TEMAT: INSULINA I DOUSTNE LEKI P/ CUKRZYCOWE.
Insulina - jest wytwarzana w organizmie w komórkach β trzustki. Około 40% insuliny wydziela się w sposób ciągły ( wydzielanie podstawowe ), reszta stymulowana jest posiłkami. Wydzielanie insuliny podlega regulacji metabolicznej, hormonalnej i nerwowej. Podstawowym czynnikiem pobudzającym wydzielanie insuliny jest ↑stężenia glukozy we krwi. Insulina jest hormonem regulującym zużytkowanie i magazynowanie składników pokarmowych. Jej działanie biologiczne obejmuje wpływ na przemianę węglowodanów, tłuszczów i białka. Insulina pobudza transport glukozy i niektórych metabolitów do wnętrza komórek mięśniowych, tłuszczowych i tkanki łącznej. W efekcie insulina zwiększa tkankowe zużytkowanie glukozy i zmniejsza oddawanie glukozy przez wątrobę. Skutkiem takiego działania insuliny jest spadek stężenia glukozy we krwi. Ponadto insulina hamuje rozkład tłuszczy i białek.
Stosowanie:
Insulina - jako lek stosowana jest w cukrzycy i to przede wszystkim w tzw. cukrzycy typu I ( insulino zależnej ), w której doszło do zaniku komórek β trzustki. Choroba ta może wystąpić u dzieci i dorosłych w wieku poniżej 30 lat. Chorzy ci wymagają stałego leczenia insuliną i to od samego początku choroby. Stałe podawanie insuliny jest wskazane również u pacjentów z cukrzycą typu II ( insulino niezależnej ), u których doustne leki p/ cukrzycowe są nieskuteczne bądź istnieją ciężkie powikłania ze strony nerek, oczu czy OUN. Insulinę stosuje się również u chorych z cukrzycą typu II, ale okresowo, gdy występują np. śpiączka ketonowa, kwasica mleczanowa, ostre zakażenia, w ciąży, podczas zabiegów operacyjnych.
Powikłania i działania niepożądane, które mogą się ujawnić w trakcie podawania insuliny:
A) Hipoglikemia, czyli niedocukrzenie krwi.
Przyczyną tego powikłania jest przedawkowanie insuliny spowodowane przez lekarza, czy samego chorego, pominięcie posiłku, nadmierny wysiłek fizyczny, wypicie alkoholu. Bardziej podatni na niedocukrzenie krwi są chorzy na cukrzycę typu I, objawy łagodnej hipoglikemii :
głód, pobudzenie, osłabienie, poty, tachykardia, rozszerzenie źrenic, ↑RR
Można ją opanować przez spożycie kilku kostek cukru lub słodkiego płynu. W ostrej hipoglikemii, gdy dochodzi do
zmniejszonego dowozu glukozy do OUN występują takie objawy jak:
niepokój, zachowanie maniakalne, zaburzenia mowy i widzenia, kurcze mięśni, utrata przytomności ( kiedy poziom glukozy jest
mniejszy niż 45mg w Dl )
Choremu w takim stanie podaje się 1 mg GLUKAGONU. Ten glukagon podaje się s.c lub i.m., a jeśli to nie wystarcza podaje się jeszcze i.v. 50 ml 20% roztworu glukozy kontynuując następnie wlew i.v. z 5-10% roztworu glukozy, aż do powrotu poziomu cukru we krwi do wartości prawidłowej i odzyskanie przez chorego świadomości.
B) Powikłania immunologiczne.
1. uczulenia
Przy obecnie stosowanych preparatach insuliny ludzkiej czy wieprzowej wysoko oczyszczonej występują uczulenia bardzo rzadko.
2. insulinoodpornośc - wytwarzają się przeciwciała insulinowe.
3.lipodystrofia-- zmiany zanikowe tkanki tłuszczowej podskórnej w miejscu wstrzyknięcia(reakcja immunologiczna na insulinę)
W leczeniu cukrzycy jest insulina ludzka (najmniej powikłań)penfile 100 jed.w 1ml. lub insulinę wieprzowa fiolki
Preparaty insuliny są najczęściej podawane s.c. są dawkowane w jednostkach międzynarodowych. Większość preparatów insuliny wieprzowej występuje w postaci fiolek po 40j.m, 80j.m, 100j.m. w 1 ml, lub insulina ludzka w postaci wkładów do wstrzykiwaczy ( wkład - penfil ). Penfil-100 j.m.w 1ml
Ze względu na długość działania preparaty insuliny dzielą się na:
krótko działające ( 6-8 h )
To są insuliny krystaliczne, znajdują się one w przeźroczystych roztworach i jako jedyne mogą być również stosowane i.v. Po podaniu s.c. początek działania przypada na 15 - 30 minutę od momentu wstrzyknięcia(szczyt po 1-2h).Preparaty: INSULIN ACTRAPID HM (HM-ludzka) lub INSULIN NEUTRAL INIECTION.
insuliny o przedłużonym czasie działania.
