Leki psychotropowe są stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych obejmujących stany lękowe, psychozy maniakalne, depresje, zaburzenia myślenia (paranoje), zaburzenia postrzegania (urojenia), zaburzone napędy i popędy.

Kryterium warunkującym przynależność leku do grupy leków psychotropowych jest jego działanie terapeutyczne w określonych grupach zaburzeń psychicznych stąd też do leków psychotropowych zaliczamy:

LUKI ANKSJOLITYCZNE (przedwiekowe) hamujące wzmożone napięcie psychiczne z objawami lęku i niepokoju.

LEKI NEUROLEPTYCZNE

LEKI PRZECIWDEPRESYJNE: (tymoleptyczne)

Środki psychostymulujące i psychodysleptyczne wywołujące omamy i inne objawy podobne do występujących w psychozach mają właściwości zaburzania czynności psychicznych i nie sa zaliczane do leków 0 działaniu p/psychotycznym.

LEKI ANKSJOLITYCZNE .

Są stos w terapii wzmożonego napięcia psychicznego, niepokoju, lęku. Będącego zespołem objawów o obrazie klinicznym zbliżonym do strachu ale nie spowodowanego realnymi zagrożeniami, wyróżniamy dwie postacie lęku:

Lęk napadowy (paniczny), który występuje samodzielnie lub w przebiegu innych zaburzeń lękowych, a charakteryzuje się nawracającymi napadami ogromnego lęku (paniki) z objawami zaburzeń pracy serca, bólu w klatce piersiowej, zawrotów głowy, duszności, często objawiających się strachem przed śmiercią i utratą samokontroli.

Lęk przewlekły - występuje najczęściej w nerwicach, depresjach, chorobach somatycznych. Objawia się stale utrzymującym się uczuciem napięcia, niepokoju i zagrożenia z objawami zaburzeń pracy serca, zawrotów głowy, poceniem się. wzmożonym napięciem mięśniowym i niepokojem w nadbrzuszu.

Działanie leków anksjolitycznych związane jest ze znoszeniem napięcia i pobudzenia emocjonalnego występujących podczas stanów lękowych w których patologiczny mechanizm związany jest głównie z zaburzeniami neuroprzekaźnictwa GABA-ergicznego, glutaminergicznego, serotoninergicznego i noradrenergicznego.

Podział leków ze względu na kryteria kliniczne:

1) anksjolityczne stos krótkotrwale w leczeniu wzmożonego napięcia i stanów lękowych:

- pochodne benzodiazepiny

- inne

2) anksjolityczne stos długotrwale w leczeniu wzmożonego napięcia i stanów lękowych:

- pochodne azaspironu

- leki p/depresyjne

Ad l) stos krótkotrwale

Stosuje się w celu doraźnego zniesienia lęku, niepokoju i napięcia emocjonalnego

Ad l a) POCHODNE BENZODIAZEPINY

Wykazują działanie nasenne, p/drgawkowe, miorelaksacyjne.

Silne działanie anksjolityczne wykazują:

Alprazolam, bromazepam, chlorodiazepoksyd, diazepam, estazolam, halazepam, ketazolam, klobazam, klonazepam, oksazepam, prazepam, tetrazepam.

Mechanizm ośrodkowego działania benzodiazepin związany jest z nasileniem neuroprzekaźnictwa GABA - ergicznego przez aktywację receptorów benzodiazepinowych (BDZ) powiązanych z receptorem GABA

Farmakokinetyka benzodiazepin jest uzależniona od ich wiązania z białkami krwi, lipofilności i metabolizmu wątrobowego. Aktywność biologiczną wykazują tylko benzodiazepiny nie związane z białkami krwi.

Do benzodiazepin o silnym i krótkim działaniu anksjolitycznym zaliczamy:

ALPRAZOLAM

LORAZEPAM

OKSAZEPAM

Benzodiazepiny o długim i silnym działaniu anksjolitycznym to:

DIAZEPAM, HALAZEPAM, KETAZOLAM, KLONAZEPAM, KLORAZEPAT, MEDAZEPAM, PRAZEPAM.

Beznzodiazepiny o silnym działaniu anksjolitycznym i pośrednim czasie działania:

BROMAZEPAM, CHLORODIAZEPOKSYD, ESTAZOLAM, KLOBAZAM, TEMAZEPAM.

WSKAZANIA DO STOS BENZODIAZEPIN:

1. zespół lęku uogólnionego

2. zespoły lęku napadowego

3. zaburzenia nerwicowe

4. stany napięcia i lęku towarzyszące zabiegom diagnostycznym
   psychozy z niepokojem i lękiem

5. zespoły lęku fobicznego

6. reakcje na ciężki stres

7. zespół abstynencyjny w chorobie alkoholowej

Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 4 tyg. a max. czas jego stos nic powinien być dłuższy
niż 4 miesiące.

Nie należy stos równocześnie więcej niż 1 leku tej grupy. W trakcie terapii nie należy pić alkoholu i zażywać innych leków działających depresyjnie na OUN.

Stosujemy zawsze najmniejszą skuteczną dawkę leku, a podając dożylnie należy wstrzykiwać powoli(martwica naczynia).

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Senność, nadmierne zahamowanie ruchowe, osłabienie siły mięśniowej, znużenie, zaburzenia koordynacji ruchów, zaparcia, zaburzenia widzenia, suchość w ustach, nudności, zatrzymanie moczu, wysypki skórne.

W początkowym okresie leczenia mogą wystąpić objawy „względnego przedawkowania" co objawia się sennością, osłabieniem, spadkiem ciśnienia tętniczego krwi, zamazania mowy, niepokoju i bezsenności co ustępuje samoistnie lub po zmniejszeniu dawki.

Benzodiazepiny powodują także wydłużenie czasu reakcji oraz upośledzenie orientacji i zaburzenia pamięci epizodycznej.

Po podaniu dożylnym może nastąpić ból i zapalenie żył. A podczas szybkiego podania: zaburzenia rytmu, zapaść, zatrzymanie czynności serca i porażenie ośrodka oddechowego Dość rzadko spotyka się tzw. reakcje paradoksalne w postaci pobudzenia, zachowań impulsywnych, agresji i wrogości, zaburzeń postrzegania, zespoły omamowo urojeniowe, depresje, głównie u osób starszych. Czasem pojawia się leukopenia, trombocytopenia, hiperglikemia, hiperprolaktynemii, uszkodzenie wątroby.

W trakcie długotrwałego stos benzodiazepin. w dużych dawkach pojawiają się zaburzenia nastroju, spadek siły mięśniowej, osłabienie sprawności intelektualnej i pamięci utrata apetytu.

