Histamina i leki p. histaminowe. Histamina jest subst. występującą w organizmie człowieka, zwierząt i roślin, charakteryzuje się duża aktywnością biologiczną. U człowieka najwięcej hiataminy znajduje się w tych tkankach które maja kontakt ze środowiskiem zewnętrznym. Są to: skóra(zwł. ok. twarzy),bł.śluzowa nosa, oskrzela płuca, prz.pokarmowy oraz w OUN, gdzie pełni rolę neuroprzekażnika i neuromodulatora. His. Magazynowana jest w tzw.komórkach tucznych. Uwolnienie hist. następuje najczęściej w wyniku reakcji antygen-przeciwciała w czasie reakcji uczuleniowej. Uwolnienie his. mogą spowodować: a)leki np.penicylina, morfina, kw.acetylosalicylowy(aspiryna),środki kontrastowe. b)ukąszenia owadów np.pszczoły,komary c)pokarmy np.białko,owoce d)białko stos.jako leki np.insulina,surowica odpornościowa e)czynniki fizyczne np.uraz, oparzenie, odmrożenie. Po uwolnieniu z komórek tucznych his.pobudza swoje rec. są to rec. H1 i H2. Pobudzenie rec. H1 powoduje: a) rozszerzenie i wzrost przepuszczalności naczyń włosowatych co prowadzi do przesięków płynów i ↓RR b) skurcz oskrzeli co manifestuje się dusznością c)skurcz mięśniówki p. pokarmowego co objawia się biegunką d) świąd skóry i wzmożone wydzielanie gruczołów bł.śluzowej nosa i oskrzeli e)miejscowo (po ugryzieniu przez owady)występuje zaczerwienienie,obrzęk,świąd i piekący ból.
Pobudzenie rec.H2 powoduje wzrost wydzielania kw.solnego w żołądku. Znaczenie his.jako leku jest żadna, większe znaczenie jako leki mają środki p.histaminowe. Do leków p.histaminowych zaliczamy:
a) blokery rec. H1- blokują one rec.H1 i w ten sposób ↓ obj.alergi, leki te są skuteczne przede wszystkim w reakcji alerg. Umiejscowionych gdzie znoszą obrzęk,świąd i zaczerwienienie np.pokszywka,zap.spojówek. Natomiast są nieskuteczne w reakcji alergii uogólnionych np. wstrząs anafilaktyczny,w astmie. Leki blokujące H1 dzielimy na leki I-generacji i II-generacji.
Leki bl. H1 I-gen. działają nie wybiórczo na rec. tz. oprócz blokowania rec. dla his. blokują również inne rec.np. dla acetyloholiny, serotoniny, dopaminy, noradrenaliny, te dział. na inne rec. mogą być czasem wykorzystywane w lecznictwie i również traktowane jako dział.nieporządne. Leki te przechodzą do OUN i dział. hamująco na ten układ co objawia się uspokojeniem,sennoscia,zab.koordynacji ruchowej,osłabieniem refleksu. Obecnie bl.H1 I-gen stos. są w reakcji alergicznej o ciężkim przebiegu gdy istnieje potrzeba podania leku poza jelitowo. Występuje w ostrym świądzie gdzie wykorzystuje się uspakajająco. W chorobie lokomocyjnej i innych zaburzeniach błędnika, w chor.alergicznych skóry i błon śluz. gdzie stos.są miejscowo. Z uwagi na fakt że środki te nie odwracają działania uwolnionej hist.najlepszy efekt uzyskuje się gdy można je podać wcześniej czyli przed spodziewaną reakcją alerg. Leki te wchodzą w interakcję z innymi lekami, nasilają one hamujący wpływ na OUN leków uspakajających, nasennych, przeciw lękowych, narkotycznych, p.bólowych, etanolu i innych. Przyjmując leki nie należy prowadzić poj. pić alkoh. obsług. urządzenia mech. Leki: Prometezyna,Dimetinden(fenistil),Klemastyna,Hydroxizinum(dzi.silnie uspakajająco i p.lękowo) leki dość toksyczne.
Leki bl. H1 II-gen. w porównani z lekami I-gen: dzia.wybiórczo tz.tylko na rec.his.H1 , dzi.wolniej i dłużej, nie dzi.hamująco na OUN, dla dzi.ogólnego podawane są tylko peros. Niektóre preparaty mogą być stos.miejscowo np. krople do oczu, aerozol do nosa. Leki te stos.w: objawowym lecz.alergicznego nieżytu nosa(katar), alerg. zapaleniu spojówek i skóry. Leki: Cytyryzina (zyrtec),Loratodyna(clarityne),Azolastyna
b) blokery rec.H2 histaminowych- zablokowanie tego rec.powoduje zmniejszenie wydzielanie kw.solnego w
żołądku, leki o takim działaniu stos.są w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy. Leki: Renityudyna, Famotydyna
c) leki stabilizujące błonę komórek tucznych i zapobiegające uwolnieniu histaminy. Leki: Kromoglikan sodu, Nedokromil. Leki te są stos.w profilaktyce duszności tz.powinny być przyjmowane przed zetknięciem się z czynnikami wywołującymi obj.dusznosci. Są nie skuteczne w napadzie duszności a nawet mogą nasilać taki napad. Działanie tych leków występuje tylko w czasie ich przyjmowania i ustępują zaraz po ich odstawieniu. Leki te są stos.w astmie bezpośrednio do drzewa oskrzelowego (wziewnie). Są nisko toksyczne i stos.u dzieci.
Ta gr.leków może być stos. w alerg. zapaleniu spojówek(krople do oczu) stos. długotrwale(profilaktycznie)