FARMAKOLOGIA - pytania na egzamin
II rok - 14.12, godzina 10.00 (grupa B prosi z wyprzedzeniem Pana dr Ptaszkowskiego o możliwość zakończenia w tym dniu ćwiczeń z mikrobiologii o godz. 10.00 !)
Typy receptorów
|
Bezpośrednia kontrola kanału jonowego (jonotropowe) |
Pośrednie (przez białko G) wiązanie z drugim przekaźnikiem lub kanałem jonowym (metabotropowe) |
Bezpośrednia kontrola fosforyzacji białka |
Kontrola transkrypcji DNA |
Działanie w komórce |
Hiperpolaryzacja lub depolaryzacja |
Drugi przekaźnik lub zmiana w pobudliwości (kanał jonowy) |
Fosforylacja białek |
Synteza DNA |
Czas trwania |
Milisekundy |
Sekundy |
Minuty |
Godziny |
Przykałady |
R. nikotynowy R. GABAa |
R.muskarynowy R.adrenergiczne |
R. insulinowy |
R. estrogenowy |
Białka G
Białka G pełnią rolę przekaźnika (transducera) w procesie przekazywania sygnału od receptorów do efektorów. Są zbudowane z trzech podjednostek: alfa, beta, gamma. Pod wpływem przyłączenia agonistyk do receptora następuje odłączenie od podjednostki alfa białka G i przyłączenie GTP. Niektóre toksyny bakteryjne (toksyna cholery, toksyna krztuśca) wykazują zdolność modyfikowania aktywności białek G.
RECEPTOR (dyskryminator)
PRZEKAŹNIK (transducer): białko G
EFEKTOR (wzmacniacz)
3. Acetylocholina (Ach) i noradrenalina (NA) jako przekaźniki obwodowego systemu nerwowego
3 typy receptorów muskarynowych M
Receptory muskarynowe - metabotropowe (związane z białkiem G)
M1 M2 M3
„neuronalny” „sercowy” „gruczołowy”
Białko Gq Białko Gi Białko G
LOKALIZACJA
Neurony CSN Serce, neurony Śródnabłonek
zwoje, komórki naczyniowy
okładzinowe
żołądka
AGONIŚCI
oksotremoryna karbachol karbachol
(selektywny)
ANTAGONIŚCI
pirenzepina (selektywna) galamina (selektywna) atropina
atropina atropina
Wymienić agonistów muskarynowych
acetylocholina (nie jest lekiem), karbachol, betanechol - w hipotonii pęcherza moczowego, przewodu pokarmowego, metacholina - próby prowokacyjne oskrzeli w diagnostyce astmy oskrzelowej, muskaryna, pilokarpina - jaskra z zamkniętym kątem przesączania
Wymienić inhibitory acetylocholinoesterazy
Odwracalne: edrofonium - diagnostyka miastenii, neostygmina - leczenie miastenii,
fizostygmina - jaskra z zamkniętym kątem przesączania, pirydostygmina - leczenie miastenii, ekotiopat - jaskra z zamkniętym kątem przesączania,dyflos - jaskra z zamkniętym kątem przesączania.
Nieodwracalne: pestycydy, gazy bojowe.
Wymienić antagonistów muskarynowych
a) atropina - premedykacja anestezjologiczna, zatrucie nieodwracalnymi inhibitorami AchE, bradykardia, zwiększona perystaltyka
b) hioscyna (skopolamina) - jak atropina, choroba lokomocyjna, stany skurczowe narządów wewnętrznych
c) ipratropium - astma oskrzelowa, COPD
d) tropikamid - w okulistyce: do wywołania rozszerzenia źrenicy i cykloplegii (porażenia m. rzęskowego i niemożności akomodacji)
e) cyklopentolat - j/w (długo działający)
f) pirenzepina - choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
Wymienić agonistów i antagonistów płytki nerwowo-mięśniowej
Agoniści: suksametonium (sukcynylocholina) - zwiotczanie mięśni w anestezjologii (np. przejście na oddech kontrolowany); dekametonium.
Powodują blok depolaryzacyjny (leki leptokurarowe).
