykomimetyczna działająca dłużej (do 6 h) niż izoprenalina. W dawkach leczniczych stosowanych wziewnie salbutamol pobudza przede wszystkim receptory adrenergiczne β2 w oskrzelach, natomiast w dawkach większych lub podawanych pozajelitowo działa również na receptory β1 w m. sercowym. Podany pozajelitowo rozszerza tętnice obwodowe, zmniejszając nieco ciśnienie tętnicze, a zwiększając pojemność minutową serca i szybkość tętna. Podczas porodu hamuje skurcze macicy. Łatwo się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając po 2-3 h maksym. stężenie w krwi. Podany w inhalacji uwalnia się powoli z tkanki płucnej. Jest wydalany z moczem - częściowo w postaci czynnej, częściowo w postaci metabolitów. |
Wskazania. Salbutamol jest stosowany w stanach skurczowych oskrzeli (astma oskrzelowa o różnej etiologii, przewlekła obturacyjna choroba płuc), do leczenia duszności i zapobiegania jej napadom (np. astma wysiłkowa, przewidywany kontakt z alergenem); w grożącym przedwczesnym porodzie, przed cięciem cesarskim; zapobiegawczo przed zabiegami chirurgicznymi na ciężarnej macicy. Uwaga. W leczeniu chorób obturacyjnych oskrzeli lekami z wyboru są obecnie preparaty wziewne, preparaty doustne wychodzą z użycia. |
Interakcje. zob. Isoprenaline. |
Przeciwwskazania. zob. Isoprenaline. |
Działania niepożądane. zob. Isoprenaline, są dużo słabsze i występują rzadziej po podaniu wziewnym. Podczas długotrwałego stosowania zmniejsza się ilość i wrażliwość receptorów β-2 w oskrzelach, co prowadzi do osłabienia działania salbutamolu. |
Dawkowanie. W chorobach układu oddechowego. Dustnie. Dorosłym 2-4 mg 3-4 razy dz., na ogół co 6 h; postaci o przedłużonym działaniu - 8 mg (1 tabl.) podaje się co 12 h. Dzieciom 2.-6. rż. 1-2 mg 3-4 razy dz., 6.-12. rż. 2 mg 3-4 razy dz. Wziewnie w postaci aerozolu: 1-2 dawki (100-200 µg) doraźnie w razie skurczu oskrzeli i zapobiegawczo przed wysiłkiem fizycznym i przewidywanym kontaktem z alergenem. Obecnie nie zaleca się regularnego stosowania salbutamolu wziewnie; potrzeba stosowania leku kilka razy dz. lub w nocy świadczy o nieodpowiedniej kontroli choroby, w takich przypadkach jest konieczna modyfikacja dotychczasowego leczenia (najczęściej dołączenia steroidów wziewnych lub zwiększenia dawki). W ostrych stanach skurczowych oskrzeli: 1-2,5 mg leku wziewnie w nebulizacji lub wielokrotne podanie leku w aerozolu (np. po 2-4 dawki co 10 min) do uzyskania zmniejszenia duszności. Wyjątkowo pozajelitowo 0,5-1 mg salbutamolu iv. w ciągu 10-20 min lub we wlewie kropl. (do 5 g salbutamolu w 500 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu glukozy przez 4 h). W położnictwie domięśniowo 0,5 mg (0,008 mg/kg mc.) lub dożylnie, wstrzykując powoli 0,1 mg 4 razy dz.; dożylnie we wlewie kropl. po rozcieńczeniu 2,5 mg w 250 ml 5-10% roztworu glukozy z szybkością 30-40 kropli/min w ciągu 2 h (kontrolując tętno i ciśnienie krwi), w razie potrzeby można zwiększyć szybkość wlewu do 0,02 mg/min. Doodbytniczo 1 mg co 4-6 h. |