CUKRZYCA:Poch sulfonylomocznika:naleza do grupy sulfonamidow,ale nie maja dzial bakteriostat i sa mniej toksycz. Mech dzial: zmniejszaja stezenie glukozy we krwi w wyniku dzial trzustkowego i pozatrzustkowego-pobudz kom B wysp do zwiekszenia wydziel insuliny laczac się z receptorami znajd się na powierzchni kom B,powodujac zamkniecie ATP-zaleznego kanalu potasowego. Dochodzi nastepnie do naplywu Ca i przesuniecia ziarnistosci zawier. Insul. ku blonie kom. i uwolnienie .Mech pozatrzus-zwiększ. zawart glikogenu w watrobie oraz zwieksz liczby i powinow. receptorow insulinowych w tkankach. Wskazania: sa to leki skutecz. jedynie wówczas gdy czynność kom trzustki jest chociaz czesciowo zachowana. Poch. sulfnylomocz. podaje się chorym bez duzej nadwagi (u otylych poch biguanidu lub inh. @-glukozydazy jeśli nieskut-poch sulf mocz). Zaczyna się od lekow o slabszym dzial (1gener), a w razie nieskuteczn silniej dzial(2 gener). Stos lekow 1 generacji zaczyna się od dawek duzych, pozniej zmniejsza do najmniejsz dawki skutecz. Leczen. poch 2 gener zaczyna się od dawek malych lub sredn. Skutecznosc tych lekow jest ograniczona w czasie (srednio 5-8 lat) spow glownie rozwojem choroby. Dzial niepoz: najczesciej niedocukrzenie, zwlaszcza przy lek. o przedluz dzial(CHLORPROPAMID) i silnie dzial. hipoglikemicznie(GLIBENKLAMID),w duzych dawk. Efekt ten może potegowac uszk funkcji watroby i nerek I powod. kumulacje leku w ustroju, podeszly wiek i niereg spoż. posilkow, niektóre leki- np.salicylany, sulfonamidy, alkohol,antybiotyki i B-adrenolityki. Inne: odczyny skorne-pokrzywka,rumien,zapal skory, fotoalergie(szczegol. w ciagu pierwsz. miesiaca leczenia i u osob uczul na sulfonamidy), objawy dyspeptyczne, zoltaczka chlestatyczna. P/wskazania: cukrzyca1, u chorych z cukrz2 u których wyst. późna nieskutecznosc i leczenie skojarz. z insuliną było nieskut, cukrzyca ciezarnych, zakazenia,zabiegi w zniecz ogolnym u chor na cukrzyce, nefropatii cukrzycowej w okesie niewydolnosci(wyj.-GLIWIDON- wydal z żółcią.), uczulenie na te leki. **Leki 1 generacji: TOLBUTAMID,GLIPOLAMID, CHLORPROPAM.
**Leki 2 generacji: GLIBENKLAMID, GLIPIZYD, GLIKWIDON, GLIKLAZYD wykaz 1000 razy większ. aktywnosc i stos sa w mniejsz dawkach. Biguanidy:Mechanizm dzial hipoglikemiz. nie jest zwiaz. ze stymul. Wydziel. insuliny lecz z hamowaniem glukoneogenezy w watrobie. Leki te zwieksz tez liczbe receptorow insulinowych i hamuja absorbcje glukozy i lipidow w przew pok. Zmniejszenie glikemii wiaze się tez ze zwieksz. wychwytem glukozy przez tkanki. Leki te pomagaja zmniejszyc nadwage i zmniejsz zapotrzeb. na insuline o ok. 20%. Nie dzial hipoglikemiz u zdrow. Efekt terapeut uzyskuje się po ok.2 tygodn. Wskazania: Stosowane najcz w terapii skojarz. z insulina w cukrz 1-szczeg. u chorych otylych i z zaburz. Lipidowymi. A z akarbozą i poch. Sulfonylomocz.- w cukrz.2, gdy monoterapia nie daje pozytyw efektow. Cukrzyca mlodziencza o chwiejnym przebiegu, zaburz. gosp. cholestero-lipidow. Objawy niepoz.: mozliwosc wywoł. kwasicy mleczan. i w konsekwencji spiaczki- powód wycofania preparatow: FENFORMINA i BUFORMINA z lecznictwa. Obecnie uzywana jest tylko METFORMINA. Inne: zaburz. żoł-jelit., metal. smak w ustach, wystapienie ketozy. Przeciwwskaz: ostra i przewlek niewyd nerek, marskosc watroby, niewydol krążenia i podeszly wiek, pierwsze 2 trymestry ciazy, niedokrwistosc, alkoholizm.