Antagoniści: tubokuraryna - obecnie rzadko używana; pankuronium; atrakurium; wekuronium;
Powodują blok niedepolaryzacyjny (leki pachykurarowe).
Skutki pobudzenia adrenoreceptorów (α i β)
α1-receptory: skurcz naczyń, rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego,
wydzielanie śliny, glikoneogeneza w wątrobie
α2-receptors: hamowanie uwalniania neuroprzekaźnika (NA, ACh), agregacja płytek krwi, skurcz mięśni gładkich naczyń, hamowanie uwalniania insuliny
β1-receptory: przyśpieszenie akcji serca i wzrost siły skurczu mięśnia sercowego
uwalnianie reniny
β2-receptory: rozkurcz oskrzeli, rozkurcz naczyń, rozkurcz mięsni gładkich przewodu pokarmowego, glikogenoliza i glikoneogeneza wątrobowa, glikogenoliza w mięśniach szkieletowych, drżenie mięśniowe
β3-receptory: lioliza
Wymienić leki sympatykomimetyczne
Adrenalina, noradrenalina, dopamina, fenylefryna, nafazolina, ksylometazolina, izoprenalina, dobutamina, salbutamol, fenoterol, salmeterol efedryna, amfetamina.
Wymienić leki sympatykolityczne (α-adrenolityczne i β-adrenolityczne)
Alfa-adrenolityczne: dihydroergotamina, tolazolina, fentolamina, prazosyna guanetydyna, rezerpina, α-metylodopa, klonidyna
Beta-adrenolityczne: propranolol, acebutolol, atenolol, metoprolol, bisoprolol, acebutolol, oksprenolol, labetalol, celiprolol karwedilol
Wymienić β-blokery
Kardioselektywne β-blokery: acebutolol (Sectral) (AW), atenolol, metoprolol (Metocard), bisoprolol, esmolol (Brevibloc) - lek antyarytmiczny, nebiwolol - posiada dodatkowe działanie, odwracające dysfunkcję śródbłonka
β-blokery z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną (AW): acebutolol, oksprenolol, alprenolol, pindolol, ceriprolol - beta1-bloker i beta2-bloker, labetalol - blokuje receptory alfa i beta, karwedidolol - beta1-bloker i alfa1-antagonista (posiada dodatkowe działanie, odwracające dysfunkcję śródnabłonka)
Zastosowanie kliniczne β-blokerów
nadciśnienie tętnicze, choroba niedokrwienna serca (zarówno dusznica bolesna jak i zawał serca - jeśli nie ma przeciwwskazań !), zaburzenia nadkomorowe rytmu, wady wrodzone serca, jaskra, nadczynność tarczycy, migrena
Podział autakoidów
Aminy biogenne: histamina, serotonina
Peptydy: angiotensyna, bradykinina
Lipidy: eikozanoidy, PAF
Puryny: adenozyna, ADP, ATP
Gazy: wolne rodniki, NO - tlenek azotu, CO - tlenek węgla
Działanie histaminy na narządy
1)Mięśnie gładkie:- skurcz oskrzeli; - rozszerzenie naczyń
2)Śródbłonek: zwiększona przepuszczalność
3)Nerwy czuciowe: pobudzenie; - pokrzywka
4)Płuca: zwiększone wydzielanie prostanoidów
5)Komórki wydzielnicze: zmniejszona lepkość śluzu
6)Zwiększenie wydzielania żołądkowego
7)Neurotransmitter w OUN
8)Reakcja alergiczna
Wymienić antyhistaminiki I generacji
antazolina, difenhydramina, klemastyna, prometazyna
Wymienić antyhistaminiki II generacji
astemizol, cetyryzyna, loratydyna, azelastyna, lewokabastyna
Leki związane z serotoniną, stosowane w leczeniu migreny
Tryptany (najskuteczniejsze leki w migrenie, stosowane w napadzie migreny): sumatryptan, eletryptan, ryzatryptan
Mechanizm działania: pobudzenie receptorów 5-HT 1b/1d: skurcz naczyń CSN i hamowanie zapalenia neurogennego.