Główne ryzyko stos benzodiazepin wiąże się z rozwojem tolerancji i uzależnienia Najsłabiej i najwolniej rozwija się tolerancja na działanie nasenne, miorelaksacyjne, anksjolityczne.

Po zaprzestaniu stos tych leków zależność fizyczna prowadzi do wystąpienia objawów zespołu abstynencyjnego w postaci lęku, niepokoju, bezsenności, zaburzeń tolerancji, drżenia mięśniowego, depresji, zaburzeń żołądkowo-jelitowych i napadów gorąca.

PRZFCIWWSKAZANIA:

Stany śpiączki spowodowane zatruciem lekami psychotropowymi, alkoholem, narkotycznymi lekami p/bólowymi oraz wstrząs, zapaść krążenia, zaburzenia oddychania jaskra.

Do przeciwwskazań względnych zaliczamy: niewydolność krążenia, poważne uszkodzenie nerek i wątroby, ciąża, karmienie piersią (leki te łatwo przenikają przez: barierę łożyskową i do mleka matki wykazując działanie objawiające się rozszczepem podniebienia). Nie należy ich także stos u osób prowadzących pojazdy lub obsługujących urządzenia mechaniczne.

INTERAKCJE:

Metabolizm pochodnych benzodiazepiny ulega zwolnieniu pod wpływem cimetydyny, omeprazolu i doustnych śr antykoncepcyjnych lub przyspieszeniu pod wpływem nikotyny.

Benzodiazepiny nasilają działanie digoksyna, śr zwiotczających mięśnie szkieletowe, leków hipotensyjnych, neuroleptyków i ich wpływu depresyjnego na OUN, a osłabiaj działanie lewodopy.

Przy równoczesnym stos disulfiramu, kw. walproinowego, fluoksetyny i alkoholu następuje nasilenie działania i niepożądanych objawów Benzodiazepiny.

Działanie depresyjne benzodiazepin na OUN nasilają równoczesne stosowanie narkotyczne leki p/bólowe, barbiturany, alkohol, klonidyna, leki p/depresyjne, a osłabienie powodują: karbamazepina, teofilina, rifampicyna.

Alprazolam - nazw handl : Albbam, Alprox. Neurol. Xanax

Bromazepam

Chlordiazepoksyd - Elenium

Klobazam - Frisium

Klonazepam - Rivotril

Diazepam - Diazepam-lipuro, Diazepam REC Tubes, Relanium Relsed, Valiuin Rohe

Estazolam - Estazolam

Klorazepat - Tranxene

Lorazepam - Lorafen

Medazepam - Medazepam AWD, Rudotel

Tetrazepam - Myolastan

Ad l b) W krótkotrwałej terapii zaburzeń lękowych stos. oprócz w/w neuroleptyki i hydroksyzynę Najczęściej stos neuroleptykami są:

a) Chlorprotikscn

b) Flupentiksol

c) Tioridazyna

d) Promazyna

PROMETAZYNA - jest pochodną fenotiazyny o dział uspakajającym, p/histaminowym, p/wymiotnym, adrenolitycznym, cholinolitycznym.

Znalazła zastosowanie jako lek pomocniczy w stanach niepokoju, bezsenności, psychozach z lękiem i pobudzeniem oraz w leczeniu choroby lokomocyjnej i odczynów uczuleniowych.

HYDROKSYZYNA jest pochodną difenylomelanu o dział uspakajającym, słabo nasennym, p/bólowym, cholinolitycznym i rozkurczowym. Nie wykazuje dział p/drgawkowego.

Stosowana jako lek uspakajający i p/wymiotny oraz wspomagający leczenie chorób alergicznych.

Działania niepożądane:

Senność, suchość błon śluzowych, zaburzenia rytmu i akomodacji. Hipotonię. Nie należy stos jej u chorych z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego, uszkodzeniami wątroby i nerek, u kobiet w ciąży i okresie laktacji. Przykład: Atarax

Ad 2) Stosowane długotrwale

Leki lej grupy są stos w :

Zespołach natręctw i w zapobieganiu nawrotom stanów lękowych. Działanie terapeutyczne tych leków związane jest głównie z wpływem na przekaźnictwo serotoninergiczne. Agoniści receptorów serotoninergicznych 5-HT₂) zmniejszają uwalnianie dopaminy, a antagoniści powodują działanie przeciw lękowe, p/psychotyczne, p/depresyjne. Zmniejszenie funkcji receptorów 5-HT₃ wiąże się z działaniem p/lękowym, p/wymiotnym i hamującym preferencję alkoholu.

Natomiast nasilenie funkcji 5-HT₄ wiąże się gł z działaniem p/wymiotnym.

Ad 2a) POCHODNE AZASPIRONU

Obok gepironu. ipsapironu lekiem z wyboru stosowanym długotrwale w terapii zespołów lęku uogólnionego jest BUSPIRON.

Lek ten wykazuje działanie p/lękowe, najczęściej po 2 tygodniach stosowania oraz wykazuje dział uspakajające. Natomiast lek ten nie wykazuje działania nasennego i uzależniającego. Nie wykazuje objawów zespołu abstynencyjnego, nie upośledza pamięci i procesów poznawczych.

Działania niepożądane:

Występują rzadko, należą do nich bóle oraz zawroty głowy, niepokój, zaburzenia snu, nudności i wymioty, biegunki, wzdęcia, suchość błon śluzowych i nadwrażliwość na światło. Nie należy go stos u kobiet w ciąży, w okresie laktacji oraz u chorych na padaczkę. Może upośledzić zdolność prowadzenia pojazdów. Przykłady : BUXAL. MABUSON, SPAMILAN

Ad. 2 b LEKI P/DEPRESYJNE

Stos. tutaj gł selektywne inhibitory wychwytu serotoniny oraz imipramina, klomipraminę. nortriptylinę, amitriptylinę, maprotylina (dokładniej zostaną później omówione)

LEKI PRZECIWDEPRESYJNE

Głównie działają pobudzająco na nastrój (tymoleptycznie) oraz odhamowująco na napęd psychoruchowy (tymoeretycznie, w stanach depresyjnych o conajmniej średnim nasileniu Stany depresyjne dzielimy na:

- Depresje endogenne występują w przebiegu chorób afektywnych

- Depresje psychogenne spowodowane przez urazy psychiczne i przeżycia

- Depresje objawowe spowodowane chorobami somatycznymi, uszkodzeniami OUN

lub zatruciem lekami

Wszystkie te rodzaje charakteryzują się przede wszystkim chorobliwym obniżeniem nastroju prowadzącym do utraty zainteresowań, ograniczeń kontaktu z otoczeniem, zniechęceniem do życia i pojawieniem się myśli samobójczych.