Inhibitory @-glukozydazy: AKARBOZA- pseudooligosacharyd produk przez drobnoustroje. Mech dzial: łączy się z @-glukozydazą obecna w jelitach dzieki podobienstwu budowy do dwucukrow. Enzym staje się niedostepny dla dwucukrow z pozywienia (maltoza,sacharoza) przez co nie sa one hydrolizowane do glukozy i wchlaniane. Zmniejsza glikemie poposiłk. i towarzysz. jej wyrzut insliny. Nie wplywa na wchlan. glukozy, fruktozy, laktozy, bialek i tluszczy. Nie powod. ubytku masy ciala, ale zapob. przytyciu. Wskazania: cukrzyca2 we wczesnej fazie choroby jako jedyny lek gdy zawodzi leczenie dietą, też w terapi skojarz. z poch sulfnylmocz. lub insuliną w pozniejszym czasie leczen. W połącz. z insulina może być stos w cukrzycy typu1. Dzial niepoz: -wynikaja z nadm fermentacji w jelicie grubym nie strawionych weglowodanow- wzdecia, nadmierne oddawanie gazow, rzadziej biegunki. Ich nasilenie zal. od sklonnosci osobn. i ilosci sacharozy w diecie. Wyst. one na pocz leczenia i mogą calkowicie ustapic. W monoterapii nie obserwuje się niedocukrzen, nie wykaz. dzial. toksycz i nie wywoł. interakcji. P/wskazania: -dzieci i mlodzierz do 18 r.z, kobiety w ciazy i karmiace piersia, u chor z zaburz trawienia, wchlaniania, przepuklina, zwezeniem i owrzodzeniem jelit. AKARBOZĘ stosuje się doustnie przed jedzeniem ze względu na natychmiastowe dzialanie. Może być stos u chorych z zaburz. czynnoscią watroby i nerek(wydala się w postaci niezmien. z moczem).
HORMONY KORYNADNERCZY:
Mineralokortykosteroidy: h. wplyw. na gosp wodno-elektrolitowa. Należą tu: DEZOKSYKORTYKO- STERON (zużyw. do synt. aldosteronu) i ALDOSTE -RON. Odgrywają zasad. role w utrzym. prawidlow. skladu plynu pozakom. i prawidl. objęt krwi. Dzialajac na kanaliki dalsze nerek powod. zatrz. w org Na,CL i wody a wydal K i H. Pierwszym zw. który zastos. w leczn. był DEZOKSYKORTYKOSTERON (dezoksykorton)-jest stosow. domiesniowo w post. roztw. olejowych. Wykazuje mniejszą aktyw.od aldosteronu. Zastosowanie: leczenie chor. Addisona, niewyd ostra przysadkowo-nadnerczowa, zaburz. wodno-elektr. ALDOSTERON- najsilniej natural minkorsteroid, ma tez slabe wł. glikokorst. (wplyw na gromadz glikogenu w watrobie). Powod. zwieksz sily skurczu m. sercowego. Stos domiesniowo lub dozylnie w ch. Addisona i niektórych zaburz. wodno-elektr. Dzial niepoząd. dezoksykortonu i aldosteronu takie jak fludrokortyzonu. FLUDROKORTYZON- syntet. glikokortykoster. o cechach mineralokortykosteroidow (silne dzial. na gosp miner). W lacznictwie zastepuje DEOKSYKORTON i ALDOSTERON. Może być stos. doustnie. Wskazania: ostra niewydolnosc nadnerczy, choroba Addisona, leczenie substytucyjne, niedoczyn. przysadki mozgowej, hipotensja ortostat, niekt. zaburz. elektrolitowe. Wykaz rowniez silne dzial. p/zapalne i ma zastos w okulistyce (w post. masci- (Cortineff ophthalmicum) i w zawiesinie z antybiotyk.- (Dicortineff) w zapal. blony naczyniowej, rogowki, twardowki, spojowek, schorz. alergiczn. oka i brzegów powiek. Dział. nieporząd: nadmierne zatrzymanie w organizmie „Na” może być przycz. obrzęków i nadcisn; a zmniejszenie ilosci „K”-zmniejsz. sily miesniowej i zmiany w elektrokardiogramie. Przy przedawkowaniu stosuje się antagon. aldosteronu. Glikokortykosteroidy: horm. wplyw. na metabol. weglowod, bialek i tluszczy, hamuja procesy zapalne. Do natural. zalicza się: KORTYZOL, KORTYZON I KORTYKOSTERON. Zwieksz ilosc glikogenu w watrobie i glukozy we krwi; ulatwiają glukoneogenezę, zwieksz. katabolizm bialek i lipolizę. W małym stopniu wplyw. na gosp. wodno-elek. Działanie: p.zapalne(niezal od przyczyny), zmniej. licz. limfocytow i eozynocytow, mogą zmniejsz. odpowiedź immunolog. i znoszą dzial. histaminy. Latwo wchlaniaja się z przew pok. Stos: doustnie, pozajelit i miejscowo. Zastosowanie: głów. jako leki p.zapalne, gosciec staw., chor. reumatyczna, stany zapal stawow i sciegien, kolagenozy, zapalenia skory, zapal wątr., zapal naczyniowki, twardowki, rogowki oka, schorz alerg. oczu i brzegow powiek; w schorz alergicz- wysypkach, wyprysku, pokrzywce, świądzie, dychawicy oskrzel, stanach astmat, wstrzasie anafilakt., odczyny po ukąsz. owadow,alergie kontaktowe, oprócz tego leczenie substytucyjne w ostrej niewyd. kory nadnerczy, w chor Addisona, niedoczynn. przysadki, po adrenalektomii, w