 | Pobierz cały dokument wyklad.2.13.10.2009.recepty.wyklady.tlp.wyklady.doc Rozmiar 955 KB |
Wykład 2
Postacie leku pozajelitowego o przedłużonym działaniu
zawiesiny 1 - 2 dni (insulina ultralente - max 32 h)
roztwory olejowe 2 - 4 tygodnie
mikrosfery 1- 3 miesiące
implanty 3 miesiące - 5 lat
Spowolnienie wchłaniania:
jest zależne od stężenia substancji leczniczej, lepkości roztworu, ukrwienia miejsca podania
dodatek substancji wielkocząteczkowych: dekstran, karmeloza sodowa, poliwinylopirolidon
łączenie roztworów wodnych (zwłaszcza leków miejscowo znieczulających) z substancjami zwężającymi naczynia krwionośne (epinefryna)
przygotowanie roztworów olejowych
Roztwory olejowe:
przedłużone dział substancji
właściwości hydrofobowe oleju
ograniczone możliwości rozprzestrzeniania się w tkance
podawane domięśniowo, nigdy dożylnie (!)
oleje:
roślinne: rycynowy, sojowy, słonecznikowy, z oliwek
półsyntetyczne: Miglyol (Medium Chain Triglycerides; C8-C12)
sporządzone z hormonami steroidowymi lub ich estrami
Omnadren 250 roztwór do wstrzykiwań: 5 amp. 1 ml (estry testosteronu)
Estradioli benzoatis inj.
Testosteroni propionatis inj
Estradiolu walerianian
Omnadren® 250 - 1 ampułka zawiera 60mg fenylopropionianu testosteronu, 30mg propionianu testosteronu, 60mg izoheksanianu testosteronu, 100mg dekanianu testosteronu
Każdy ester ma inny współczynnik podziału, każdy uwalnia się z inną szybkością
Olej - rezerwuar leku w tkance mięśniowej (o uwalnianiu decyduje współczynnik o/w)
Zależność szybkości hydrolizy od długości łańcucha alifatycznego (szybkość jest odwrotnie proporcjonalna do długości łancucha lipofilowego)
Dekaldol - 1 ampułka zawiera 50mg dekanianu haloperidolu o przedłużonym działaniu
Roztwór olejowy - i.m. 50 - 150 mg co 4 tygodnie
Haloperidol - 1 ampułka zawiera 5 mg haloperidolu
Roztwór wodny - i.m. 2-5 mg co 4-8 h\
Zawiesiny:
Jałowe dyspersje odpowiednio zmikronizowanych substancji leczniczych w środowisku wodnym lub olejowym
Wielkość cząstek substancji rozproszonej nie powinna przekraczać 30μm
Klastyczna postać leku o przedłużonym działaniu (powolne rozpuszczanie substancji w niewielkiej ilości płynu tkankowego)
podawane podskórnie (s.c.), dostawowo, do oka,
nigdy dordzeniowo, dosercowo, dożylnie (i.v.)
trudny proces produkcyjny - w warunkach jałowych
Sporządzanie zawiesin wymaga użycia wielu substancji pomocniczych (zwiększających lepkość fazy rozpraszającej, zapewniających równomierne rozproszenie)
nie można wyjaławiać termicznie ani przez sączenie.
 | Pobierz cały dokument wyklad.2.13.10.2009.recepty.wyklady.tlp.wyklady.doc rozmiar 955 KB |