Oprócz obniżenia nastroju zespół depresyjny charakteryzuje się zahamowaniem psychoruchowym, zaburzeniami snu oraz przewlekłymi zaburzeniami lękowymi

Patomechanizm depresji wiąże się ze zmniejszeniem funkcji ukł. noradrenergicznego i upośledzeniem koncentracji, aktywności ruchowej, zaburzeń snu i czuwania oraz nabywania odruchów warunkowych.

Zaburzenia depresyjne związane są także z dysfunkcją ukł. serotoninergicznego oraz ukł. cholinergicznego, GABA - ergicznego oraz funkcji układów hormonalnych.

W leczeniu zaburzeń depresyjnych stos się gł leki regulujące czynności ukł. noradrenergicznego i serotoninergicznego.

Pod względem mechanizmów działania leki p/depresyjne dzielimy na:

1. LEKI HAMUJĄCE NIESELEKTYWNIE WYCHWYT MONOAMIN

a) Trójpierścieniowe leki p/depresyjne

b) Leki o innej budowie hamujące nieselektywnie wychwyt monoamin

2. LEKI HAMUJĄCE SELEKTYWNIE WYCHWYT SEROTONINY

3. INHIBITORY OKSYDAZY MONOAMINOWEJ (IMAO)

a) Nieselektywne inhibitory oksydazy monoaminowej

b) Selektywne inhibitory oksydazy monoaminowej

4. LEKI P/DEPRESYJNE O INNYCH MECHANIZMACH DZIAŁANIA

5. LEKI STOSOWANE W TERAPII I ZAPOBIEGANIU NAWROTOM CHORÓB AFEKTYWNYCH

Ad 1.

Trójpierścieniowe leki p/depresyjne

Pod względem budowy chemicznej TLPD obejmują:

- pochodne dibenzoazepiny (Dezipramina, Imipramina, Karpipramina, Klomipramina, Lofepramina. Opipramol, Trimipramina)

- poch dibenzodiazepiny np Dibenzepina

- poch dibenzocykloheptadienu (Amitriptylina. Noksyptylina, Nortriptylina)

- poch dibenzocykloheptatrienu (Protriptylina)

- poch dihenzooksepiny (Dokscpma)

- poch dibenzooksazepiny (Amoksapina)

- poch dibenzotiepiny (Dotiepina)

- poch dihydroantracenu (Melitracen)

- poch diazafenoksazyny (Pipofezyna)

MECHANIZM DZIAŁANIA:

Związany jest z nasileniem neurotransmisji w układzie noradrenergicznym i serotoninergicznym w wyniku zahamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. TLPD wpływa także blokująco na receptory noradrenergiczne α₁ i α₂, serotoninergiczne typu 5-HT₁ i 5-HT₂, muskarynowe M₁ i histaminowe typu H₁. Większość TLPD wykazuje wyraźne dział p/depresyjne po 3-4 tygodniach stosowania.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA TLPD:

Depresje psychogenne, depresje objawowe wyst. w chorobach somatycznych; schorzenia organiczne OUN i w uzależnieniach oraz w leczeniu dystymii (jest to przewlekły stan depresyjny o niezbyt dużym nasileniu ale utrzymujący się powyżej 2 lat). Stosowane są także w leczeniu moczenia nocnego u dzieci (Imipramina), w zespole natręctw (Klomipramina), nerwic pourazowych i lęku napadowego.

ZASADY STOSOWANIA TLPD:

Nie różnią się specjalnie od zasad stosowania leków psychotropowych Wszystkie TLPD wchłaniają się z pp. i najczęściej są podawane drogą doustną.

Leczenie rozpoczyna się od stos TLPD w małych dawkach ok 1/4-1/3 dawki optymalnej, które następnie zwiększa się do indywidualnej dawki optymalnej. Najczęściej dawkę optymalną stos. się w 2-3 podzielonych porcjach w ciągu doby do czasu uzyskania poprawy stanu klinicznego, a następnie podaje się dawki podtrzymujące przez okres kilku tygodni. Czas stos. tych leków jest uzależniony od celu terapii i rozpoznania klinicznego. Należy pamiętać, iż leki te odstawiamy stopniowo obniżając dawkę.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Występują najczęściej w początkowej fazie leczenia i gł jest to wysychanie błon śluzowych, zaburzenia akomodacji, zaburzenia oddawania moczu, zaparcia, osłabienie lub zwiększenie łaknienia, przyrost masy ciała, nudności, wymioty oraz zaburzenia ze strony ukł. krążenia w postaci przyspieszenia rytmu serca i spadku ciśnienia tętniczego krwi

Ośrodkowe działania niepożądane to zaburzenia świadomości w postaci majaczenia oraz wyst. ośrodkowego zespołu antycholinergicznego w postaci niepokoju ruchowego, zaburzeń świadomości, majaczenia, omamów wzrokowych, upośledzenia pamięci świeżej, obwodowo w postaci zaburzeń widzenia, rozszerzenia źrenic i utrudnienia oddawania moczu, hipertermii

Do zaburzeń ośrodkowych po stos TLPD należy senność, zmęczenie, niepokój ruchowy, lęk. bezsenność oraz zaburzenia koncentracji i pamięci. Może wyst także zaburzenie potencji i ejakulacji, uszkodzenia narządów miąższowych, skórne odczyny uczuleniowe i zmiany w obrazie krwi

b) Szerokie zast. kliniczne znalazły maprotylina (Ludiomil) i wenlafaksyna (Efectin)

MAPROTYLINA — wykazuje dział p/depresyjne poprzez blokowanie wychwytu noradrenaliny oraz blokowanie receptorów α₁ i α₂. Ma słaby wpływ na wychwyt serotoniny oraz słabe działanie p/histaminowe i cholinolityczne

Stos jest gł w leczeniu depresji endogennych z obniżonym napędem psychoruchowym i niezbyt nasilonymi objawami lęku oraz niepokoju.

WENLAFAKSYNA - wykazuje dział p/depresyjne zbliżone do klasycznych leków trójpierścieniowych. hamuje głównie wychwyt serotoniny, a w większych dawkach również noradrenaliny

Działania niepożądane: bezsenność, rozdrażnienie, niepokój psychoruchowy, lęk, nudności, zawroty głowy, zaburzenia łaknienia i zaburzenia potencji.