Antagoniści receptora serotoninowego 5-HT2 (stosowani tylko w profilaktyce migreny):
cyproheptadyna, pizotyfen, metysergid
Wymienić inhibitory konwertazy angiotensyny
kaptopryl,enalapryl, cilazapryl,chinapryl,fosinopryl,perindopryl,ramipryl,trandolapryl
Zastosowanie kliniczne inhibitorów konwertazy angiotensyny
nadciśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność serca, leczenie zawału mięśnia serca, nefropatia cukrzycowa, leczenie stabilnej choroby wieńcowej
Wymienić blokery receptora angiotensynowego typu 1
losartan, walsartan, irbesartan
Wymienić 2 tienopirydyny (leki przeciwpłytkowe)
Tienopirydyny (tiklopidyna i klopidogrel) - nowe leki hamujące agregację płytek krwi - blokują na płytkach krwi nieodwracalnie receptor dla ADP typu P2Y12
Wymienić azotany (nitraty)
nitrogliceryna, diazotan izosorbidu, monoazotan izosorbidu, tetraazotan pentaerytrylu
Wymienić niesterydowe leki przeciwzapalne
kwas acetylosalicylowy (aspiryna), indometacyna, ketoprofen, ibuprofen, naproksen,
salicylan sodu, sulindak, diklofenak, nimesulid, celekoksyb, meloksykam, waldekoksyb,
etorikoksyb
Wymienić leki przeciwdepresyjne
TRÓJCYKLICZNE ANTYDEPRESANTY imipramina, dezypramina, amitryptylina, nortryptylina
INHIBITORY WYCHWYTU ZWROTNEGO SEROTONINY (SSRI) fluoksetyna, fluwoksamina, parokestyna, citalopram
Wymienić benzodiazepiny - leki uspokajające i nasenne
klonazepam, oksazepam, midazolam, alprazolam, lorazepam, diazepam, chlorodiazepoksyd, flurazepam, nitrazepam, estazolam
Wymienić opioidy
fentanyl, petydyna, kodeina (w kaszlu), metadon, morfina, loperamid (w biegunkach), trama, pentazocyna, nalokson
Wymienić wziewne leki znieczulenia ogólnego
halotan, desfluran, enfluran, izofluran, podtlenek azotu
Wymienić leki znieczulenia miejscowego
prokaina, tetrakaina, benzokaina, lidokaina, prilokaina, mepiwakaina, bupiwakaina, etidokaina
Wymienić leki przeciwpadaczkowe
,karbamazepina, fenytoina, lamotrygina, kwas walproinowy, fenobarbital, prymidon, diazepam, wigabatryna, gabapentyna, etosuksymid
Wymienić leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki)
chloropromazyna, haloperydol, flufenazyna,tiorydazyna, sulpiryd, klozapina, pimozyd
Wymienić leki stosowane w chorobie Parkinsona
L-DOPA, entakapon, selegilina, bromokryptyna, pergolid, benzatropina
Wymienić grupy leków stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
1. Leki zobojętniające (neutralizujące) kwas solny
2. Leki zmniejszające wydzielanie żołądkowe
3. Leki wzmacniające barierę śluzówkową
4. Eradykacja Helicobacter pylori
Terapia trójskładnikowa (pierwszego wyboru)
inhibitor pompy protonowej + klarytromycyna + amoksycylina
Terapia trójskładnikowa (alternatywna)
inhibitor pompy protonowej + klarytromycyna + metronidazol
Terapia czteroskładnikowa (rezerwowa)
inhibitor pompy protonowej + sole bizmutu + tetracyklina + metronidazol
Wymienić leki zobojętniające kwas solny, stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
węglan wapnia (wchłaniający się z p.p.); wodorowęglan sodu (wchłaniający się z p.p.),; wodorotlenek glinu (niewchłaniający się z p.p.); wodorotlenek magnezu (niewchłaniający się z p.p.)
