Leki uspokajające (sedativa) i nasenne (hypnotica).

Roślinne leki uspokajające i sole bromu.

1. przetwory kozłka lekarskiego

• Tinctura Valerianae

• Infusum Valerianae

2. waleopotriaty - inne związki uspokajające

3. zioła - mieszanki różnych roślin

• Species Sedativae

• Nervosan

• Nervigran

4. ester mentolowy kwasu izowalerianowego

• prep. Mentowal krople 5 ml

• prep. Validol - 60 mg tabl do ssania

5. pasiflora (Passiflora incarnata)

6. szyszki chmielu zwyczajnego (Humulus lupulus)

7. ziele miłka wiosennego (Adonis vernalis)

8. bromki potasowy, sodowy, amonowy - wyperają z komórek jony chlorkowe

• powodują podrażnienia przewodu pokarmowego, zaburzenia alergiczne i skórne

• zespól toksyczny (bronismus) - z objawami neurologicznymi, psychicznymi (niepokój, omamy) i ogólnymi (wysypka skórna, acne bromata)

• leczenie polega na poodawaniu chlorku sodowego.

Pochodne kwasu barbiturowego.

Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania. duża rozpuszczalność w tłuszczach; szybko gromaadzą się w oun działąją krótko dzięki szybkiej redystrybucji do mieśni i tk. tłuszczowej powoli metabolizowane są w wątrobie
Heksobarbital	wprowadzenie do znieczulenia podstawowego lub do krótkotrwałego znieczulenia ułatwia zasypianie - sen trwa 4-5h		Narcosanum tabulletis 250 mg	jak Fenobarbital	jak Fenobarbital
Metoheksytal	stosowany do krótkotrwałego znieczulenia ogólnego	do¿ylnie	Brevital fiol. 0.1,2.5,5 g
Tiopental	krótkotrwałe znieczulenie i wprowadzenie do anestezji	dożylnie, 100-150 mg w roztworze 2,5% powoli	Thipenthal fl. 0,5 i 1,0
Tiamylal	j.w.		Thiamylal sodium
Barbiturany o średnim czasie działania. dobrze rozpuszczalne w tłuszczach; silnie wiążą się z białkami krwi szybko metabolizowane w wątrobie czas półtrwania ok. 6 h czas działania 5-6 h średnia dawka 100 mg
Allobarbital
Cyklobarbital	bezsennośćm stany podniecenia		Cyclobarbitalum calcium tabl 200 mg
Pentobarbital	50% wiąże się z białkami krwi szybko działa		Nambutal kaps. 30,50i 100mg amp 2ml z 100 mg czopki30,60,120mg
Butobarbital	sen w ciągu 1/2 - 1 h		Soneryl tabl. 100 mg
Barbiturany o długim czasie działania. leki uspokajające i nasenne wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe (sa stosowane w leczeniu padaczki) słabo rozpuszczają się w tłuszczach (powoli przenikają do mózgu) słabo metabolizowane w wątrobie śr. czas działania 8-10 h
Fenobarbital	nasenny i przeciwdrgawkowy dziala słabo spazmolitycznie dawka śm. 4,0	- uspokaja. 15 mg - nasennie 100 mg	Luminalum tabl. 15 i 100 mg amp 200 mg a 1ml czopki 15 mg	upośledzenie czynn. wątroby alergia barbituranowa ciąż, okres karmienia porfiria zatrucie środkami działąjącymi depr. na oun niewydolność oddechowa ostrożnie w starszym wieku
Metylofeno- barbital	j.w.
Metabarbital	j.w.

Niebarbiturowe leki uspokajające i nasenne.

Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Etynamat	karbaminian wchłania się szybko z pp. działa 3-4 h uzalężnia psychofizycznie	- usp. 250 mg - nas. 500 mg	Valmid kaps. 500 mg
Gluetimid	pochodna piperdyny działa 6h słaby cholinolityk uzależnia psychfizycznie	200-400 mg	Glimid tabl. 250 mg
Metyprylon	jw.		Noludar 50, 100 mg
Metakwalon	pochodna chinazolonu usp. i nasenny (jak cyclobarbital) przeciwkaszlowo słabo przeciwhistaminowo miejscowo znieczulająco i spazmolitycznie		Dormutil 200 mg		może wywołać toksykomanie z objawami psychotycznymi
Metylpentynol	pochodna karbinolu działa 2-3h	250-500 mg	N-Oblivon draż 100 i 300mg
Etchlorwinol	pochodna karbinoli działa usp. i nas. do 5h wpływ przeciwdrgawkowy		Placidyl kaps. 100,200 i 500 mg
Klometiazol	usp., nasennie i przeciwdrgawkowo działa w ciągu 15 min utrzymuje dziął. 4-5 h dożylnie stosowany w stanach ostrego pobudzenia i majaczenia alkoholowego oraz w stanach drgawkowych	usp. 0,25 nas. 1,0 iv. 40-100 ml 0,8% roztworu	Hemineurine draż, 500 mg fl. 3,75 g sub. suche
Pochodne benzodiazepiny.
Nitrazepam	działa nasennie 6h przeciwdrgawkowo skuteczny w napadach padaczk.; okres półtrw. 24h znużenie i senność (długo)	5-10 mg	Nitrazepam tabl. 5 i 10 mg
Flunitrazepam	nie wywołuje ociężałości	1-5 mg	Rohypnol tabl 1 i 2 mg
Flurazepam	działa nasennie przez 6-8h	20-30 mg	Dalmane kaps. 15 i 30 mg
Triazolam	T1/2 =2h	0,25-0,5 mg	Halcion tabl. 0,25 i 0,5 mg
Estazolam	działa 4-6h	2-4 mg	Esilgan tabl. 2 mg
Midazolam	T1/2=30min krótkotrwały lek nasenny i wprowadzający do znieczulenia	15-30 mg	Dormicum tabl. 15 mg amp 15 mg w 3ml
Lorazepam	przeciwlękowo uspokajajco-nasennie działa krótko	1-2,5 mg	Ativan tabl. 1 i 2,5 mg
Inne leki nasenne działające przez receptor GABA.
Zopiklon	pochodna cyklopyrolonu
Zolpidem	pochodna imidazopirydyny zwiotczają mieśnie szkieletowe i nie hamują fazy snu REM

Leki anksjolityczne (przeciwlękowe).

Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Pochodne alkoholi alifatycznych i amidy. silnie uspokajająco-nasenny (tłumi twór siatkowaty) zmniejsza nap. mię. szkielet (hamuje polisynaptyczne odruchy rdzeniowe) przeciwdrgawkowo (pomocniczo w leczeniu padaczki i choroby Parkinsona) hamuje pobudzenie emocjonalne i zaburzenia afektywne w zespole abstynencyjnym
Meprobamat	leczenie nerwic, usuwa niepokój i lęk łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego T1/2 10h		Meprobamat tabl. 0,2 i 0,4 g		reakcja uczuleniowa skórna stany spastyczne oskrzeli uszkodzenia układu krwiotwórczego zaburzenia krążenia i spadek RR występuje zależność lekowa	zatrucie powoduje zapaść naczyniową i spadek ciśnienia i zaburzenia oddychania
Pochodne benzodiazepiny. w pozycji 7 grupa nitrowa lub chlorowiec w pozycji 5 pierścień fenylowy hamuja wyładowania następcze w hipokampie i jądrach migdałowatych, hamują reakcje agresywne i lęk hamują „lekotwórcze” działanie ACTH obniżają obroty NA i hamują aktywność bioelektryczną miejsca sinawego różnice i podobieństwa między pochodnymi benzodiazepiny, a barbituranami w podręczniku Kubikowskiego na str. 614 inne niż wymionione niżej pochodne benzodiazepiny opisane są w podręczniku na stronie 616 Metabolizm: większość jest rozpuszczalna w tłuszczach i gromadzi się w tk. tłuszczowej skąd powoli jest uwalniana do krwi metabolizowane są w wątrobie - ulegają tam procesom utleniania, redukcji, demetylacji, deaminacji, hydroksylacji, acetylacji oraz połączeniu z kw. glukur. chlordiazepoksyd przedkształca się w N-demetylochlordiazepoksyd i demoksepam demoksepam (działa przeciwagresywnie i przeciwdrgawkowo) przekształca się w oksazepam i demetylodiazepam (metabolity diazepamu) N-demetylodiazepam pojawia się we krwi w 24h po podaniu diazepamu w moczu wykrywane są jednak oksazepam i związki 3-hydroksypochodne
Chlordiaze- poksyd	przeciwlękowo przeciwdrgawkowo zwiotczająco uspokajająco-nasenna słabo przeciwbólowe Zastosowanie: stany niepokoju i napięcia pomocniczo w padaczce wzmożone napięcie mięsn. łagodz. obj. delirium tremens	po 5-40 iv. 30 im 30	Elenium draż. 5,10 i 25 mg amp 100 mg	kierowcy i operatorzy maszyn miasthenia jaskra zaburza procesy pamięci	senność, znużenie zawroty głowy zaburzenia miesiączk. osłabienie potencji wzmożenie drażliwoś wysypka i zm. skórne uszkodzenia wątroby uszkodz. szpiku spadki ciśnienia i zapaść	nagłe odstawienie powoduje objawy abstynencyjne: bezsenność, lęk drżenie i drgawwki
Diazepam	silniej działa przeciwlękowo tłumi agresywność i działą uspokajająco i przeciwdrgaw. przerywa stany padaczkowe, rzucawkę ciężarnych, napady tężca zwalcza stany spastyczne mięśni stosowany w premedykacji zastosowanie w kardiowersji	po 2-20 iv 20 im 20	Relanium tabl. 2 i 5 mg amp 100 mg w 2ml syrop 100 g 10 g - 3,75 mg		wywołuje tolerancję i zalężność lekową działanie niepożądane j.w.
Oksazepam	czynny metabolit diazepamu lek anksjolityczny działą miorelaksacyjnie i usp.-nas. słab. niż powyższy	po. 10-60	Oxazepam tabl 10 mg
Nitrazepam	działa silnie nasennie	po. 5-20	Nitrazepam tabl. 5 i 10 mg
Klonazepam	przeciwdrgawkowe		Clonazepanum tabl. 2 mg
Klobazam j.w			Frisium tabl. 10 i 20 mg
Pochodne difenylometanu. działają przeciwhistaminowo i cholinolitycznie hamuje zachowania agresywne i dz. przeciwlęk. potęguje działanie leków uspokajająco-nasennych i przeciwbólowych słabo działa miejscowo-znieczulająco
Hydroksyzyna	leczenie nerwic i zaburzeń emocjonalnych z komponentą leku i niepokoju ułatwia zasypianie	3x dziennie po 25mg	Hydroxyzinum draż. 10 i 25 mg amp 100 mg w 2ml	padaczka	senność, osłabienie zawroty głowy i niezborność ruchów suchość w ustach i częstoskurcz objawy alergiczne przejś. uszkodzenia ukł. krwiotwórczego	wywołuje zależność lekową (gł. psychiczną)
Inne leki anksjolityczne.
Sekbutabar- bital	lek barbituranowy działa uspokajająco mniej przeciwlękowo	nasennie - 200 mg usp. 30 mg/3x	Butisol sodium 15,30,50 i 100 mg
Benzoktamina	lek przeciwlękowy słabo nasennie i uspokajaj. tłumi układ limbiczny i twór siatkowaty działąnie zwiotczające		Tacitin tabl. 5 i 10 mg amp 10 mg w 2 ml fl. 100 ml -0,1% syrop
Doksepina	lek przeciwdepresyjny wyrażnie wpływa cholinolitycznie stosowana w stanach depresyjnych i lękowych		Sinequan kaps. 10 i 25 mg amp 50 mg w 2ml
Buspiron Gepiron Ipsapiron	wpływają na receptory 5-HT nie działają zwiotczająco i przeciwdrgawkowego słabiej działają uspokajająco nie wywołują wyaźnego uzależnienia
Trymetozyna	pochodna tetrahydrooksazyny stosowana w stanach wzmożonego napięcia i niepokoju zaburzeniach snu	3x1-2 tabl.	Trioxazin tabl. 300 mg

Leki przeciwpadaczkowe.

Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Pochodne hydantoiny. stabilizują silnie neuronalne błony komórkowe działają przeciwdrgawkowo wpływając na ruch jonów przez błony komórkowe (zmniejszają przepływ jonów sodowych w spoczynku i w czasi potencjału) hamują przenikanie jonów wapniowych przez błony komórkowe podczas depolaryzacji przedłuża okres refrakcji oraz zmniejsza wyładowania neuronalne poprzez wpływ na jony potasowe wchłania się powoli z pp. w 90% wiąże się z białkami osocza rozkładana jest przez enzymy mikrosomalne wątr. wydalana jest z moczem lub kałem w postaci nieaktywnych metabolitów
Fenytoina	napady toniczno-kloniczne napady częściowe z objawami prostymi napady częściowe z objawami złożonymi	początkowo 0,1 na dobę, później 0,4 na dobę	Phenytoinum tabl. 100 mg		podana iv powoduje: spadek RR, zaburz. HR i obj. neurotoksyczne (oczopląs, ataksja, omamy) przerost dziąseł uszkodzenie szpiku nadmierne owłosienie nóg i pleców odwapnienie kości	interakcje związane z oddziaływaniem na enzymy mikrosomalne i współzawodnictwem o białka osocza
Mefenytoina	większa toksyczność od powyższej	200-660 mg/24h	Mesantoin tabl. 100 mg
Etotoina	mniej toksyczny, ale słabiej działąjące	1 g w dawkach podzielonych	Peganone tabl. 250 i 500 mg
Pochodne iminostylbenu. działa przeciwdrgawkowo jak fenytoina, ale mechanizm działania jest niejasny aktywnym metabolitem jest 10,11-epoksyd, który osiąga w mózgu 50% stężenia karbamazepiny dość długi początkowo czas półtrwania skraca się podczas leczenia; w przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami może sie ograniczyć nawet do 5h
Karbamaze- pina	stosowana jest w nerwobólu nerwu trójdzielnego leczenie psychozy maniakalno-depresyjnej u opornych na leczenie solami litu napady jak wyżej	początkowo 0,2 dziennie, zwiększając do 1,2	Amizepin tabl. 200 mg	nadwrażliwość na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne	odczyny uczuleniowe zawroty głowy, nudności, uczucie zmęczenia lub pobudzenie, drgawki, śpiączka leukopenia, niedokrwistość, podwójne widzenie, ataksja	metabolizm zwiększa się pod wpływem fenobarbitalu i fenytoiny, zwalniany jest przez erytromycynę
Barbiturany. wpływają na ruchy jonów chlorkowych i wapniowych nasilając hamowanie presynaptyczne i postsynaptyczne wyraźnie oddziałują na układ GABA-ergiczny i cholinergiczny
Fenobarbital	napady toniczno-kloniczne napady częściowe z objawami prostymi		Luminalum tabl. 15 i 100 mg amp 200 mg a 1ml czopki 15 mg	przyśpiesza metabolizm antybiotyków, steroidów, doustnych środków antykoncepcyjnych upośledzenie czynn. wątroby alergia barbituranowa ciąż, okres karmienia porfiria zatrucie środkami działąjącymi depr. na oun niewydolność oddechowa ostrożnie w starszym wieku	senność objawy alergiczne hematologiczne u dzieci rozdrażnienie, dystrofię	metabolizowany jest przez enzymy wątrobowe, które sam indukuje
Metylfeno-barbital	gorzej niż powyższy wchłania się z przewodu pokarmowego i ma słabsze działanie przeciwdrgawkowe	400-600 mg w dawkach podzielonych	Prominal 30,60 i 200 mg
Benzobarbital	j. fenobarbital rzadziej objawy nieporządan	400-600 mg/24h	Benzonal tabl. 50,100 i200mg
Prymidon	metabolizowany do fenobarbitalu i PEMA (fenyloetylomalonamidu) napady takie jak karbamazepina		Mizodin tabl. 250 mg			izoniazyd zmniejsza metabolizm prymidonu do czynnych metabolitów
Pochodne kwasu walproinowego. mechanizm działania jest niewyjaśniony sugeruje się hamowanie rozkładu GABA wchłaniany jest bardzo szybko po podaniu przed posiłkiem nie indukuje enzymów
Kwas walproinowy	napady toniczno-kloniczne napady częściowe z objawami prostymi napady nieświadomości napady miokloniczne	1,0-1,5 g dziennie	sól sodoowa Vupral i Convulex # amid kwasu walproinowego Depamide draż 300 mg		nudności, wymioty zwiększenie masy ciała, wypadanie włosów, drżenia rąk i niezborność małopłytkowość, zaburzenia krzepnięcia, uszkodzenie wątroby	powoduje o 40% zwiększenie fenobarbitalu we krwi szybciej wypierana jest fenytoina z połączeń z białkami
Pochodne benzodiazepiny.
Klonazepam
Diazepam
Nitrazepam
Krolazepam
Lorazepam
Pochodne kwasu bursztynowego.
Etosuksymid
Inne pochodne
Acetazolamid
Progabid
Wigabatryna
Lamotrigina

FARMA3 strona - 8

---