Są to zawiesiny mikrokrystaliczne. Wyróżniamy tu preparaty:
średnio- długo działające ( do 24 h ) - INSULINA IZOFANOWA (HUMAJECT) jako penfile
długo działające ( > 24 h ) - wieprzowa INSULINA ULTRALENTE fiolki 10ml.(40j.w 1ml.)
W powszechnym użyciu są również gotowe mieszanki insuliny (insulina krótko działająca lub insulina o przedłużonym czasie działania) INSULIN MIXTARD 30/70 i 40/60 dawkowanie jest indywidualizowane . W leczeniu przewlekłym insulinę wstrzykuje się s.c. często zmieniając miejsce wstrzyknięć. Zasady dawkowania są bardzo indywidualne. U chorych na cukrzycę typu I przeciętne dawkowanie insuliny wynosi od 0,5 - 1 j.m/kg m. c. Z kolei u chorych na cukrzycę typu II, u których leki doustne są nieskuteczne leczenie rozpoczyna się od dawki 0,2 - 0,3j.m/kg m.c.
W sytuacjach szczególnych np. w kwasicy ketonowej kiedy chodzi o szybkie obniżenie poziomu glukozy we krwi można insulinę podawać
i.m lub i.v. Przy podaniu i.m. insulina wchłania się 2 x szybciej niż przy podaniu s.c. Jak już wspomniano wcześniej i.v. można podawać tylko insulinę krystaliczną.
DOUSTNE LEKI P / CUKRZYCOWE.
Są podawane doustnie w leczeniu cukrzycy typu II, należą tu:
Leki zwiększające wydzielanie insuliny ( sulfonylomocznika )
Leki te obniżają poziom glukozy we krwi ponieważ pobudzają komórki B- trzustki do zwiększenia wydzielania insuliny. Leki te są skuteczne wyłącznie u tych chorych, u których czynność wydzielnicza komórek wysp trzustki chociaż w pewnym stopniu jest zachowana. Do najczęstszych objawów niepożądanych należą: hipoglikemia, objawy żołądkowo-jelitowe, uczulenia, nietolerancja alkoholu
W miarę leczenia skuteczność tych leków zmniejsza się i często zachodzi potrzeba zastosowania innego leku doustnego p/cukrzycowego lub insuliny. Leki te wchodzą w liczne interakcje z innymi lekami równocześnie stosowanymi. Wyróżnia się generacje sulfanylomoczników:
1gen.TOLBUTAMID (DIABETOL)-większe dawki i krócej działają
2gen. GLIKLAZYD (DIAPREL), GLIPIRYD (GLIBENEZED)
3gen. GLIMEPIRYD (AMARYL)
Produkowane w postaci tabletek np.80mg.stos2 x na24h
2) REPAGLINID - Powoduje ↑ wydzielania insuliny . Działa krótko. Jako działanie niepożądane może wywołać hipoglikemię.
Leki zmniejszające wchłanianie glukozy w p. pokarmowym i/lub zwiększające wrażliwość tkanek na insulinę
1) POCHODNE BIGUANIDU - preparat METFORMINA . Może być stosowana we wczesnej fazie cukrzycy typu II jako lek samodzielny lub w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika czy insuliną w późniejszym okresie leczenia. Często po tych lekach jako działanie niepożądane występują objawy ze strony p. pokarmowego ( nudności, wymioty, bóle brzucha ), natomiast bardzo rzadko powikłania metaboliczne ( kwasica mleczanowa).
2) tzw. INHIBITORY α- GLUKOZYDOZY tj. enzym jego zadaniem jest rozbicie sacharozy (cukry złożone) na cukry proste (które ulęgają wchłanianiu) preparat AKARBOZA (GLIKO-BAY) hamuje wchłanianie glukozy z p.pokarmowego.