niedoczynn. spowod. dluzszą terapią kortykosterydami. Jako leki immunosupresyjne, w niekt. chor. nowotwor. i obrzęku mozgu. Zastosowanie: kortykoterapi powinno być dokladnie rozważ. - powazne skutki i obj. niepoząd. Przeciwwskazania: zakaż. grzyb., wirus. i bakter, ciaza (jedynie gdy lecz jest konieczne), karmienie piersia, w przyp. chor. oczu, oparzenia i ubytki, przy stos miejsc. rowniez zakaż. skory, tradzik, nowotw. skory, ostroznie u chor. na gruzlice, chor wrzodową, osteoporozę, chor psychiczne, planowanych szczepieniach, nadcisnieniu, zapal. nacz., cukrzycy. Dzial nieporz: zespol Cushinga- nieprawidł. rozmieszczenie tk. tluszcz. w okolicach tulowia, karku i policzkow; osteoporoza i złamania kosci(najniebezp zlamanie kompresyjne kregoslupa i martwica kosci), rozwoj cukrzycy (gdyz podnosi stez glukozy we krwi), zaburz psychicz(wplyw na OUN- bezsennosc, zmiany nastroju, psychozy), drgawki u chorych na padaczke, powst. lub zaostrz. chor. wrzod.. Dział. immunosupres. może powod. rozwiniecie zakaż, wtórną niewydol nadnerczy po naglym odstawieniu, rzadziej jaskra,lamliwosc naczyn, zwieksz krzepliwosc, przy dlugim stos do oczu- owrzodzenia i perforacja rogowki. Stosowane miejscowo dlugo i na duzych powierzch. rowniez mogą wywoł. obj. ogolne, oraz zmiany skorne i opóźnienie tworz. blizny. Preparaty: HYDROKORTYZON- natural,a w leczn. syntet. Postacie: w tabl dobrze wchł. się z przew pok.(leczenie substytucyjne); octan jest nierozp. w wodzie- stos. w kremie do lecz. zapaleń, uczulen, liszaja, rumienia, luszczycy. W post. injekcjii- stany zapal. stawow po urazach, kolagenozy. Półbursztynian- inj. substytucyjne i pozasubstyt.- wstrząs, dychawica,nagłe stany. KORTYZON- slabsze dział.; jest stos. jako octan (doustnie). Wykaz. wplyw na gosp mineralną. PREDNIZON- syntet poch kortyzonu, slabe dział. na gosp.miner; siln dział.p/zapal., p/alerg. i immunosupres. Stos doustnie w przewl. kortykoterapii. PREDNIZOLON- silne dzial, miejscowo p/zapal. i p/swiadowo; stos doustnie; a jako piwalan w kremie- luszczyca,liszaj.rumien. Octan stos. w zawiesinie do oczu, w post. roztw. z kw salicyl. w lysieniu, luszczycy, lojotoku. METYLOPREDNIZOLON-silne dzial, stos jako półbursztynian i octan(może być z lidokainą). Jako inj. dział. silniej i dłużej od prednizolonu- gosciec staw, zapal kaletki,sciegien. Jako tabl. stos. w interwencyjn. kortykorykoter pozasubstytuc. TRIAMCYNOLON- fluorowany, nie wplywa na gosp miner., silne dzial, umiarkowanie dlugie, w przewlek terapii pozasubsty jako acetonid (krem,masc,inj,aerozol) leczenie alergicz. niezytu nosa, swiadu i dermatozy. DEKSAMETAZON- jeden z najsil; dlugotrw. dział. p.zapal, p.alerg, immunosup. Jest pozbaw. dzial mineralokortyk. Jako tabl- w pierwot. i wtorn. niedoczynn. kory, zawiesina do oczu, krople, masc do oczu z antybiot, aerozol-skora,owady; injekcj.(jako fosforan) w obrzeku mozgu, kortykoter pozasubst. BETAMETAZON-sila jak wyzej, jako dipropionian, fosforan disodowy -inj,masci,kremy- kortykoter. pozasubstyt. ogolna i miejcowa chorób skory oporn. na inne sterydy, rownierz stany astmat, r.anafilakt. oraz ostra niewyd kory nadnerczy. FLUOCYNOLONU ACETONID- dlugotrw. silne dzial. p/zapal, p/swiad, miejscowo w masci,kremie,zelu -ostre i ciezkie stany zapal skory, luszczyca, rumień, liszaj, lojotok. W zap. ropnych skory stos. z neomycyną. FLUMETAZONU PIWALAN-lotion, masc,krem- miejscowo silne dział. -ostre i ciezkie stany zapal. pochodz. uczuleń. KLOBETAZOL- lek silnie dział., przezn. do stos. miejscowego. Pod postacia masci i kremow w przypad. ciezkich ostrych, lub przewleklych wypryskow, łuszcz. i innych ciezkich alergiczn. chorob skornych. HALOMETAZON-stos. miejsc. w kremie i masci. MOMETAZON-j.w.. FLUTIKAZON-poch fluorowa, przeznacz. do stos miejscowego w areozolu, w stanie alergicznego zapal. blony sluzowej nosa, lub astmy u doroslych i dzieci pow. 6 r.ż. Miejscowo w postaci masci i kremow. FLUNIZOLID-analog triamcinolonu o silniejszym dzial. Stos glownie donosowo w nieżytach i astmie oskrzelowej. BUDESONID-glikokortykost. niehalogenowy, stos. w inhalacjach w astmie oskrzel., lub nieżytach nosa. Aerozol- do nosa, lub proszek do inhal. Tak podany wykaz.dział. p/zapal i immunosupres. MEDRYZON-stos miejscowo w okulistyce, w post. zawiesiny lub masci.
