Wzór

Nazwa

Mechanizm działania

Efekt farmakologiczny

Zastosowanie

Met. oznaczania

Łacińska

Polska

Systematyczna

synonim

Leki anksjolityczne - przeciwlękowe:

p. 1,4-benzodiazepiny

Alprazolamum

Alprazolam

8-Chloro-1-metylo-6-fenylo-4H-[1,2,4] riazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepina

Xanax

- ułatwiają neurotransmisje hamującą GABAergiczną - poprzez łączenie się ze sprzężonymi z nimi receptorami benzenodiazepinowymi, które powodują hiperpolaryzacje neuronów (poprzez napływ Cl- do neuronu)

- wyraźna aktywność przeciwlękową (działanie na układ limbiczny i korę mózgu) - działanie uspokajające - nasenne - zmn. napięcie mięśni (działanie na rdzeń) - przeciwdrgawkowe (działan. na pień mózgu)

- zespoły lękowe przebiegające ze wzmożonym napięciem, pobudzeniem, nadwrażliwością układu wegetatyw - zespoły leku napadowego - nerwice

Acydymetrycznie

Chlordiazepoxidum

Chlorodiazepoksyd

4-Tlenek 7-chloro-2-metyloamino-5-fenylo-3H-1,4-benzodiazepiny

Elenium

j.w

j.w

j.w

Acydymetrycznie lub spektrofotometr.

Chlordiazepoxidum (Chlordiazepoxidi hydrochloridum)

Chlorodiazepoksyd (chlorowodorek Chlordiazepokydu)

4-Tlenek 7-chloro-2-metyloamino-5-fenylo-3H-1,4-benzodiazepiny, chlorowodorek

-

j.w

j.w

j.w

Acydymetrycznie

Diazepamum

Diazepam

7-Chloro-1-metylo-5-fenylo-1,3-dihydro-2H -1,4-benzdiazepin-2-on

Relanium

j.w

j.w

j.w

Acydymetrycznie lub spektrofotometr.

Leki na schizofrenię - Neuroleptyki:

Grupa promazyny

Chlorpromazinum (Chlorpromazini hydrochloridum)

Chlorpromazyna (chlorowodorek chlorpromazyny)

2-chloro-10- (3-dimetyloaminopropylo) fenotiazyna, chlorowodorek

Fenactil

- antagonista receptorów D2 w OUN (w części limibicznej OUN - część UN odpowiadająca za objawy pozytywne choroby) - blokada D2-rec w układzie pozapiramidowym co jest odp. za efekty uboczne (szlak nigrostriatalny - odp. za napięcie mięśni) - blokada D2-rec w ośrodku przeciwwymiotnym w opuszce rdzenia przedłużonego - bloker obwodowych i ośrodkowych receptorów α1-rec i M - blokada rec dla Dopaminy i serotoniny (powodują depresje)

- hamowanie halucynacji, urojeń, niepokoju ruchowego, nieuporządkowanego myślenia - działanie uspokajające, przeciwwymiotne, przeciwautystyczne, przeciw psychotyczne Efekty uboczne: - depresja - objawy Parklinosnowe (zwiększenie napięcia mięśni, drżenie rąk, ruchy niekontrolowane) - obniżenie ciśnienia krwi (blokada obwod. α1-rec) - suchość w ustach (blokada M-rec obwodowych)

- Leczenie Schizofrenii - leczenie psychoz i innych nadmiernych pobudzeń psychoruchowych - stany maniakalne

Acydymetrycznie, Spektrofotometr. lub Kolorymetrycznie,

p. tioksantenu

Chlorprothixenum (Chlorprothixeni hydrochloridum)

Chlorprotyksen (chlorowodorek Chlorprotyksenu)

2-chloro-9-(3- dimetyloaminopropylideno)-tioksanten, chlorowodorek

Taractan, Chlorprothixen

j.w - nie zaostrza depresji - mniejszy wpływ na układ pozapiramidowy

j.w

j.w

Alkalimetrycznie lub Spektrofotometr.