Ad 2. LEKI HAMUJĄCE SELEKTYWNIE WYCHWYT SEROTONINY

- Leki o budowie jednopierścieniowej - Fluwoksamina (Fevarin)

- Leki o budowie dwu pierścieniowej - Fluoksetyna (Andepin. Bioxetin, Luxin. Prozac)

- Leki o budowie wielopierścieniowej:

CITALOPRAM(Cipramil)

PAROKSETYNA (Seroxat)

SERTRALINA (Zoloft)

WSKAZANIA:

Stany depresyjne o łagodnym nasileniu z niezbyt nasilonym lękiem i niepokojem, w terapii lęku napadowego, lęku fobicznego i zespołów natręctw

Stosowane również w leczeniu bulimii, otyłości oraz uzależnienia alkoholowego. Leczenie rozpoczynamy od małych dawek

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Jak w poprzedniej grupie.

Ad 3. IMAO

a) Nieselektywne inhibitory MAO (oksydaza monoaminowa)

hamują aktywność MAO_A i MAO_B w sposób nieodwracalny.

Zaliczamy:

- pochodne hydrazynowe:

FENELZYNA

FENIPRAZYNA

IPRONIAZYD

MABENAZYNA

NIALAMID

- poch niehydrazynowe :

PARGYLINA

TRANYLCYPROMINA

Ta gr leków pod względem siły działania p/depresyjnego jest zbliżona do trójpierścieniowych leków p/depresyjnych. Wykazuje dużą skuteczność w leczeniu depresji atypowych, które charakteryzują się postawą roszczeniową, zależnością nastroju od bieżących wydarzeń, skrajną ociężałością, wzmożonym apetytem i przyrostem masy ciała oraz w leczeniu zaburzeń lękowych gł. lęku napadowego oraz fobicznego

Ze względu na liczne działania niepożądane i interakcje z innymi lekami ich stos znacznie zostało ograniczone

b) Selektywne inhibitory MAO

Wyróżniamy tutaj

1). IMAO II GENERACJI

SELEKTYWNE. NIEODWRACALNE IMAO_A - Klorgilina

SELEKTYWrNE, NIEODWRACALNE IMAO_B - Selegilina

2). IMAO III GENERACJI

Selektywne, odwracalne IMAO_A - MORLOBEMID <AURORIX, MODOXIC)

Selektywne, odwracalne IMAO_{B -} LAZABEMID

Selektywne IMAO_A powodują wzrost stężenia noradrenaliny i serotoniny, co prowadzi do nasilenia funkcji układu noradrenergicznego i serotoninergicznego oraz zmniejszenia zaburzeń depresyjnych.

Grupa ta wykazuje mniej nasilone działania niepożądane niż nieselektywne IMAO ponieważ wybiórcze blokowanie izoenzymu MAO_A wiąże się z mniejszą hepatotoksycznością, słabszymi zaburzeniami snu, mniejszym przyrostem masy ciała oraz słabszymi interakcjami z lekami i pokarmem co zmniejsza ryzyko wystąpienia przełomów nadciśnieniowych

Ad 4 O INNYCH MECHANIZMACH DZIAŁANIA

Mechanizmy działania tej gr. leków związany jest gł. z działaniem receptorowym. Znaczenie kliniczne mają tu dwa leki:

MIANSERYNA (Lerivon, Miansan. Manserin. Norserin)

TIANEPTYNA (Coaxil)

MIANSERYNA - jest lekiem o budowie 4- pierścieniowej a mechanizm działania związany jest gł. z blokowaniem autoreceptorów α₂, blokuje także receptory typu 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃ oraz receptory H₁ i H₂, natomiast jej metabolity hamują również wychwyt doneuronalny serotoniny. Stos jest gł. w leczeniu zaburzeń średnio nasilonych stanów depresyjnych typu endogennego z niezbyt nasilonym lękiem i niepokojem psychoruchowym. Działania niepożądane hipotonia, zaburzenia snu, uszkodzenia wątroby, bóle stawowe, obrzęki głównie u osób starszych.

TIANEPTYNA-jest lekiem p/depresyjnym o budowie trójpierścieniowej a mechanizm działania związany jest głównie z selektywnym nasileniem wychwytu doneuronalnego serotoniny w neuronach kory mózgowej Wykazuje działanie p/depresyjne i anksjolityczne i stos jest gł. w leczeniu łagodnych stanów depresyjnych Może być stos równocześnie z nieselektywnymi IMAO u osób z myślami samobójczymi oraz u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Jest lekiem dobrze tolerowanym i nie wywołuje kardiotoksyczności.

Ad. 5. LEKI STOSOWANE W TERAPII I ZAPOBIEGANIU NAWROTOM CHORÓB AFEKTYWNYCH

W profilaktyce choroby afektywnej dwubiegunowej stosuje się :

- sole litu

- karbamazepinę

- kwas walproinowy

ŚRODKI PSYCHODYSLEPTYCZNE

PSYCHOZOMIMETYCZNE, PSYCHOZOTWÓRCZE, HALUCYNOGENNE

Stosowane w dawkach nietoksycznych wywołują zmiany percepcji oraz myślenia i nastroju, najczęściej w postaci omamów wzrokowych, iluzji, zaburzeń słyszenia, depersonalizacji, poczucia nierealności oraz zaburzeń koordynacji, koncentracji, percepcji przestrzennej, mowy, oceny upływu czasu, euforii parestezje.

Wywołują objawy psychoz i słabe uzależnienie psychiczne Nie są stosowane w lecznictwie, natomiast są nadużywane w celu uzyskania stanu psychotycznego

Najczęściej używanymi środkami są:

- DIETYLOAMID KWASU D - LIZERGOWEGO (LSD- alkaloid sporyszu)

- MESKALINA (z kaktusa meksykańskiego) pochodna fenyloalkiloaminy

- PSYLOCYBINA (w grzybach meksykańskich) pochodna tryptaminy

- KANNABINOLE (z konopii indyjskich i meksykańskich)^' O

- FENCYKLIDYNA

Mech działania wiąże się głównie z nasileniem przekaźnictwa serotoninergicznego (5-HT₂) oraz noradrenergicznego i dopaminergicznego.

Z konopi indyjskiej mamy preparaty: -

- HASZYSZ

- MARIHUANA

LSD jest najsilniejszym środkiem halucynogennym, daje bardzo silne objawy psychotyczne, ale nie wywołuje objawów abstynencji fuzycznej i psychicznej.

KANNABINOLE działają słabiej halucynogennie niż LSD, ale mają także działanie p/bólowe i p/wymiotne. Jednakże stosowane długotrwale mogą powodować powstanie silnej zależności psychicznej, wywołują słabe objawy abstynencji fizycznej a tolerancja na ich działanie rozwija się bardzo wolno.