HORMONY PRZEDNIEGO PLATA PRZYSADKI: ACTH-horm. adrenokortykotropowy, regul wydziel h. kory nadner.-głów. glikokortykoster. -kortyzolu i kortykosteronu; w niewielk. stopniu wplywa na wydz aldosteronu. Dział. ACTH jest regulow. sprzezeniem zwrotnym- kortyzol i kortykosteron hamuja uwaln. ACTH przez przysadke,dział też bezpoś na podwzgórze. Syntet glikokortykost takze hamuja jego wydziel. ACTH wplywa posrednio na gosp weglow,bialkowa i w mniejszym stop mineral. Wykaz. dział.: p/zapal, p/alerg. i ham. podzial kom. ACTH jest stos pozajelit.(peptyd) we wlewie, lub domięśń. w przyp pod do glikokortyster ale bardzo rzadko w diagnostyce chorób nadnerczy (roznicow pierwot i wtornej niewyd). Dzial niepoz: różn reakc. uczulen.(zaniecz. obcym bialkiem), m.in. wstrzas anafil, zespol Cuchinga,bole glowy, drazliwosc czy depresja, niekiedy zatrzym. Na. Inne jak glikokortykost. Lepsze właść. i mniejszy wplyw na gosp wodno-elektr maja leki syntet. TETRAKOZAKTYD-Syntet 24-AA analog ACTH zachowujacy jej pelną aktyw. biolog. Jest slabszym alergenem niż ACTH. Stos. pozajelit, glownie we wlewie. Wskazania: diagnostyka czynnosci ukladu przysadka-nadnercza w roznicowaniu pierwotnej i wtór niedoczyn. kory nadnerczy. Preparat o przedluz działań. ma zast. w gosccu przewlaklym i postepujacym i innych schorz reumatycz, chor.alergicz., odczyn. nadwrazliw. i schorz. neurolog.- przełomy w stwardnieniu rozsianym, zapal. wielonerwowym, obrzeku mozgu, chor.skory reagując. na leczenie kortykosterydami, wrzodziejace zapal. jelita grubego, zespol nerczycowy. Przeciwwskazania: ostre psychozy, uogóln.zakaż.grzyb, ciaza, karmienie piersią, chor wrzod., zespol Cuschinga, niewydol krazenia. SOMATOTROPINA(STH)-bialko 191 AA, w najwiek. ilosciach wydziel. podczas snu. Pobudza wzrost ciala, zwieksza synteze bialek, powod hiperglikemie i hiperlipidemie. Odpowiada za wzrost ciala na dlugosc i zwieksz masy miesni- pobudz. podzial kom chrzestnych i kostnych, zwieksz. transport AA do tkanek. Przy dlugim stos STH zwieksza się wydziel insuliny, co powod. zwiekszone zuzycie glukozy przez tkanki. STH zwieksz. lipolize ,ma wplyw na zatrzym. Na, K i fosforanow, bierze udzial w wydziel mleka i spermatogenezie. Jako lek obecnie stos się rekombinow ludzki hormon wzrostu(GH\STH) uzyskiw w technol. bioinzynierii genet. Wskazania: karlowatosc spopod. niedostat wydziel. horm. wzrostu, lub wystep w przyp zaburz rozwoju gonad, karlowatosc u dzieci przed dojrzewaniem chorujacych na przewl niewydol nerek, niedobór horm. wzrostu u doroslych. Może być stos w odlezynach, rozleglych oparzeniach, wyniszczeniu, złam. kosci, jednak szersze stos. ogranicza cena. Przeciwwskaz: czynna chor nowotw., zarośnięcie nasad wzrostowych kosci, nie zaleca się w ciazy i karmieniu piersia. Należy zach. ostrożn. u os. z niedocz. tarczycy- (GH jest antag tyroksyny), niedoczyn. przysadki mozg. i z cukrzyca. Jako lek zwieksz. wzrost należy stos jedynie u dzieci przed zarosnieciem nasad wzrostowych kosci. TYREOTROPINA(TSH)-glikoproteina, zwieksz. uwaln. tyroksyny, stos w lecz obrzeku sluzakowatego poch. przysadkowego, diagnostyce czynnosci tarczycy przy uzyciu jodu radioaktyw. Po dluzszym stos -dzial przeciwne. GONADOTROPINA A (FSH)-horm. folikulotropowy, glikoproteina,wyst u mezczyzn i u kobiet, rozwoj jajnikow, pęcherzyk. Graffa, pobudz spermatogenezy. Estrogeny ham powst FSH dzialajac na podwzgorze. GONADOTROPINA B(LH)-horm. luteinizujacy, glikoproteina powod. rozw.tk śródmiaższ. jajnikow, łącznie z FSH pobudz wydziel estrogenow, dojrzew pęch Graffa, jajeczkowanie, wytw cialka żółt. Pob. cialko żółte do wytw progesteronu. U mezczyzn rozwoj tkanki jader, wydziel androgenow. Progesteron i duze dawki estrogenow hamuja wydz LH. Stos w: niedorozwoju plciowym, niewydolności jajnikow, wnetrostwie. PROLAKTYNA-pob wydziel mleka,jej dział. dot jedynie grucz sutkowego. Stos pozajelit w celu pobudz. laktacji. W niektórych stanach patolog. może dojsc do mlekotoku spow prolaktyną(u mezczyzn tez)-guzy podwzgorza,przysadki,akromegalia, chor Cuschinga, niedocz tarczycy, leczenie metylodopą, neuroleptykami, p/depres, antykoncepc. Zwieksz wydziel. protaktyny, ham. uwalnianie gonadotropin-zanik miesiaczki, impotencja.