Wymienić leki zmniejszające wydzielanie żołądkowe, stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
1. Inhibitory pompy protonowej: łączą się nieodwracalnie z pompą protonową, hamują głównie wydzielanie stymulowane HCl
omeprazol (Polprazol, Losec), lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, ezomeprazol
2. Antagoniści receptora histaminowego H2: odwracalni antagoniści receptora H2, zniesienie wydzielania HCl przede wszystkim w fazie spoczynkowej
cymetydyna (Tagamet, Altramet) - dużo objawów ubocznych !, ranitydyna (Ranigast), famotydyna (Ulfamid), nizatydyna, roksatydyna
3. Antagoniści receptora muskarynowego
pirenzepina (Gastrozepin)
Wymienić leki wzmacniające barierę śluzówkową, stosowane w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy
1. Prostaglandyny: mizoprostol (Cytotec)
2. Leki osłaniające śluzówkę: sukralfat, związki bizmutu
Wymienić leki prokinetyczne
cizapryd (agonista rec. 5-HT4); metoklopramid (antagonista receptorów D2 i 5-HT3); lubiproston (aktywuje swoiste kanały chlorkowe w przewodzie pokarmowym)
Wymienić grupy leków przeciwwymiotnych
1. Antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3
Działają m.in. na chemoreceptor trigger zone (CTZ) - ośrodek wyzwalający wymioty w okolicy komory IV i pnia mózgu (area postrema).
W wymiotach indukowanych chemioterapią, radioterapią i pooperacyjnych.
2. Antagoniści receptora D2
3. Antagoniści receptora H1
Zapobieganie nudnościom i wymiotom, zaburzenia błędnikowe (np. choroba lokomocyjna).
4. Antagoniści muskarynowi - choroba lokomocyjna
5. Agoniści receptora kanabinoidowego - w wymiotach indukowanych chemioterapią i pooperacyjnych
6. Antagoniści receptora neurokininowego 1 (dla substancji P) w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią i pooperacyjnych
7. Glukokortykosterydy - w wymiotach indukowanych chemioterapią i pooperacyjnych
8. Benzodiazepiny - słabe działanie
Wymienić leki przeciwwymiotne należące do grupy antagonistów receptora serotoninowego 5-HT3
-ondansetron (Zofran) , -granisetron
Działają m.in. na chemoreceptor trigger zone (CTZ) - ośrodek wyzwalający wymioty w okolicy komory IV i pnia mózgu (area postrema).
W wymiotach indukowanych chemioterapią, radioterapią i pooperacyjnych.
Wymienić leki przeczyszczające
1. Środki pęczniejące: substancje błonnikowe, metyloceluloza
2. Osmotyczne leki przeczyszczające
A. solne: -siarczan magnezu, -siarczan sodu
B. inne: -laktuloza, -makrogole (polietylenoglikole - PEG)
3. Leki o działaniu drażniącym i hamującym resorpcję wody: bisakodyl, -pikosiarczan sodu (analog bisakodylu), -glikozydy antrachinowe (senes, rzewień, aloes)
Wymienić leki przeciwbiegunkowe
1. Leki hamujące motorykę przewodu pokarmowego: -difenoksylat (pochodna opioidowa, częściowo wchłaniana z przewodu pokarmowego); -loperamid (Imodium, Stoperan) (pochodna opioidowa, w niewielkim stopniu wchłaniana z przewodu pokarmowego)
2. Leki adsorbujące i ściągające: -węgiel leczniczy, -pektyny, -garbniki (borówki, brusznicy), -Tanninum albuminatum, -smektyn dwuoktanościenny / diosmektyt (Smecta)
Wymienić inhibitory anhydrazy węglanowej
-acetazolamid, -dorzolamid
Wymienić diuretyki osmotyczne
-mannitol, -glicerol
Wymienić diuretyki tiazydowe
hydrochlorotiazyd, chlortalidon, indapamid, klopamid, metolazon
Wymienić diuretyki pętlowe