Nadużywanie środków psychodysleptycznych prowadzi do rozwoju silnej zależności psychicznej w postaci pohalucynogennego zaburzenia percepcji, przypominającego doznania po zażyciu tych środków, mogące się utrzymywać przez kilka lat.

ŚRODKI PSYCHOSTYMULUJĄCE

PSYCHOPOBUDZAJĄCE

Pobudzają one czynności psychiczne głównie w wyniku zniesienia senności i zmęczenia, nasilenia stanu czuwania, polepszenia nastroju oraz poprawy koncentracji

Podstawową grupy:

- Grupa: AMFETAMINY - należącą do pochodnych poch. fenyloetyloaminy do których należą:

AMFETAMINA, DEKS AMFETAMINA, DEPRENYL, EFEDRYNA, FENETYLINA, FENTERMINA FENFLURAMINA, FENIPRAZYNA, METAMFETAMINA, METYLFENIDAT , PEMOLINA, SAFROL

TRANYLCYPROMINA

- pochodna imidazoliny (MAZINDOL)

- pochodna kwasu benzoesowego (COCAINA)

MECHANIZM DZIAŁANIA środków psychostymulujących związany jest gł z nasileniem przekaźnictwa dopaminergicznego i noradrenergicznego, a w mniejszym stopniu przekaźnictwa serotoninergicznego poprzez zwiększenie stężenia amin katecholowych.

AMFETAMINY dział pobudzająco na czynności psychiczne, znoszą uczucie zmęczenia, senności, zwiększają zdolność koncentracji i często stwarzają stan euforii. Wykazują także działanie anorektyczne (związane z działaniem pobudzającym przekaźnictwo serotoninergiczne i wpływem na ośrodek sytości. Ich działanie podobne jest do cocainy, lecz jest znacznie dłuższe ok. 4 godz.

!!! Jednakże przy dłuższym stos wywołują silne uzależnienie o charakterze psychicznym, a objawy abstynencyjne charakteryzują się uczuciem głodu, zmęczenia, niepokojem wewnętrznym i zaburzeniami snu.

Przy nadużyciu amfetaminy mogą wystąpić objawy agresji, zachowania stereotypowego (u zwierząt jest to lizanie, węszenie, gryzienie), stany lękowe, natręctwa ruchowe.

Najpoważniejszym zagrożeniem jest psychoza amfetaminowa, która może mieć przebieg o charakterze ostrym gł. w postaci omamów czuciowych i parestezji lub charakterze przewlekły z omamami słuchowymi i urojeniami prześladowczymi.

Stosowanie tej grupy związków wiąże się z ryzykiem wystąpienia także obwodowych działań niepożądanych związanych z pobudzeniem ukł. współczulnego, gł. w postaci zaburzeń ukł sercowo - naczyniowego (wzrost ciśnienia krwi, zaburzenia rytmu serca, bóle wieńcowe, a przy przedawkowaniu może dojść do zapaści).

Amfetaminy są skutecznymi środkami w terapii otyłości, jednakże ze względu na silne działanie uzależniające, zaburzenia czynności psychicznych, zaburzenia krążenia, ich stosowanie jest ograniczone.

Amfetamina jest także niedozwolonym śr dopingującym stos przed zawodami sportowymi

MAZINDOL - nie powoduje uzależnienia a stosowany jest w leczeniu otyłości jednakże terapia przebiega z licznymi objawami niepożądanymi w postaci zaburzeń snu i rytmu serca, nadmiernej pobudliwości nerwowej, bólów i zawrotów głowy, nudności, zaparcia i suchość błon śluzowych

P/wskazania: ciężka niewydolność wątroby, nerek, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, jaskra, prostata, psychozy z lękiem, ciąża, karmienie piersią.

LEKI NOOTROPOWE

Wykazują działanie aktywujące procesy poznawcze i napędowe spowodowane gł niedotlenieniem i niedokrwieniem mózgu oraz ochronne dla OUN.

Przykłady

DEANOL (Bimanol)

NICERGOLINA (Adavin, Nicergolin, Nicerin, Nilogrin. Scrmion)

PIRACETAM (Nootropil, Amitropil)

PYRITINOL (F.ncrbol, Encephabol forte)

MEKLOFENOKSAT

Leki te są gł stos w leczeniu zespołów otepieniowych, również w leczeniu zespołów organicznych pochodzenia naczyniowego, zaburzeń ukrwienia mózgu i zaburzeń świadomości

Piracetam stos także w leczeniu śpiączki o różnym pochodzeniu oraz w zespołach abstynencji alkoholowej.

Działania niepożądane: nadmierne pobudzenie, niepokój, zaburzenia snu, spadek ciśnienia tętniczego krwi

LEKI STOSOWANE W CHOROBIE ALZHEIMERA

W tej chorobie oprócz szybko postępującego otępienia mogą wystąpić objawy zaburzenia motywacji i napędu (apatia), utraty zainteresowań, drażliwości oraz objawy neurologiczne (np napady padaczkowe czy zaburzenia pozapiramidowe).

Farmakoterapia otępienia starczego typu Alzheimera wiąże się z nasileniem przekaźnictwa cholinergicznego, głównie przez zahamowanie aktywności cholinoesterazy, która jest odpowiedzialna za metabolizm acetylocholiny.

W leczeniu choroby Alzheimera stosujemy inhibitory cholinoesterazy np:

- DONEPEZIL (ARICEPT)

- GALANTAMINA (NIVALIN)

- RIWASTIGMINA (EXELON)

LEKI NASENNE

Rozróżniamy dwie fazy snu które występują naprzemienne sen rozpoczyna się fazą snu wolnofalowego (faza SEM lub NREM), po której pojawia się faza snu paradoksalnego (REM).

Zaburzenia snu obejmują:

Bezsenność, zaburzenia rytmu snu i czuwania, lęki i koszmary senne oraz niepohamowaną senność

Do najczęstszych zaburzeń snu należy bezsenność charakteryzująca się występowaniem zaburzeń w postaci trudności w zasypianiu, skrócenia snu i częstego budzenia się.