HORMONY TYLNEGO PLATA PRZYSADKI: WAZOPRESYNA(ADH)-hormon dzial na gospod wodno-min, dziala na nablonek kanalikow kretych nerek, wzmaga wchłan. zwrot. wody, ulatwia wydz nadm NaCL. Niedobor- moczowka prosta. Dziala przez 2 receptory:V1-naczyniowy(odpowiedz za wnikanie Ca do wnetrza kom) i V2-nerkowy(nasil aktyw cyklazy adenylowej). Wykaz wlasc neuroprzekaznika- korzyst. na pamiec i uczenie się. Wydziel wazopresyny jest stymul przez hipowolemie i hiperosmolarnosc- pob. osmorecept w podwzgorzu. Zastos: leczenie moczowki prost., rzadziej w krwaw. miaższowych(plucnych). Pozajelitowo. OKSYTOCYNA
TARCZYCA:Hormony tarczycy:TYROKSYNA i TROJJODOTYRONINA- tyroksyna powst w tarczycy z tyrozyny i zawiera 4 at. jodu. W tkankach tyroksyna traci 1 atom I i powst trijodotyronina, która wykazuje dzial na tkanki. Hormony tarczycy wykaz. dzialanie na przemiane materii: przysp. procesy spalania, wzrost zuż. tlenu, wzrost temp ciala, zwieksz zaw glukozy we krwi, zwieksz przemiane cholesterolu i zmniejsz. jego stez we krwi, zmniejsz poziom trojglicerydow we krwi. Wykaz. silne dzial na uklad krazenia: zwieksz pojemn minut. serca, przysp akcję s., szybkosc krazenia, rozszerzaja naczynia skorne. Powod. pobudz ukł. wspolczulnego: m.in. rozszerz. zrenicy, zwieksz dział amin katechol. Wykazuja rowniez wplyw na OUN- czynnosci psychiczne i bioelektryczne mozgu. Wskazania: leczen. substytucyjne wszystkich postaci niedoczynnosci tarczycy(pierwotna u noworodkow, dzieci i doroslych, wtórna niedocz poch. przysadkowego i podwzgórzow., niedocz pooperacyjna, wole proste, obrzek sluzowaty, kretynizm, leczenie niektórych przyp raka tarczycy, pomocniczo w przewl. leczen. tyreostatykami, zwołasz. chor. Graves-Basedowa. Objawy niepoż.: przysp. czynn. serca, zwieksz. zapotrzeb. miesnia sercowego na tlen może spopod. objawy dusznicy bolesnej, zawału. Poza tym bezsenn., uczulen., bole glowy. Przeciwwskazania: nadczynn. tarczycy, zawał, zaburz. rytmu serca, nadcisn. i cukrzyca. Dawniej w lecznictwie stosowano TYROIDYNE- proszek z grucz. tarczowych zwierzęc. zawier. tyroksyne i jod. Obecnie stosuje się hormony czyste, o konfiguracji L i większej sile dział: LEWOTYROKSYNA, LIOTYRONINA (L-trijodo -tyronina) w postaci soli Na, niekiedy w poł. z jodkiem potasu. DEKSTROTYROKSYNA- jest odm. D tyroksyny, nieznacznie dzial na przemiane materi ale wykaz. zmniejsz. poziomu cholesterolu we krwi. Stos jako lek p/miazdzyc. LEKI przeciwtarczycowe: hamuja synteze tyroksyny. Poch.tiouracylu: zapobieg. jodowaniu tyreoglobuliny(zawartej w niej tyrozyny) w wyniku hamow. utleniania jodkow do wolnego jodu, który nie jest w stanie przył. się do tyrozyny, w wyniku czego nie powst. tyroksyna. Obecnie stosow sa: METYLOTIOURACYL, PROPYLOTIOURACYL, BENZYLOTIOURACYL. Wskazania: Leki te maja zast w roznego rodzaju nadczynnosci tarczycy: chor Graves-Basedowa, wolu nadczynnym, rownież w przyg. do leczenia operacyjnego lub izotopem 131-I. Zmniejsz. objaw. chor. pojawia się z opoznieniem ok. 2-3 tyg, po tym czasie dawke zmniejsza się do podtrzymujacej. Leczenie kontynuje się 12-18 mcy, kontrol. stęż. horm. we krwi. Objawy niepoz: alergie, wymioty, wytrzeszcz, powieksz. tarczycy(spow. zwieksz. wydz TSH w wyniku sprzęż. zwrotnego), agranulocytoza, zaburzenia czynn. watroby. P/wskazania: nadwrazliwosc, nadczyn. tarczycy z wolem zamostkowym i uciskającym (mozliwosc powiekszenia), okres karmienia piersia. Poch.tioimidazolu: TIAMAZOL, KARBIMAZOL, 2-MERKAPTOTIAZOLIDYNA- wszystko jak wyzej, wykaz. jednak silniejsze dzial. Inne leki p.tarczycowe: DIJODOTYROZYNA-jest prekursorem tyroksyny (2_cząst. dijodotyrozyny łącza się dajac tyroksyne). Jej podwyższ. stęż. powod. hamow wydziel horm. tyreotropowego-TSH. Jej zastos u chorych na nadczynn. powod. osłab. przemiany mat. Stos rzadko. Jod i jego zwiazki: jod jest niezbedny do syntezy