furosemid, bumetanid, torasemid, kwas etakrynowy
Wymienić diuretyki oszczędzające potas
spironolakton, kanrenon (aktywny metabolit spironolaktonu, podawany dożylnie), -EPLERENON - (powoduje selektywną blokadę receptorów aldosteronowych, a mniejszy efekt antyandrogenowy w porównaniu ze spironolaktonem); - jest to również bardzo ważny lek kardiologiczny, wchodzący obecnie do najnowszego leczenia przewlekłej niewydolności serca oraz ostrych zespołów wieńcowych;
amilorid, triamteren
Wymienić grupy leków stosowane w astmie
1.GLUKOKORTYKOSTERYDY; 2. LEKI ANTYLEUKOTRIENOWE („lukasty”); 3. Beta2-agoniści 4. Inhibitory fosfodiesterazy; 5. Cholinolityki
Wymienić leki antyleukotrienowe stosowane w astmie
montelukast, zafirlukast, pranlukast, cinalukast
Wymienić inhibitory fosfodiesterazy stosowane w astmie
teofilina, aminofilina, cilamilast
Wymienić cholinolityki stosowane w astmie
ipratropium, oksytropium, tiotropium
Wymienić leki przeciwkaszlowe
kodeina, dihydrokodeina, hydrokodon, dekstrometorfan, butamirat. benzonatat
Wymienić leki wykrztuśne
bromheksyna, ambroksol, acetylocysteina, mesna, benzoesan sodowy
Wymienić leki antyarytmiczne
KLASYFIKACJA VAUGHANA - WILLIAMSA
Klasa Ia: chinidyna, prokainami, dizopiramid
Klasa Ib: lidokaina, fenytoina, meksyletyna
Klasa Ic: flekainid, enkainid, lorkainid
Klasa II (beta-blokery): propranolol, oksprenolol, esmolol
Klasa III: amiodaron
Klasa IV (blokery kanału wapniowego): werapamil
Wymienić grupy leków stosowane w leczeniu niewydolności serca
GLIKOZYDY NAPARSTNICY: strofantyna, digoksyny, digitoksyna, lanatozyd
2. INNE LEKI ZWIĘKSZAJĄCE KURCZLIWOŚĆ MIĘŚNIA SERCA: dopamina, dobutamina, ksamoterol, amrynon
3. INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY
4. DIURETYKI
5. ROZWAŻYĆ PODANIE BETA-BLOKERA
Wymienić grupy leków stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego
DIURETYKI
BETA-BLOKERY
INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY
BLOKERY RECEPTORA ANGIOTENSYNOWEGO
ANTAGONIŚCI WAPNIA
BLOKERY RECEPTORÓW ALFA-ADRENERGICZNYCH
INHIBITORY RENINY
Wymienić grupy leków stosowane w obniżaniu poziomu lipidów w surowicy
1. STATYNY
2. FIBRATY
3. ŻYWICE WIĄŻĄCE KWASY ŻÓŁCIOWE - cholestyramina, kolestypol
4. NAJNOWSZY LEK - ezetymib
Wymienić statyny: simwastatyna, lowastatyna, prawastatyna, fluwastatyna, atorwastatyna
Wymienić fibraty: bezafibrat, ciprofibrat, fenofibrat, gemfibrozyl
Wymienić leki przeciwzakrzepowe
1. HEPARYNA
2. HEPARYNY DROBNOCZĄSTECZKOWE: enoksaparyna, nadroparyna, dalteparyna
3. INHIBITORY CZYNNIKA Xa: fondaparynuks, idraparynuks
BEZPOŚRENIE INHIBITORY TROMBINY: lepirudyna, biwalirudyna
DOUSTNE LEKI PRZECIWZAKRZEPOWE: acenokumarol, warfaryna
Wymienić leki przeciwpłytkowe
1. Aspiryna
2. Tienopirydyny: tiklopidyna, klopidogrel
3. Związki blokujące receptor płytkowy dla fibrynogenu (GP IIb/IIIa): abciksymab, eptifibatyd, tirofiban
Wymienić hormony przysadki:
tyreotropina, kortykotropina, folitorpina, lutropina, somatotropina, melanotropina, prolaktyna, oksytocyna, wazopresyna
Wymienić leki stosowane w nadczynności tarczycy
propylotiouracyl, tiamazol, karbimazol, jony nadchloranu, jod i jodki
Wymienić grupy leków stosowanych w cukrzycy
Insuliny, inhibitory a-glukozydazy, biguanidy, sulfonylomoczniki, glinidy, glitazony
Wymienić różne insuliny
Szybko i krótko działające: -lispro, -aspart, -glulizynowa