W leczeniu bezsenności stosujemy następujące grupy leków:

- POCH. BENZODIAZEPINY

- POCH. CYKI.OPIKOLONU

- POCH. IMIDAZOLOPIRYDYNY

- POCH. KW. BARBITUROWEGO

- POCH. TIAZOLU

Ad 1. POCH. BENZODIAZEPINY

W leczeniu bezsenności stos gł. poch benzodiazepiny o silnym działaniu nasennym i uspakajającym i należą do nich

ESTAZOLAM FLUNITRAZEPAM LURAZEPAM KWAZEPAM

LORMETAZEPAM M1DAZOLAM NITRAZEPAM TEMAZEPAM TRIAZOLAM

Działanie nasenne silne i krótkie ( czas rozkładu do 10 h) wykazuje midazolam, triazolam, temazepam i lormetazepam

Natomiast długim działaniem ( 25 do 75 godz. czas rozkładu) charakteryzują się: flurazepam, nitrazepam i kwazepam

W leczeniu bezsenności u chorych z zaburzeniami psychosomatycznymi wykorzystuje się także w leczeniu

bezsenności poch benzodiazepiny o silnym działaniu p/lękowym:

ALPRAZOLAM DIAZEPAM MEDAZEPAM LORAZEPAM CHLORODIAZEPOKSYD

Leki te poprawiają jakość snu, zmniejszają liczbę przebudzeń, redukują okresy bezsenności i wydłużają całkowity czas snu.

Skracają także czas zasypiania, nic powodują istotnych zaburzeń faz snu i nasilają bezdechy występujące podczas snu

Ad 2 POCH. CYKLOPIROLONU

Suriklon i zopiklon są pełnymi i nieselektywnymi agonistami receptorów benzodiazepinowych

ZOPICLON (Imovane) wykazuje działanie nasenne i uspakajające oraz słabe działanie anksjolityczne, p/drgawkowe i miorelaksacyjne Wydłuża czas snu, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy i nad ranem, skraca czas zasypiania. Stosowany jest jako lek nasenny w zaburzeniach snu wyłącznie wieczorem przed snem

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

Bóle głowy, gorzki lub metaliczny smak w ustach, oszołomienie, amnezje, osłabienie napięcia mięśniowego, suchość w jamie ustnej.

Może także spowodować reakcje paradoksalne (wzrost agresji, pobudzenie, splątanie, stan irytacji) a przy odstawieniu leku zespół abstynencyjny.

Przedawkowanie prowadzi do objawów śpiączki i niewydolności oddechowej podczas leczenia nie należy spożywać napojów- alkoholowych.

Ad. 3 POCH. IMIDAZOLOPIRYDYNY

Te pochodne są selektywnymi agonistami receptora benzodiazepinowego typu BDZ₁.

Wywołują one słabszy rozwój uzależnienia i tolerancji raz słabszy wpływ depresyjny na

procesy pamięciowe i słabsze objawy abstynencyjne niż poch. benzodiazepiny

Zaś działanie anksjolityczne, p/drgawkowe i miorelaksacyjne występuje dopiero po podaniu pochodnych

imidazolopirydyny w dawkach większych niż nasenne

W leczeniu bezsenności stos się :

ZOLPIDEM (Stilnox) - ułatwia on zasypianie, pogłębia i wydłuża sen, zmniejsza liczbę przebudzeń , nie powoduje zaburzeń oddychania, ale może nasilać bezdechy podczas snu.

Działania niepożądane: sporadyczne bóle i zawroty głowy, nudności, wymioty, osłabienie i senność w ciągu dnia Zolpidemu nie należy stosować z lekami psychotropowymi, lekami p/depresyjnymi i narkotycznymi lekami p/bólowymi, lekami nasennymi.

Ad 4 POCH. KW. BARBITUROWEGO

Wykazują działanie nasenne i uspakajające oraz p/drgawkowe, amnestyczne, anksjolityczne i miorelaksacyjne.

MECHANIZM DZIAŁANIA:

Wiąże się z bezpośrednim wpływem aktywującym na związany z receptorem GABA_A kanał chlorowy.

Skracają czas zasypiania i zmniejszają liczbę przebudzeń ale tłumią fazę snu wolnofalowego i fazę snu REM

Działania niepożądane:

- senność następnego dnia po zażyciu

- reakcje paradoksalne (pobudzenie i splątanie)

- bóle mięśni i stawów

- nudności bóle głowy

- reakcji alergicznych

- uszkodzenie wątroby

Barbiturany nasilają aktywność enzymów mikrosomalnych, co przyczynia się do osłabienia działania kolejnych dawek i rozwoju tolerancji oraz interakcji z innymi lekami Osłabiają działanie leków p/zakrzepowych, trójpierścieniowych leków p/depresyjnych, sulfonamidów i fenytoiny.

Zaś nasilają działanie leków p/bólowych, psychotropowych i alkoholu Obecnie stosowane są w anestezjologii i w leczeniu padaczki, natomiast w leczeniu bezsenności stosowany jest cyklobarbital.

Stosowanie pochodnych kw. barbiturowego wiąże się z rozwojem uzależnienia i wystąpieniem zespołu abstynencyjnego po odstawieniu, z objawami leku, bezsenności, zaburzeń żołądkowo - jelitowych, spadku ciśnienia tętniczego, a przy dłuższym stosowaniu w większych dawkach mogą pojawiać się omamy, majaczenie, hipertemia, pobudzenie t napady padaczkowe

Ad 5 POCH. TIAZOLU

KLOMETIAZOL - |(eminevrin) - który jest lekiem o silnym i krótkim działaniu nasennym. Wykazuje także działanie uspokajające i p/drgawkowe. Mechanizm działania wiąże się z aktywacją kanałów chlorowych.

Stosowany jest jako lek nasenny w stanach niepokoju i majaczenia w wieku podeszłym, w stanach pobudzenia i majaczenia alkoholowego, w rzucawce porodowej i w przedłużających się drgawkach w stanie padaczkowym.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Wzmożone wydzielanie śluzu, łzawienie, zaburzenia oddychania, obrzęk błony śluzowej nosa i spojówek, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i alergiczne zmiany skórne. Może powodować lekozależność.

LEKI USPOKAJAJĄCE

Podstawowe grupy leków to:

- pochodne benzodiazepiny.

- leki nasenne stos w niniejszych dawkach

- neuroleptyki o działaniu uspokajającym

Obecnie często stos są leki uspokajające pochodzenia roślinnego, głównie:

FOLIUM MELISSAE

RADIX VALERIANAE

HERBA HYPERICI

NEOSPASMINA

NERYOGRAN

PERSEN

WALERIANA

MELISAL

YALUSED

KALUS

LEKI NEUROLEPTYCZNE

Charakteryzują się działaniem p/psychotycznym Najczęściej stos w leczeniu psychoz schizofrenicznych i stanów maniakalnych.