Grupa fenazyny

Fluphenazinum (Fluphenazini hydrochloridum)

Flufenazyna (chlorowodorek Flufenazyny)

2-trifluorometylo-10-[3-(4-(2-hydroksyetylo)-1-piperazynylo)-propylo] fenotiazyna, chlorowodorek

Mirenil

j.w - 50 razy silniejsza od chlorpromazyny + estryfikacja kwasami tłuszczowymi (heptanowy lub dekanowy) wydłuża działanie nawet do miesiąca przy wstrzyknięciu domięśniowym [Fluphenazini decanoas lub enantas (dekanian lub heptanian flufenazyny)]

j.w + więcej efektów ubocznych na szlak pozapiramidowy od chlorpromazyny + mniej efektów ubocznych obwodowych od chlorpromazyny

j.w

Acydymetrycznie lub Spektrofotometr.

Leki przeciwdepresyjne - Neuroleptyki:

Amitriptylinum (Amitriptylini hydrochloridum)

Amitryptylina (chlorowodorek Amitryptyliny)

3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyklohepten-5-ylideno)-N,N-dimetylo propyloamina, chlorowodorek

Triptizol

- nieselektywnie hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny w presynaptycznych zakończeniach nerwowych (silniej serotoniny) - silne cholinolityczne - słabe przeciwhistaminowe - kardiotoksyczne, atropinowe - słabiej zwiększa aktywność psychoruchową

- silnie przeciwdepresyjnie (pobudza nastrój) - uspokajająco - przeciwlekowe - efekty uboczne: suchość w ustach, drogach pok., zaparcia)

- depresja

Alkalimetrycznie lub Spektrofotometr.

Fluoxetinum (Fluoxetini hydrochloridum)

Fluoksetyna (chlorowodorek Fluoksetyny)

(+/-) N-metylo-3-fenylo-3-[4-(trifluorometylo) fenoksy]propylo-1-amina, chlorowodorek

Prozac

- selektywny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny w OUN - w odróżnieniu od innych przeciwdepresyjnych - nie wpływa bezpośrednio na neurony dopaminergiczne i noradrenergiczne

- przeciwdepresyjne - mniej działań ubocznych związan. z wychwytem NA - efekty uboczne: wymioty, nudności, obniżenie sprawności seksualnej, niepokój - S-enancjomer- działanie przeciwmigrenowe

- stany depresyjne o różnej etiologii - nerwica natręctw - bulimia

Acydymetrycznie

Imipraminum (Imipramini hydrochloridum)

Imipramina (chlorowodorek Imipraminy)

10,11-dihydro-5-(3-dimetyloamino propylo)-5H-dibenzo [b,f]azepina, chlorowodorek

Imipramin

- nieselektywnie hamuje wychwyt zwrotny Noradrenaliny i serotoniny - umiarkowane działanie cholinolityczne oraz przeciwhistaminowe - wyraźnie zwiększa aktywność psychoruchowa

- przeciwdepresyjne - zwiększenie aktywności psychoruchowej

- depresje - lek napadowy - mimowolne moczenie nocne u dzieci

Acydymetrycznie lub Spektrofotometr.

Mianserinum (Mianserini hydrochloridum)

Mianseryna (chlorowodorek Mianseryny)

2-metylo-1,2,3,4,10,14b heksahydrodibenzo(c,f) pirazyno[1,2-a]azepina, chlorowodorek

Lerivon, Tolvon

- blokuje presynaptyczne receptory a2 noradrenergiczne, serotoninergiczne, H1- histaminowe - słabo hamuje wychwyt NA (przez co nie zwiększa pobudzenia psychoruchowego)

- przeciwdepresyjne - mniej efektów ubocznych niż Imiprazolina i Amitryptylina przez co jest chętnie wykorzystywana

- depresja z pobudzeniem psychoruchowym - ze względu na mała toksyczność stosowana jest w geriatrii