Długo działające: -neutralna, NPH, -glargin (bezszczytowa), -detemir
Wymienić pochodne sulfonylomocznika
I generacji: tolbutamid, chlorpropamid, tolazamid
II generacji: glibenklamid, gliklazyd, glimepiryd, glikwidon
Opisać działanie glukokortykosterydów
przeciwzapalne, przeciwuczuleniowe, immunosupresyjne
Opisać wskazania do stosowania glukokortykosterydów
choroba Addisona (terapia zastępcza), astma oskrzelowa, kolagenozy, wstrząs anafilaktyczny, uczulenie na leki, choroby autoimmunologiczne, zespół nerczycowy, choroby o charakterze alergicznym, choroby o tle zapalnym, choroby nowotworowe, jak białaczki i ziarnice, łuszczyca, egzema, obrzęk mózgu
Opisać przeciwwskazania do stosowania glukokortykosterydów
ostre choroby zakaźne, choroba wrzodowa dwunastnicy, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, czynna forma gruźlicy, choroba Cushinga, jaskra, zaćma, osteoporoza, psychozy, ciąża
Wymienić grupy antybiotyków β-laktamowych i opisać ich mechanizm działania
Mechanizm działania: a) łączą się z białkami wiążącymi penicyliny (PBP) - transpeptydazami, odpowiadającymi z syntezę peptydoglikanu, co powoduje hamowanie syntezy bakteryjnej ściany komórkowej;
b) inaktywują inhibitory enzymów autolitycznych, co prowadzi do lizy bakterii.
Podział β-laktamów:
Penicyliny: naturalne, przeciwgronkowce, aminopenicyliny, przeciw Pseudomonas
Cefalosporyny: 4 generacje
Karbapenemy: imipenem, meropenem
Monobaktamy: aztreonam
Wymienić penicyliny
PENICYLINY: penicylina G, penicylina benzylowa, penicylina prokainowa, v-cylina, ampicylina, amoksycylina, karbenicylina, piperacylina
Wymienić cefalosporyny
I generacji: cefaleksyna, cefazolina, cefradyna
II generacji: cefuroksym, cefamandol
III generacji: cefotaksym, cefoperazon, ceftazydym
Wymienić makrolidy i opisać ich mechanizm działania
Wiążą się z podjednostką rybosomu i hamują syntezę białek bakterii.
Erytromycyna, klarytromycyna, spiromycyna, azytromycyna, josamycyna.
Wymienić tetracykliny i opisać ich mechanizm działania
Wiążą się z podjednostką rybosomu bakteryjnego i hamują syntezę białek.
Chlorotetracyklina, oksytetracyklina, metacyklina, doksycyklina, minocyklina.
Wymienić aminoglikozydy i opisać ich mechanizm działania
Wiążą się frakcja rybosomu i zaburzają syntezę białek bakterii
I generacja: kanamycyna, streptomycyna, neomycyna
II generacja:gentamycyna, amikacyna, tobramycyna
Wymienić fluorochinolony i opisać ich mechanizm działania
Hamują gyrazę DNA u bakterii.
Norfloksacyna, pefloksacyna, cyprofloksacyna, ofloksacyna, enoksacyna.
Wymienić sulfonamidy i opisać ich mechanizm działania
Są antymetabolitami kwasu para-aminobenzoesowego (PABA), potrzebnego bakteriom do syntezy kwasu foliowego.
Sulfatiazol, sulfakarbamid, sulfafurazol, sulfametksazol (w połączeniu z trimetoprymem daje kotrimoksazol = Biseptol), sulfafenazol, sulfadiazyna, sulfametoksypirazyna.
Wymienić leki używane w gruźlicy
ryfampicyna, izoniazyd, pyrazynamid, etambutol
Wymienić leki używane w zakażeniach wirusowych
amfoterycyna B, nystatyna, flucytozyna, ketokonazol, flukonazol, klotrymazol, mikonazol, kaspofungina, gryzoefulwina
Wymienić leki używane w grzybicach
amantadyna, zydowudyna, lamiwudyna, acyklowir, gancyklowir, widarabina, foskarnet, efawirenz, rytonawir, zanamiwir, oseltamiwir, rybawiryna
8