Psychozy stanowią grupę zaburzeń psychicznych charakteryzujących się dezintegracją procesów psychicznych oraz występowaniem omamów, urojeń, rozkojarzenia i zaburzeń procesów emocjonalno- motywacyjnych (depresja, mania, autyzm)

Podział neuroleptyków pod względem budowy chemicznej:

1. neuroleptyki o budowie dwupierścieniowej

2. neuroleptyk! o budowie trójpierścieniowej

a) poch. fenotiazyny

b) poch. tioksantenu

c) poch. azepiny i tiepiny

3. neuroleptyki o innej budowie wielopierścieniowej

a) poch butyrotenonu

b) poch difenylobutyloaminy

c) poch benzamidu

d) poch indolu

MECHANIZM DZIAŁANIA p/psychotycznego neuroleptyków jest gł. związany z hamowaniem neuroprzekaźnictwa dopaminergicznego w OUN przez blokowanie receptorów dopaminergicznych oraz hamowanie syntezy i uwalniania dopaminy z zakończeń neuronalnych

Większość neuroleptyków działa silnie blokująco na receptory D₂ i D_3. Ale ich działanie na receptor D₂ jest 5 razy silniejszy niż D₃.

Prawie wszystkie neuroleptyki działają słabo blokująco na receptory D₁ i D₅,a blokada receptorów D₁ wpływa gł na mechanizmy pozytywnego wzmocnienia oraz procesy emocjonalne i procesy myślenia.

Jednocześnie prowadzi jednak do działań niepożądanych objawiających się gł obniżeniem nastroju i apatią

Większość neuroleptyków blokuje również receptory noradrenergiczne typ α wiąże się z działaniem uspokajającym i nasennym oraz działaniem p/psychotycznym wskutek poprawy nabywania odruchów warunkowych.

WSKAZANIA:

Psychozy i stany maniakalne Neuroleptyki są stos w tzw. dawkach optymalnych (tzn. w określonych granicach dawki dla każdego leku w mg/dobę) w krótko lub długotrwałym leczeniu psychoz.

- Wskazania do krótkotrwałego stosowania neuroleptyków to:

Zespoły urojeniowe, stany maniakalne z pobudzeniem psychoruchowym, niepokojem lub lękiem, stany ostrego podniecenia i pobudzenia psychoruchowego, zespoły psychotyczne z zaburzeniami świadomości, depresje urojeniowe, depresje z niepokojem i lękiem oraz psychozy wieku podeszłego

- Wskazania do długotrwałego stosowania neuroleptyków to:

schizofrenie i psychozy schizofreniczne

Długotrwałe stos neuroleptyków w dawkach mniejszych zapobiega nawrotom psychoz, zaś leczenie podtrzymujące prowadzi się przez okres 2 lat, a w przypadku nawrotów przez 5 lat

SCHIZOFRENIA jest psychozą charakteryzującą się dezintegracją procesów psychicznych prowadzącą do zaburzeń zdolności funkcjonowania oraz wytworzenia własnego, niezgodnego z rzeczywistością obrazu świata i własnej osoby z tendencją do wycofywania się z życia społecznego.

PSYCHOZY SCHIZOFRENICZNE charakteryzują się występowaniem objawów wytwórczych zwanych pozytywnymi (omamy, urojenia, niepokój psychoruchowy, zaburzenia myślenia) oraz objawów osiowych zwanych negatywnymi (autyzm, rozszczepienie osobowości, upośledzenie czynności emocjonalnych i upośledzenie aktywności psychoruchowej)

DAWKOWANIE:

Jest indywidualne i uzależnione przede wszystkim od nasilenia objawów chorobowych oraz reakcji chorego i nasilenia działań niepożądanych.

Najczęściej stosuje się je doustnie, domięśniowo, dożylnie W postaci doustnej podajemy je w dawkach optymalnych podzielonych na 3 lub 2 równe porcje w ciągu doby Postacie o przedłużonym okresie działania stosuje się 1 w ciągu doby, a preparaty depot, stosuje się w leczeniu podtrzymującym i zapobiegającym psychozom, co 2-6 tyg

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE NEUROLEPTYKÓW:

Obejmują działania ośrodkowe i obwodowe

Niepożądane dział ośrodkowe: związane są głównie z hamowaniem przewodnictwa dopaminergicznego. adrenergicznego i cholinergicznego w ośrodkowym układzie nerwowym. Powodują nadmierne zahamowanie ruchowe \Wykazują działanie depresjogenne, dział cholinolityczne- objawiające się gł zaburzeniami przytomności w postaci majaczenia, dział drgawkowej powodują zaburzenia wewnątrzwydzielnicze objawiające się mlekotokiem, wielomoczem, zaburzeniem miesiączkowania, ginekomastią, osłabieniem potencji. Może także wystąpić polekowy zespół Parkinsona, dyskinezy ostre, może pojawić się tzw. akatyzja (tzw. przymusowy zespół ruchowy), objawiający się częstymi zmianami pozycji. Rzadkim ale bardzo poważnym powikłaniem powodującym śmiertelność jest złośliwy zespół neuroleptyczny w postaci zahamowania ruchowego, wzrostu napięcia i drżenia mięśniowego, hipertermii, zaburzeń świadomości, przyspieszenia częstości oddechu i pracy serca

Niepożądane działania obwodowe związane gł. z ich wpływem cholinolitycznym i adrenolitycznym. które prowadzą do zaburzeń czynności ukł. sercowo - naczyniowego. Neuroleptyki powodują zaburzenia przewodnictwa i niemiarowość pracy serca, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, oddawania moczu, hipotermia. Mogą powodować uczuleniowe reakcje skórne, nadwrażliwość na światło, zmiany pigmentacyjne w postaci odkładania się barwnika w siatkówce i rogówce oka oraz skórze twarzy, szyi i dłoni

PRZECIWWSKAZANIA:

Zatrucia barbituranami, narkotycznymi lekami p/bólowymi, alkoholem i środkami fosforoorganicznymi, u chorych z jaskrą, z przerostem gruczołu krokowego, choroby ukł. krążenia, gł. niewydolność krążenia, choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca, niewydolność wątroby, szpiku, ostra niedokrwistość i choroba Parkinsona oraz ciąża

INTERAKCJE:

Leki neuroleplyczne nasilają działanie barbituranów, narkotycznych środków p/bólowych i alkoholu etylowego Natomiast zmniejszają dział doustnych leków przeciwcukrzycowych i zakrzepowych. Benzodiazepiny, trópierścieniowe leki p/depresyjne, inhibitory MAO oraz leki cholinolityczne osłabiają działanie neuroleptyków, ale nasilają ich działania niepożądane. Natomiast niesteroidowe leki p/zapalne i karbamazepina nasilają dział toksyczne neuroleptyków na ukł. krwionośny

Ad 1 Neuroleptyki o budowie dwupierścieniowej

Przedstawicielem jest RISPERIDON (RISPOLET). Blokuje on gł. receptory serotoninergiczne (5-TH₂) oraz dopaminergiczne (D₂. D₄).

