LEKI OKULISTYCZNE I ZASADY ICH STOSOWANIA
DROGI PODAWANIA LEKÓW:
Leki w postaci roztworów i zawiesin podawane do worka spojówkowego - najczęściej stosowana droga podawania leków
stosowana w chorobach powierzchni oka i aparatu ochronnego oka, w chorobach przedniego odcinka gałki ocznej
maści i żele, hydrofilne soczewki kontaktowe - przedłużenie kontaktu leku z powierzchnią oka
Leki w formie wstrzyknięć
w celu szybkiego dotarcia leku do wnętrza gałki ocznej w przednim lub tylnym jej odcinku
podspojówkowo - w pobliżu rąbka spojówki
okołogałkowo - pod pochewkę gałki ocznej w obrębie sklepienia górnego
do komory przedniej
do ciała szklistego
ZASADY I FAKTY
Po podaniu do worka spojówkowego tylko część substancji aktywnej jest wchłaniana przez rogówkę, pozostała część jest wchłaniana przez spojówkę do układu krążenia
Pojemność worka spojówkowego = 30ၭl
Objętość jednej kropli = 40ၭl do 70ၭl; część leku z worka spojówkowego spływa do jeziorka łzowego i stąd do jamy nosowej i gardła skąd wchłania się do krwiobiegu - efekt porównywalny z iniekcją dożylną
Stężenie leków podawanych do oka jest znacznie wyższe od stężenia leków podawanych ogólnieustrojowo, np. atropiny, adrenaliny - duże ryzyko działań niepożądanych
Wkraplać nie więcej niż jedną kroplę leku do dolnego sklepienia worka spojówkowego w jego części skroniowej
Przy obustronnym stosowaniu leków, po podaniu do jednego oka należy zamknąć powieki na 2 minuty, unikając mrugania (uruchamia pompę łzową, która usuwa lek z worka spojówkowego)
Przy równoczesnym podawaniu kilku leków następny należy podać nie wcześniej niż po 5 minutach
Leki o silnym działaniu ogólnym (atropina, adrenalina, timolol) - w celu zminimalizowania wchłaniania do krwioobiegu - ucisk na okolicę dolnego kanalika i woreczka łzowego przez 2-3 minuty po podaniu leku
Małe dzieci - podawanie leków przy przechyleniu w kierunku skroniowym - nadmiar leku spłynie poza drogi łzowe
Maści okulistyczne - tworzą na rogówce powłokę, która obniża ostrość widzenia, dają uczucie sklejania rzęs; stosowane głównie na noc
Wodochłonne soczewki kontaktowe - opatrunek narogówkowy - ułatwiają i przedłużają kontakt roztworów wodnych z rogówką; nie zaleca się podawania leków na soczewki korekcyjne - możliwość reakcji leku z materiałem soczewki
LEKI OKULISTYCZNE STOSOWANE MIEJSCOWO
Leki działające na układ autonomiczny
Leki obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe
Leki stosowane w zakażeniach
Leki przeciwzapalne i przeciwalergiczne
Leki stosowane w zespole suchego oka
Środki znieczulające
Zastosowanie:
rozszerzenie lub zwężenie źrenicy,
porażenie mięśnia rzęskowego,
poprawa odpływu lub zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej,
zwężenie lub poszerzenie naczyń tętniczych
UKŁAD WSPÓŁCZULNY
Receptory α2 - pobudzanie - zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej (apraklonidyna)
Receptory β1 i β2 - antagoniści - hamowanie wydzielania cieczy wodnistej
Leki rozszerzające źrenicę, nieporażające akomodacji (mydriatica)
Adrenalina:
podawana w celu energicznego rozszerzenia źrenicy dla rozrywania zlepów i świeżych zrostów tęczówkowo-rogówkowych
Leki rozszerzające źrenicę i porażające akomodację (mydriatica-cycloplegica)
Atropina - start po 30 minutach, porażenie akomodacji po 2 godzinach i trwa wiele dni np. podanie dziecku (przez 3 kolejne dni) powoduje porażenie akomodacji na 7 do 10 dni
Tropicamid - start po 10-15 minutach, działanie cykloplegiczne po 20-30 minutach, efekty działania ustępują po 3-4 godzinach
Homatropina - efekt cykloplegiczny słaby, działanie kilkanaście godzin
LEKI ROZSZERZAJĄCE ŹRENICĘ
Wszystkie leki rozszerzające źrenicę mogą spowodować ostre zamknięcie kata przesączania
Rozszerzenie źrenicy wywołane przez leki parasympatykolityczne nieodwracalne przez podanie parasympatykomimetyki
LEKI OBNIŻAJĄCE CIŚNIENIE WEWNĄTRZGAŁKOWE
Leki ၢ-adrenolityczne
leki I wyboru w jaskrze z otwartym kątem przesączania, wspomagające w jaskrze zamkniętego kąta
mechanizm działania - Ⴏ wytwarzania cieczy wodnistej (pobudzanie receptorów beta w ciele rzęskowym nasila wytwarzanie) - obkurczenie naczyń
nie powodują zmian szerokości źrenicy ani refrakcji, nie zaburzają ostrości widzenia.