Alkalimetrycznie lub chromatograficznie

Leki przeciwpadaczkowe

p. iminostilbenu

Carbamazepinum

Karbamazepina

amid kwasu 5H-dibenzo[b,f]azepino-5- karboksylowego

Amizepin

- blokuje zależne od potencjału kanały sodowe - stabilizuje błony komórkowe, zapobiega rozprzestrzenianiu się wyład. na poziomie synaps - hamuje przewod. czuciowe -hamuje fosforylację białek regulowaną układem Ca-kalmodulina - uwalnianie przekaźników hamujących: napady padaczkowe, neuralgie, migrenę

- przeciwdrgawkowe - działanie regulujące nastrój, psychotropowe (podobieństwo strukturalne do Imipraminy)

- migrena - neuralgia -zwłaszcza nerwu trójdzielnego - napady padaczkowe duże toniczno-kloniczne częściowe i uogólnione

HPLC lub spektrofotometr.

p. 1,4-benzodiazepiny

Clonazepamum

Klonazepam

5-(2-Chlorofenylo)-7-nitro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on

Rivotril

-moduluje allosteryczny kanal chlorkowy - zw. napływu Cl- do kom - hiperpolaryzacja -blokuje szybki kanał sodowy -ogranicza samorzutne przywrócenie ładunku neuronu - ułatwia przekaźnictwo GABA-ergiczne w układzie limbicznym i podwzgórzu

- przeciwlękowe i uspokajające - przeciwdrgawkowe - umiarkowanie nasennie - rozluźnia napięcie mięśniowe

- napady padaczkowe - napady nieświadomości, monokloniach - coraz częściej stosowany w leczeniu psychoz

Acydymetrycznie

p. kwasu barbiturowego

Phenobarbitalum

Fenobarbital

kwas 5-etylo-5-fenylobarbiturowy

Luminalum - Luminal

-wiąże się tam gdzie diazepiny - ten sam wpływ na kanały chlorkowe -w wyższych dawkach działa bezpośrednio na kanał chlorkowy - depresja OUN -redukuje uwalnianie Ca2+-zależnych neurotransmiterów - zmniejsza efekty pobudzające glutaminianu

- uspokajająco, nasennie - przeciwdrgawkowo (działa hamująco na podwzgórze, układ siatkowaty i korę mózgowa) - działa depresyjnie na osrodek oddechowy - obniża napięcie mięśni gładkich, przemianę materii

- bezsenność - nadmierna pobudliwość - napady padaczkowe duże (grand mal) i częściowe

Alkalimetrycznie lub spektrofotometr.

p. kwasu barbiturowego

Phenobarbittalun Natricum

Fenobarbital sodowy

5-etylo-5-fenylo barbituran sodowy

-

j.w - rozpuszczalna w wodzie sól

j.w

j.w

Wagowo lub spektrofotometr.

p. hydantoiny

Phenytoinum

Fenytoina

5,5-Difenylo imidazolidyno-2,4-dion lub 5,5-Difenylohydantoina

Epanutin

- blokada kanału sodowego - stabilizuje błony neuronalne, wzmagając aktywny transport Na+ na zewnątrz komórki i hamując bierny transport tych jonów do wnętrza, zmniejsza wyładowania neuronalne - wpływa na transport jonów K i Ca oraz uwalnianie neuroprzek. aminokwasowych

- przeciwdrgawkowe - przeciwarytmiczne - może powodować powikłania hematologiczne oraz uszkodzenia wątroby - słabsze efekty sedatywne niż w przypadku fenobarbitalu

- napady częściowe padaczkowe - napady toniczno - kloniczne - napady padaczkowe duże

Alkalimetrycznie

p. hydantoiny

Phenytoinum Natricum

Fenytoina sodowa

5,5-Difenylohydantoinian sodowy

Dilantin,

j.w - rozpuszczalna w wodzie sól

j.w

j.w

Wagowo

---