horm. tarcz. W normalnych war. jego zapatrz. jest pokryw. z pokarmu. Jego zawart. w pozywieniu zależy od zawart w glebie i wodzie. Aby zapobiec niedoborom stos się jodowanie soli. Dzial jodu na tarczyce zależ od dawki-wielokrotne podaw. malych dawek pow zwieksz czynnosci gruczolu, wielokrotne podaw wiekszych dawek u osob z nadczynn powod zmniejsz aktyw tego gruczolu. Zastos jodu w nadczynnosci jest ograniczone ponieważ dlugie stosow może doprow do ponownego pojaw się nadczynności, nawet bardzo silnej. Obecnie najcz stos jest JODEK POTASU lub JODEK SODU, PLYN LUGOLA, lub roztwor spir jodu. Wskazania: niedoczynnosc tarczycy wyw niedoborem jodu lub zaburz. przemiany jodowej, leczenie wola z niedob jodu u dzieci i mlodzierzy, zapob powst wola i nawrotom wola po operacji. Jodek potasu stosow jest w prep łączonych z poch tiouracylu. Prep I maja zast. w przyg chorych do operacji tyreoidektomii (gruczol twardnieje i zmniejsza się jego ukrwienie). Po zast jodu mogą wyst objawy nadwrazliw., zaburz ze str. przew pok, zmiany skorne, stany zapal drog oddech. Przeciwwskaz: ciaza, wole endemicz., nadwrazl na jod. UKLAD POKARMOWY ZOLADEK-Leki wymiotne: APOMORFINA-lek wymiot o dzial osrodkowym,jest agonista rec dopaminerg(odruch wymiot jest bezp pobudzany przez dopamine, osrodek wymiotny znajduje się w dnie komory czwartej mozgu).Wymioty nastep bardzo szybko po wstrzykn. i utrz się do kilkunastu min. Podana doustnie nie dziala bo rozklada się w przew pok.W dawkach wyzszych od max pow depresje oddechowa i nadmierne dzial wymiotne. Objawy te znosi nalokson i inni antag rec opioidowego.EMETYNA-alkaloid korz wymiotnicy, stosow rownierz jako lek p.pierwotniakowy i wykrztuś. (w dawkach nizszych od wymiotnych).Nie wchlania się z przewodu pok. Mech dzial polega na draznieniu blony sluz zoladka,wymioty nast. Po 15-40 min po podaniu. SIARCZAN MIEDZI-podawany doustnie jako 1% r-r, dziala wymiotnie przez draznienie blony sl zoladka. Wymioty kilka min po zazyciu.Nie wchlania się z przew pok.W stezeniach ponad 10% dziala zraco,w duzych dawk. może spow smierc w wyniku uszkodz narzadow miarzszowych. Leki przeciwwymiotne: METOKLOPRAMID-zwieksz napiecie miesnia zwieracza wpustu zoladka ,rozkurcza odzwiernik,nasila perystaltyke dwunastnicy, dziala dopaminolitycznie. Przyspiesz przejscie tresci pok w gornym odcinku przew pok.Lek hamuje wymioty apomorfinowe, wym spowod pobudzeniem strefy chemoreceptorowej pnia mozgu,wymioty po zabiegach operacyjnych, wywolane przez opioidy,lewodope(bez wplywu na jej skuteczn.), wiekszosc lekow cytostat,w chorobie popromiennej,w wymiotach ciezarnych( nie wiadomo czy jest szkodliwy dla plodu).Powoduje poprawe w .zarzucaniu zoladk- przelykowym (tzw.reflux) ,tow czasami chor. wrzodow. Nie hamuje wymiotow poch blednikowego.Lek podaw jest glownie doustnie. Dzialania nieporz: niepokoj, sennosc, uczucie zmeczenia, zab zwiaz z dzial dopaminolitycznym- ostre dystonie,bezsennosc,bole glowy, nudnosci,zab oddawania stolca,pojedyncze przypadki dyskinezji pozapiramidowych.Dzial pozapiram mogą zwiekszac neuroleptyki,leki cholinolit hamuja dzial metoklopramidu. Przeciwwskaz: krwaw. z przew pok,guz chromochlonny nadnerczy(przelom nadcisnieniowy), padaczka. CISAPRID-podobnie do metoklopramidu modyfikuje czynność przew pok, jednak w odroznieniu od niego nasila perystaltyke okreznicy i może powodowac biegunki.Nie powod dzialania pozapiramidowego pon nie dziala dopaminolit. Nie zwieksza wydz prolaktyny. Dziala na receptory serotoninerg 5-HT4 w przew pok.Ma zastos glownie zaburz motoryki zoladka i jelit oraz w refluksie zoladkowo-jelitowym. DOMPERIDON- jest dopaminolitykiem, dziala jednak glownie obwodowo bo nie przenika przez bariere krew-mozg,dlatego dzial p/wymiotne jest stos slabe. Pow hiperprolaktynemie bo wplywa na rec dopaminerg w tylnym placie przysadki. Stos glownie w