Uwaga! - przy podawaniu miejscowym - układowe działania niepożądane
Działanie niepożądane miejscowe -
podrażnienie,
zaburzenia widzenia, podwójne widzenie,
zaburzenie wydzielania łez i "zespół suchego oka"
Timolol - nieselektywny,(ၢ1 i ၢ2), działa szybko
Betaksolol - selektywny (ၢ1), bez ISA. Mała lipofilność ogranicza działanie ogólne. Stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego - po kilku tygodniach stosowania leku
Metipranolol - nieselektywny (ၢ1 i ၢ2),
Karteolol - nieselektywny (ၢ1 i ၢ2), z ISA.
Początek działania beta-blokerów po 15-30 min, czas działania do 24h.
Sympatykomimetyki
agoniści rec. α2 w ciele rzęskowym - Ⴏ wytwarzania cieczy wodnistej (apraklonidyna )
α,ၢ-mimetyki (Brimonidyna)
mechanizm działania - pobudzanie rec. ၢ2 w sieci beleczek → poprawa odpływu cieczy wodnistej
Dipiwefryna - prolek adrenaliny
Przeciwwskazana w jaskrze z wąskim kątem przesączania (może zwężać kąt przesączania - pobudzenie rec. ၡ1 w tęczówce).
Objawy ogólne częste, skuteczność mała
Parasympatykomimetyki: pilokarpina , fizostygmina
mechanizm działania - pobudzenie rec. M ciała rzęskowego- długotrwały skurcz mięśnia zwieracza źrenicy i mięśni rzęskowych → zwężenie źrenicy → ułatwienie odpływu cieczy wodnistej
np. karbachol - do stosowania w postaci iniekcji wewnątrzgałkowych do przedniej komory w celu zwężenia źrenicy w trakcie operacji chirurgicznej oka i po operacji zaćmy.
Inhibitory anhydrazy węglanowej: dorzolamid, acetazolamid
mechanizm działania - zahamowanie aktywności anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka powoduje zmniejszenie ilości wydzielanej cieczy wodnistej.
wskazane przede wszystkim w leczeniu ostrego napadu jaskry
Pochodne prostaglandyn: latanoprost
mechanizm działania - zwiększenie odpływu cieczy wodnistej przez zwiększenie przepływu naczyniówkowo-twardówkowego oraz zmniejszenie oporu odpływu
Działania niepożądane:
bardzo częste - przekrwienie oczu;
częste - swędzenie oczu, uczucie dyskomfortu w oku, ból oczu, suchość oka, zapalenie tęczówki lub błony naczyniowej przedniej części gałki ocznej;
obrzęk plamki żółtej - głównie u pacjentów bezsoczewkowych (afakia), lub z bezsoczewkowością rzekomą (pseudoafakia);
stopniowa zmiana koloru tęczówki leczonego oka poprzez zwiększenie ilości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki, stopniowe zmiany w wyglądzie rzęs leczonego oka lub oczu
Latanoprost - analog prostaglandyny F2ၡ, selektywny
Unoproston - pochodna dokosanoidu
Bimatoprost
Trawoprost
środki hiperosmotyczne
Mannitol iv
LECZENIE OSTREGO NAPADU
Inhibitory anhydrazy węglanowej - ogólnie, dożylnie acetazolamid 500mg + doustnie 2 x 250mg
Miejscowo
a. beta-blokery - 0,5% timolol co 12h
b. deksametazon - 4 x dziennie
c. pilokarpina - 2%, dopiero po uzyskaniu efektu leków zmniejszających wydzielanie cieczy wodnistej - 30-60 minut po doustnym podaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej; co 15min w ciągu pierwszej godziny
UWAGA - zbyt duża dawka pilokarpiny - skurcz mięśnie zwieracza źrenicy i pogłębienie jaskry
II etap - po 1 godzinie - środki hiperosmotyczne - 20% mannitol w dawce 1mg/kg iv
miejscowo - ucisk gonioskopem
Leki stosowane w zakażeniach
Flora bakteryjna
H. influenzae
Staph. aureus
Str. Species
Wirusy
Herpes zoster, CMV, adenowirusy
Grzyby
Fusarium
Pierwotniaki
Toxoplasam gondii, Acathamoeba
Antybiotyki przeciwbakteryjne
Wskazania: ostre i przewlekłe bakteryjne zapalenie profilaktycznie przed i po zabiegach operacyjnych na gałce ocznej.
