Leki moczopędne
Diuretyki- wzmożone wydzielanie moczu
Saluretyki- wzrost wydzielania wody i soli, Na+, Cl-
Akwaretyki- wzrost wydalania wody
Podział leków moczopędnych:
Leki modyfikując transport kanalikowy
o wysokiej efektywności (do 30%) diuretyki pętlowe
poch. Sulfonamidowe (furosemid, torasemid, bumetanid, piretanid)
poch. Kw. Fenoksyoctowego (kw. Etakrynowy)
o umiarkowanej efektywności (do 15%), tzw. diuretyki korowego odcinka pętli nefronu
poch. Benzotiadiazyny, czyli tiazydy (chlorotiazyd, hydrochlorotiazyd)
związki tiazydopodobne (chlortalidon, indapamid, klopamid)
o miernej lub śladowej efektywności (do 5 %)
leki oszczędzające potas (spironolakton, triamteren, amilorid)
inhibitory anhydrozy węglanowej (acetazolamid)
inne leki
diuretyki osmotyczne (mannitol)
śr. poch. roślinnego
Ogólnie:
Wskazania:
Ostry obrzęk
Przewlekły obrzęk
Choroba nadciśnieniowa
Ostra i przewlekła niewydolność serca
Dodatkowo:
Wymuszona diureza przy zatruciach
Moczówka prosta wywołana cukrzycą
Jaskra oraz zapobieganie chorobie wysokościowej
Punkty uchwytu:
Inhibitory anhydrazy
W kanaliku blizszym CO2 przy udziale anhydrazy wiąże się z wodą i powstaje H2CO3, który dysocjuje na jony wodorowe i wodorowęglanowe. Jony H+ są wymieniane na jony Na+ i z jonami wodorowęglanowymi wchłaniane do krwiobiegu. Acetazolamid hamując anhydraze prowadzi do niedoborów jonów wyżej wymienionych, co uniemożliwia wymianę H+-Na+. Na jest wydalany wtedy w zwiększonej ilości, wraz z nim jony wodorowęglanowe. Rozwija się kwasica metaboliczna. W efekcie w kanaliku dalszym nasilona jest utrata jonów potasu. Po kilku dniach działanie moczopędne ustaje na skutek mech. Kompensacyjnych.
Wskazania:
- jaskra (obniża ciś. W gałce)
-choroba wysokościowa
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na zw. sulfonamidowe
- marskość wątroby
Dział. Niepożądane:
-kwasica metaboliczna
-senność parestezje
-r-cje nadwrażliwości: gorączka, wysypka, hamowanie czynności szpiku, śródmiąższowe zapal. Nerek
-alkalizacja moczu zwiększa ryzyko encefalopatii w chorobach wątroby
Tiazydy i tiazydopodobne
Działają na końcowej części wstępującej części pętli nefronu i początkowej części kanalika dalszego. Hamują wchłanianie zwrotne jonu chlorkowego; prowadzą do zatrzymania w kanaliku sodu i wody. W dużych dawkach słabo hamują anhydraze. Powodują wydalanie potasu i magnezu, ham. wydalanie wapnia.
-nieskuteczne gdy gfr< 30 ml/min, może dojsc do azotem ii
Bezpośrednie dziąłnie kurczące na mięśnie naczyn
Farmakokinetyka:
-dobrze wchłaniane p.o
-czas dział. Hydrochlorotazydu i chlorotiazydu 6-12 h
Wskazania:
-obrzęki poch. sercowego, nerkowego, wątrobowego
-niewydolność serca
-nadciśnienie samoistne
(leki 1 rzutu w nadciśnieniu tętniczym, redukują przrost m. sercowego,ustabilizowany wpływ na ciś. Po ok. 3 m-cach
-hiperkalciuria
-moczówka prosta
Dz. N:
-hipowolemia i hiponatremia
-hipokaliemia
-hipomagnezemia
-hiperkalcemia
-alkaloza hipochloremiczna
-hiperrurykemia
-hiperglikemia
-hiperlipidemia
-zaburzenia narządowe (zaburz. wątroby, pęcherza żółciowego, trzustki)
-impotencja
-r-cje nadwrażliwości
Interakcje:
-nasilenie dział. Glikozydów, l.miejscowo znieczul., diazoksydu, Wit. D
-utrata potasu nasilona przy podawaniu glikokortykosteroidów, beta-andrenomimetyków, amfoteryczny B
-anatgonizm do Leków p/cukrzycowych, p/zakrzepowych, NLPZ
Leki taizydopodobne:
- dłuższy czas działania
-1x na dobe
-częściej wywołują hipokaliemię i hipowolemię
Chlortalidon
-t1/2 24-55h
-stosowany w nadciśnieniu
Indampamid
-t1/2 14-18 h
-dodatkowo hamuje transport wapnia w kom. Mięśni gładnikach
Stosowany:
-w nadciśnień pierwotnym
-w obrzękach niewydolności serca
