Profenid (Rp)
Ketoprofen
Antiphlogisticum, analgeticum, antipyreticum
ATC: M 01 AE
Pliva Kraków
Wykaz: B
inj.: (0,1 g/2 ml) 5 amp. 2 ml; SL 5 amp.
30%
Skład
1 ampułka 2 ml zawiera 100 mg ketoprofenu.
Działanie
Lek z grupy niesteroidowych przeciwzapalnych (zaliczany do profenów - pochodnych kwasów arylopropionowych) o silnym działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Hamuje syntezę prostaglandyn i uwalnianie enzymów lizosomalnych, wykazuje aktywność przeciwbradykininową i hamuje migrację makrofagów. Przez zwiększenie przepuszczalności włośniczek i zmniejszenie migracji makrofagów (np. do błony maziowej, wysięku) wykazuje aktywność w fazie wczesnej - naczyniowej i późnej - komórkowej odczynu zapalnego. Hamuje agregację płytek krwi. Szybko wchłania się po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 20-30 min. W 99% wiąże się z białkami osocza, przenika do płynów, tkanek (w tym mazi stawowej, gdzie osiąga stężenie większe niż w osoczu) oraz przez barierę łożyskową. Inaktywowany w organizmie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i w niewielkim stopniu przez hydroksylację. Wydalany w 65-75% jako glukuronian i w 1% w postaci nie zmienionej przez nerki. T0,5 wynosi 1,2 h. o 6 h około 50% podanej dawki przechodzi do moczu. U osób starszych obserwuje się wolniejszy metabolizm leku, wydłużony okres półtrwania i eliminacji.
Wskazania
W leczeniu stanów ostrych jako lek przeciwzapalny, przeciwbólowy: w chorobach reumatoidalnych (ostre rzuty zapalne w reumatoidalnym zapaleniu stawów, zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa), w ciężkich
artrozach, w ostrych bólach zwyrodnieniowych stawów, dyskopatiach, bólach korzonkowych, zapaleniach ścięgien i stawów, bólach nowotworowych. Domięśniowo stosowany zazwyczaj w fazie ostrej i w początkowym
okresie leczenia.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek i inne pochodne kwasów fenylokarboksylowych oraz u chorych reagujących napadami astmy oskrzelowej na kwas acetylosalicylowy i pochodne. Czynna choroba wrzodowa żołądka, dwunastnicy,
ciężka niewydolność nerek lub wątroby, choroby zakaźne. Nie stosować w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u chorych z przebytą chorobą wrzodową żołądka lub
dwunastnicy w wywiadzie, niewydolnością krążenia, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków sodopędnych, u dzieci poniżej 15 r.ż. Ze względu na upośledzanie przez lek sprawności psychoruchowej i możliwość wystąpienia zawrotów głowy - nie stosować u kierowców, operatorów maszyn. U chorych w podeszłym wieku stosować zmniejszone dawki.
Działania niepożądane
Mogą wystąpić zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), nawrót choroby wrzodowej, owrzodzenie żołądka lub
dwunastnicy, rzadziej - krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja przewodu pokarmowego, ból i zawroty głowy, skórne reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, wysypka - wyjątkowo: zespół Lyella, zespół
Stevens-Johnsona). U osób uczulonych na kwas acetylosalicylowy i pochodne może wywołać napad astmy. Sporadycznie powoduje spadek liczby erytrocytów, leukopenię, niewydolność nerek. Obniża sprawność
psychomotoryczną i wydłuża czas reakcji.
Interakcje
Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, antagonistów witaminy K, doustnych leków przeciwcukrzycowych, sulfonamidów. Nasila toksyczność metotreksatu, nasila działanie antyagregacyjne tyklopidyny, nasila działania niepożądane innych leków z grupy NLPZ, alkoholu, steroidów kory nadnerczy, zwiększa stężenie litu we krwi. Osłabia działanie spironolaktonu oraz hipotensyjne i diuretyczne działanie leków sodopędnych. Leku nie należy stosować łącznie z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ, lekami przeciwkrzepliwymi (w tym heparyną i antagonistami witaminy K), sulfonamidami, doustnymi przeciwcukrzycowymi, metotreksatem.
Dawkowanie
Domięśniowo. Dorośli: 100-200 mg (1-2 amp.) na dobę, zazwyczaj w 2 dawkach przez 5-15 dni. W razie potrzeby leczenie kontynuować stosując postaci doustne.