Leki: chloramfenikol, neomycyna, natamycyna, gentamycyna, tobramycyna, amikacyna, sulfacetamid, ciprofloksacyna
LEKI PRZECIWWIRUSOWE
Główne wskazanie - zakażenie Herpes simlex, H.zoster, lub CMV - retinitis
Leki:
acyclowir - HZ
famcyclowir - HZ
foscarnet, gancyklowir (implanty do ciała szklistego) - CMV
Środki odkażające stosowane w okulistyce
Azotan srebra - działa bakteriobójczo m.in. wobec Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia spp., Staphylococcus spp.
Błękit metylenowy - zapalenie spojówek, zapalenie brzegów powiek, zapalenie przedniego odcinka gałki ocznej. Doraźnie przy usuwaniu powierzchniowych ciał obcych z rogówki
Leki przeciwzapalne i przeciwalergiczne
KROMONY: Kromoglikan disodowy, Nedokromil
Wskazania: alergiczne, ostre i przewlekłe zapalenie spojówek, rogówki i spojówek, niespecyficzne zapalenie spojówek, uczulenie wywołane przez soczewki kontaktowe.
LEKI PRZECIWHISTAMINOWE: Ketotifen, Lewokabastyna
antagoniści receptorów H1, wywierają miejscowe działanie p-zapalne, znoszą obrzęk i przekrwienie gałki ocznej
Leki przeciwzapalne i przeciwalergiczne
NLPZ: Indometacyna, Diklofenak
Wskazania: w chirurgii okulistycznej i okresie pooperacyjnym, po zabiegach usunięcia zaćmy i operacjach na przednim odcinku oka, w leczeniu bólu po zabiegach chirurgicznych.
Leki przeciwzapalne i przeciwalergiczne
Kortykosteroidy
zmniejszają przepuszczalność naczyń krwionośnych
hamują wytwarzanie płynu wysiękowego w stanach zapalnych przedniego odcinka gałki ocznej oraz po jej urazach
Wskazania: ostre i przewlekłe alergiczne oraz zapalne procesy w obrębie gałki ocznej, po zabiegach operacyjnych i urazach gałki ocznej, po oparzeniach termicznych i chemicznych oczu.
Działania niepożądane: podrażnienie spojówek, pieczenie i świąd oczu, zapalenie spojówek i reakcje nadwrażliwości.
DŁUGOTRWAŁE STOSOWANIE MOŻE PROWADZIĆ DO NADKAŻEŃ GRZYBICZYCH I BAKTERYJNYCH, ZWIĘKSZENIA CIŚNIENIA ŚRÓDGAŁKOWEGO I ZAĆMY
Deksametazon, hydrokortyzon, prednizolon, fluorometolon
Leki stosowane w zespole suchego oka
Zastępują warstwę mucynową filmu łzowego, zapewniając odpowiednią wilgotność oraz fizjologiczną śliskość powierzchni gałki ocznej.
Wskazania: profilaktyka i leczenie zespołu "suchego oka" o różnej etiologii.
Metylohydroksypropyloceluloza, Hydroksypropylometyloceluloza, Poliwidon -
Środki znieczulające
Do stosowania podczas drobnych zabiegów, głównie w zakresie rogówki
Wszystkie środki znieczulające - uszkodzenie nabłonka rogówki przy długotrwałym stosowaniu - nie nadają się do znoszenia bólu przy zapaleniu rogówki
Lidokaina, tetrakaina, oksybuprokaina