-zmniejsza stęż jodu
P/wskazany
-w zaburzeniach tarczycy
Klopamid
Stosowany:
-obrzęki
-nadciśnienie (do 5 mg bo wyższe dawki powodują ryzyko ciężkiej hipokaliemii
Diuretyki pętlowe (furosemid)
Hamuje resorpcje zwrotną jonu Cl- we wstępującym odcinku pętli i wtórne wchłanianie sodu. Nasila wydalanie potasu. Nasila synteze prostaglandyn (wzrost przepływu kłębuszkowego)
Dodatkowo działanie pozanerkowe: zmniejsza powrót żylny związany z zwiększeniem objętości płynów krążących, co powoduje poprawe w obrzęku płuc
Wskazania:
-1 rzut w stanach nagłych z potrzebą zmniejszenia objętości płynów
-stosowany w krótkotrwałym leczeniu
-ostra niewydolność lewo komorowa(obrzęk płuc)
-ciężka niewydolność nerek z obrzękami
-lecz. Nadciśnienia opornego na tiazydy
-ciężka,przewlekła niewydolność serca
-lecz. Zatruć ( z podawniem duzych ilości płynów)
Dz. N.:
-zaburzenia metaboliczne i elektrolitowe (ja po tiazydach-wyjątek hipokalcemia)
-r-cje nadwrażliwości
-ototoksyczność odwracalna
Interakcje:
-jak tiazydy
-nasilają neurotoksyczność cefalosporyn i ototoksycznosć amino glikozydów i kw. Salicylowego
Kwas etakrynowy
-toksyczniejszy od furosemidu
-uszkodzenie słuchu nieodwraclane, zab. Żołądkowe, uszkodz. Szpiku częstsze
Wskazany
-u chorych z nadwrażliwościa na furosemid
Torasemid
-biodostępność 80-90% (furosemid 10-90%)
-t1/2 3 h (furosemid 0,5- 1 h)
-okres połtrwania nie ulega przedłużeniu w niewydolności nerek
-działa moczopędnie przez8-12 h (furosemid do 4h)
-Powoduje mniej zaburzeń elektrolitowych
Wskazany:
-niewydolność serca i nerek
-nadciśnienie
Diuretyki oszczędzające potas
a) antagoniści aldosteronu
blokują przyłączednie aldosteronu do receptora, ograniczając synteze AIP-kanałów potasowych oraz Na+/K+ -ATP-azy
Spironolakton
-syntetyczny steroid
-konkurencyjny antagonista umiarkowanie zwiększa wyd. moczu, wyraźnie zmniejszając wydalanie potasu
-czynny metabolit kanrenon
-działa nawet 2-3 dni po odstawieniu
Wskazany:
-hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny
-zaawansowana niewydolność mięśnia sercowego
Dz. niepożądane:
-hiperkaliemia
-ginekomastia, zab. erekcji
-zaburzenia miesiączkowania, hirsutyzm
-zab. hematologiczne
-zab. żołądkowo-jelitowe
-ból głowy, senność, zab. czynności ruchowych
-wysypka
-w marskości wątroby indukuje kwasice metaboliczną, nadmierne spadki ciśnienia, pogarsza kontrole glikemii w cukrzycy
b)pochodne cykloamidyny
Zmniejszają w kanaliku dalszym i końcowym przepuszczlanośc błony kom. dla Na+, co uniemożliwia wymianę na potas
Triamteren i amilorid
-kojarzone z innymi lekami, tj tiazydami
Dz. niepożądane:
-hiperkaliemia
-zab. żołądkowo-jelitowe
-zawroty głowy
Nie stosować:
-w niewydolności nerek
-w marskości wątroby
Diuretyki osmotyczne
- rozp. W wodzie nieelektrolity, nieaktywne farmakologicznie, swobodnie przesączane i nie wchłaniane zwrotnie w nerce
-powodują wzrost ciś. osmotycznego w świetle kanalika, co utrudnia re absorpcję wody, zwiększając diureze proporcjonalnie do ilości przesączonego leku
-dodatkowo hamują wchłanianie zwrotne wody przez zaburzenie gradientu osmolarnego wskutek wzrostu przepływu krwi przez częsć rdzenna nerki (nawet w hipowolemii leki mogą utrzymać diureze)
mannitol
-polisacharyd
- podawane i.v.
Wskazany:
-stany z obniżeniem ciś. tętniczego i ostrym zmniejszeniem przesączenia kłębuszkowego
-zapobiega ostrej niewydolności nerek
-zwiększa przepływ nerkowy wskutek wzrostu objętości płynów krążących
-zapobiega obrzekowi mózgu podczas zabiegów
-zmniejsza ciś śródgałkowe
Dz. niepożądane;
-u chorych z niewydolnością serca mogą powodować obrzęk płuc
- bóle, zawroty głowy
-bóle w klatce piersiowej
Wyszukiwarka