zaburz motoryki zoladka,nieskuteczny w refluksie. Neuroleptyki, Antagonisci receptora H1:Sa to leki które silnie ham wymioty zwlaszcza poch blednikowego (chor lokomocyjna) DIMENHYDRYNAT-CHLOROPIRAMINA-PROMETAZYNA-******* Cholinolityki SKOPOLAMINA-najskuteczniejsza z tej grupy,stos w celu zapobieg chor lokomocyjnej.W rozwinietej chor lok potrzebne sa wieksze dawki,pow zahamow psychoruchowe.Nie należy stos jej w wymiotach innych niż kinetozy.ATROPINA i zw zblizone-stos w celu hamow wymiotow poch zoladkowego,zwiaz ze stanem skurczowym. Antagonisci rec 5-HT3:Maja zastos w wymiotach po radioterapi i chemioterapi lekami cytostat.Wykorzystuje się fakt ze wymioty te sa spowod uwalnianiem w przew pok serotoniny i pobudz receptora 5-HT3.Inne leki sa w tych wymiotach nieskuteczne lub malo skuteczne. ONDANSETRON-pierwszy lek z tej grupy,stosow doustnie lub we wstrzyknieciach,dziala 60 min po zarzyciu.Oprucz zastos w radio i chemioterapi może być stos w wymiotach pooperacyjnych.Jest zwykle dobrze tolerow,do dzialan nieporz zalicza się bole i zawroty glowy oraz zaparcia.Podobnie dzialaja TROPISETRON i GRANISETRON.Leki wplyw na wydzielanie soku zoladkowego,****Farmakoterapia choroby wrzodowej:Leki neutralizujace: ********* Leki oslaniajace:Maja za zadanie oslaniac blone sl zoladka przed dzialaniem soku zoladkow.Dzialaja wylacznie miejscowo.Nieselektywne leki oslaniajace dzialaja na cala blone sluzowa zoladka,najw znaczenie w tej grupie ma ZASAD WEGLAN BIZMUTAWY-od dawna stos w leczeniu chor wrzodowej, ma niewielk. dzial neutralizujace,chroni blone sluzowa zol,dzieki tworzeniu kompleksow z bialkami,barwi kal na czarno. Selektywne leki oslaniajace maja powinowact. do uszkodz blony sl.Sa bardzo skuteczna grupa lekow, szybko pow poprawe,przyspieszaja gojenie nadzerki, sposrod wszystkich lekow p.wrzodowych skutecznie zapob nawrotom. CYTRYNIAN POTASOWO-BIZMUTAWY- jest lepszy od poprzedniego ze wzgl na char koloidalny roztworow,w kontakcie z wydzielina nadzerki tworzy kompleksy Bi-bialko,które wypelniaja zmiane,oslamiaja ja przed dzial soku i umozliw jej wygojenie.Warunkiem wytw kompleksow jest pH pon 4.Ma zastos w chor wrzod zoladka i dwunastnicy. Poprawa nastepuje szybko(2-5 dni) u wiekszosci chorych. 4-tygodniowa kuracja pow wygojenie u wieksz chorych.Dzial nieporz:Prakt nie wchlania się z przew pok-malo dzial niep,barwi kal na czarno,może barwic jezyk, niekiedy dyskomfort i uczucie pelnosci w nadbrzuszu. Nie stos u chorych z niewydol nerek-kumulacja i objawy zatrucia.SUKRALFAT-sol glinowa sulfonowanej sacharozy,pod wplywem kw solnego przybiera gesta,lepka konsystencje o powinow do blony sl glownie w miejscach zmienionych,stanowiac bariere fizyczna dla kwasu,pepsyny i kw zolciowych. Minimalne ilosci ulegaja wchlonieciu ale przy prawidl f.cji nerek nie pow wzrostu stez glinu we krwi. Wskazania: Chor wrzod zoladka i dwunastnicy,4-tygodniowa kuracja pow u wiekszosci chorych wygojenie (lepsze wyniki w dwunastnicy),stosowana profilakt zmniejsza liczbe nawrotow.Nablonek nadzerki wygojonej po leczeniu sukralfatem ma wieksza odpornosc na dzial HCL(po leczeniu cymetydyna zmniejszone). Dzial nieporz:zaparcia,suchosc w jamie ustnej,nudnosci.Zmniejsza stezenie doustnych lekow p.zakrzepowych. Antagonisci rec H2: CYMETYDYNA- antagonista konkurencyjny, odwracalny, bez dzial na H1.Hamuje stymulowane przez histamine wydzielanie kw solnego(histamina wiazac się z rec H2 pobudza cyklaze adenylowa prowadzac do zwieksz stez cAMP-przekaznika w proc. tworzeniaHCL),zmniejsza rowniez wydziel. stymulow przez gastryne i czesciowo-acetylocholine, co powod ze lek ten hamuje wszystkie fazy wydziel zoladkowego. Wskazania:Glownie chor wrzod dwunastnicy,pow szybkie cofanie się dolegliwosci i gojenie nadzerki u wieksz chorych po 4 tygod leczenia. W chor zoladka uzyskuje się gorsze wyniki.Po leczeniu