W mniejszym stopniu blokuje receptory α₁ i α₂ i H₁, natomiast nie wykazuje działania cholinolitycznego.

Ma działanie p/wytwórcze, p/autystyczne i aktywizujące.

Stosowany jest w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz schizofrenicznych oraz stanów psychotycznych z objawami pozytywnymi i negatywnymi.

Działanie niepożądane:

Bezsenność, pobudzenie ruchowe, lęk, bóle. zawroty głowy, przyrost masy ciała, zaburzenia pracy serca, stosowany w dużych dawkach powoduje sztywność mięśni, spowolnienie ruchowe, dyskinezy, hiperprolaktvnemię, ginekomastię i zaburzenia cyklu miesiączkowego.

Ad 2 Neuroleptyki o budowie trójpierścieniowej

a) Pod względem budowy chemicznej neuroleptyki fenotiazynowe dzielimy na:

- pochodne alifatyczne ALIMEMAZYNA, CHLOPROMAZYNA (FENACTIL) CYJAMEMAZYNA, LEWOMEPROMAZYNA PROMAZYNA TRIFLUPROMAZYNA

- pochodne piperydynowe: MEZORIDAZYNA PIPOTIAZYNA PERICJAZYNA TIORIDAZYNA

- pochodne piperazynowe: BLTAPERAZYNA FLUFENAZYNA (MIRENIL) PERAZYNA (TAXILAN) PERFENAZYNA (TRILAFON) TIOPROPERAZYNA. TRIFLLOPERAZYNA.

Mechanizm działania tej grupy leków jest głównie związany z blokadą receptorów D₁, D₂, α₁ oraz M₁ (muskarynowe).

Wykazują one działanie uspakajające i przeciwwytwórcze. Stosowane głównie w leczeniu psychoz z niepokojem ruchowym i lękiem, psychoz schizofrenicznych oraz psychoz wieku podeszłego.

Czasem stosowane w leczeniu stanów maniakalnych, np. chlorpromazyna.

Pochodne piperydynowe charakteryzują się najmniejszą toksycznością, zaś pochodne alifatyczne wykazują najsilniejsze dział niepożądane ze strony układu autonomicznego

b) pochodne tioksantenu

CHLORPROTIKSEN, FLUPENTIKSOL (FLUANXOL), KLOPENTYKSOL TIOTIKSEN

Mechanizm działania p/psychotycznego tych leków związany jest gł z blokadą receptorów D₁, D₂, .5- HT₂: słabo blokują M₁ i α₁ .

Stosowane głównie w leczeniu psychoz schizofrenicznych

c) poch azepiny i tiepiny

do pochodnych azepiny zalicza się: KLOTIAPINĘ. KLOZAPINĘ, KWETIAPINĘ

Do pochodnych tiepiny zalicza się ZOTEPINĘ

Leki te wykazują zróżnicowane działanie p/psychotyczne i uspakajające.

Ad 3 Neuroleptyki o innej budowie wielopierścieniowej

1. Pochodne butyrofenonu

Wyróżniamy tutaj związki piperydynowe:

BROMPERIDOL DROPIRIDOL HALOPERIDOL LENPERON MOPERON

PIPAMPERON SPIPERON TRIFLUPERIDOL

oraz piperazynowe: AZAPERON FLUANIZON

Działają poprzez blokowanie receptorów D₂ oraz słabiej blokują receptory D₁, α₁, 5-HT₂ Jest to gr leków o słabym działaniu p/autystycznym i aktywizującym.

Stosowane są w leczeniu psychoz z objawami pobudzenia ruchowego, psychoz schizofrenicznych oraz w anestezjologii (Droperidol).

Działania niepożądane:

Powodują słabe objawy niepożądane, objawy ze strony ukł. autonomicznego i ukł. krążenia, powodują uczuleniowe zmiany skórne i zaburzenia w ukł. krwiotwórczym

Natomiast wykazują silne dział ośrodkowe w postaci depresji, nadmiernego zahamowania ruchowego, napadów padaczki, zaburzeń ze strony ukł. pozapiramidowego (Parkinsonizmu), dyskinez i zaburzeń wewnątrzwydzielniczych

2. Pochodne difenylobutloaminy

zaliczamy tutaj:

AMPEROZYD FLUSPIRILEN (IMAP) PENFLURIDOL (SEMAP)

PIMOZYD (ORAP)

Leki te wykazują działanie uspakajające, p/autystyczne i aktywizujące. Ze względu na długi okres biologicznego półtrwania tych leków oraz ich aktywnych metabolitów podajemy je w odstępach co 3, co 7 lub co 10 dni w zależności od leku.

Działania niepożądane:

To zaburzenia ze strony układu pozapiramidowego, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, napady drgawkowe oraz zaburzenia rytmu serca.

3. Pochodne benzamidu

AMISULPIRYD KLEBOPRYD SULPIRYD SULTOPRYD

REMOKSYPIRYD

Mechanizm działania: również przez blokowanie receptorów w mniejszym stopniu D₁, 5-HT₂ i α₁. Nie wpływają natomiast na receptory M₁ i H₁.

Leki te charakteryzują się silnym działaniem p/autystycznym i aktywizujący, a stosowane w dużych dawkach działają uspokajająco.

Stosowane w leczeniu schizofrenii o przewlekłym przebiegu i w psychozach z pobudzeniem psychoruchowym

Leki te praktycznie nie powodują zaburzeń pozapiramidowych, nie wywołują dyskinez natomiast mają silne działanie hipertensyjne.

Są to leki b. rzadko stosowane, w małych dawkach. Mają działanie anksjolityczne, a w większych p/autystyczne i aktywizujące.

Stosowane w leczeniu przewlekłych schizofrenii oraz jako leki wspomagające resocjalizację. Uważane są za leki bezpieczne, nie powodujące objawów niepożądanych, jednak może pojawić się niepokój ruchowy i zaburzenia snu. Preparaty: to MOLINDON, OXYPERTYNA.

NEUROLEPTYKI ATYPOWE

Do neuroleptyków atypowych o budowie trójpierścieniowej zaliczamy:
KLOZAPINĘ KWETIAPINĘ OLANZAPINĘ ZOTEPINĘ

Natomiast do neuroleptyków atypowych o innej budowie zalicza się:
AMPEROZYD RISPERIDON SULPIRYD SERTINDOL

---