cymetydyna nablonek jest bardziej wrazliwy na dzial HCL (dyskusyjne zapob nawrotom).lek jest tez skuteczny w zespole Zollingera-Ellisona redukujac wytw HCL, dozylnie w przygotowaniu do zabiegow operacyjnych w zniecz ogolnym(zapob zachlysniecia kwasna wydzielina). Bywa stosowana w ukladowej mastocytozie i bialaczce bazofilowej z hiperhistaminemia. Zaleta- istnienie formy iniekcyjnej Dzialania nieporz: Najwiecej sposrod wspolczes lekow p.wrzodowych,bol i zawroty glowy,uczucie zmeczenia, bole miesniowe,zaparcia lub biegunki,wysypki skorne. Zaham wydziwl HCL może być przyczyna zakazen bakteryjnych i drozdzakowych,podczas leczenia może nastapic perforacja wrzodu.Może powod. dzial. osrodk- zab swiadomosci, omamy,majaczenia, spiaczka(u chorych starszych i z uposl czynnoscia watroby i nerek) Dlugotrwale stosow może spow ginekomastie u mezcz. i mlekotok u kob. Nagle odstawienie leku może spow zaostrz. choroby. Jeśli to możliwe w czasie leczenia cymet nie podawac innych lekow,zwlaszcza metaboliz w watrobie(hamuje czynność enzymow mikrosomaln.). RANITYDYNA,FAMOTYDYNA i NIZATYDYNA-obecnie podstawowe preparaty,maja podobna skuteczn ale pow mniej dzial nieporzad-nie powod zaburz osrodkowych, ranitydyna w niewielkim stopniu hamuje enzymy mikrosomalne a famotydyna i nizatydyna wcale nie jest metaboliz w watrobie,oba nie wyw tez zaburz hormonal. Sa stos doustnie ,zaleta famotydyny jest stos raz na dobe,ranitydyna 2 razy. Leki cholinolityczne: PIRENZEPINA-selekt cholinolityk,o zwiekszonym powinow do rec M1.Hamuje wydziel kwasu sol proporcjonalnie do stezenia w surowicy,z tym ze jej dzial ogranicza się do zmniej objet wydz sok zol. hamuje tez w mniejsz stopniu wydzielanie stymul przez histamine i pentagastryne.Zmniejsza się rownierz wydz sluzu i pepsyny.Wskazania: Zastosowana w chorobie wrzodowej pow wygojenie 80-90% wrzodow dwunastn i ok. 60% zoladka po 4 tyg stos. Zmniejsza dolegliwosci i czestosc nawrotow.Jest rownierz stos w niezytach zol. i dwunastnicy, zespole Zollingera-Ellisona, dozylnie w ostrym wrzodzie stresowym i powrac krwawieniach z zoladka i dwunastn. Jest lekiem o duzej skutecz i mniejsz. zagroz niż antag rec H2. Dzial.niepoz: W dawk terap mniej nasilone niż po nieselekt cholinolit. Suchosc w ustach, zab akomodacji, zaparc, biegunki, bole glowy. Raczej nie powod zmian cisnienia i czestoskurczu. Inhibitory pompy protonowej: hamuja ATP-aze zalezna od jonu potasowego i wodorowego znajdujaca się w kom okladzinowych zol, ktorej dzial jest niezbed. do wytw protonu(HCL). OMEPRAZOL-Ham. wydziel kwasu niezal od bodzca,nie wplywa na wydz pepsyny, zwieksza wydz gastryny.W ciagu 4 tyg stos powod. wygojenie 90-100% wrzodow dwun i 80% zol. Korzystnie dziala row u chorych z opornoscia na antag rec H2. Wskazania: chor wrzodowa zol i dwun rownierz przebiegajaca z zakarz H.pylori razem z antybiotykami, refluksowe zapal przelyku, zespol Zollingera-Ellisona. Dzial niepoż: brak pow dzial niep, mogą to być nudnosci, wymioty, bole glowy, rzadko podw cisnienia. Przeciwwskazania: nadwrazliwosc,ciaza,karmien piers., owrzodzenie na tle nowotworowym. Nie zaleca się stos u dzieci. Podobnie dzial LANSOPRAZOL i PANTO -PRAZOL. Inne leki: MIZOPROSTOL-syntetyczny analog prostaglandyny E1 dzialajacy cytoprotekcyjnie na blone sluz zol i dwun.Zwieksza wydz sluzu i wodoroweglanow, hamuje wydz HCL przez pob rec prostaglandynowego kom okladzinowych.Chroni blone sluz m.in. przed drazniacym dzial lekow p.zapal.Skutecz leku podobna do cymetydyny,mniejsza w wrzodach zol. Wskazania:leczenie i profilaktyka wrzodow zol i dwun, krwot uszkodzenia i nadzerki spow NLPZ. Przeciwwskaz: Nadwr na prostagland,ciaza(mozliw krwawien. i poronien). Dzial niepoz: stosunk czeste biegunka, nudnosci,wymioty,bole brzucha i glowy. Może pow spadek cisnienia,dlatego zaleca się ostroznosc u chorych z chor ukladu krazenia.