FARMAKOLOGIA

WYKŁAD 6

HORMONY PŁCIOWE

ANDROGENY = męskie hormony płciowe

 przyspieszają wzrost i procesy gojenia się ran

U mężczyzn:

• rozwój męskich cech płciowych

• typowe owłosienie, głos

• produkcja plemników

• wzrost libido

• wykazują działanie anaboliczne (synteza elementów białkowych w kościach)

• wywołują łysienie androgenne

U kobiet:

• kobiet działają hamująco na przysadkę

• maskulinizacja (owłosienie typu męskiego, zmiana głosu)

• hirsutismus (zarost na twarzy)

• wzrost wydzielania gruczołów łojowych

Zastosowanie w lecznictwie:

• testosteron domięśniowo

• tabletki wszczepia się podskórnie

• anabolex, mesteron, fluoxymesteron, metandriol, durabolin, dianabol

■ STERYDY ANABOLICZNE

• stosowane w trudno gojących się ranach

• w postaci kremów

• zaburzenia troficzne skóry

• odmrożenia, oparzenia

• na przyrost masy ciała

• przy złamaniach, odwapnieniu kości

• nie podajemy kobietom w ciąży i małym dziewczynkom

ESTROGENY = żeńskie hormonu płciowe

 działanie:

• wzrost żeńskich narządów płciowych

• budowa ciała z żeńskim typem odkładania tłuszczu

• wpływają na metabolizm tkanki kostnej (hamują rozkład tkanki kostnej)

• hamują wzrost gruczołów łojowych

• przerost gruczołów wydzielających śluz, owłosienie

• wzrost elementów elastycznych w skórze (napięcie)

• bujne owłosienie na głowie

• zatrzymują sód i wodę obrzęki

• działają przeciwmiażdżycowo, stymulują wzrost i uwapnienie

GRUPY ŻEŃSKICH HORMONÓW

I estrogeny:

- estradiol

- etinyloestradiol

- estron

- mestranol

- dietylstilbestrol

Zastosowanie:

- niedoczynność jajników

- doustna antykoncepcja (w połączeniu z gestagenami)

- hipoplazja macicy, niedobór estrogenów

- bolesne miesiączkowanie

- pierwotny u wtórny brak miesiączki

Skutki uboczne:

- zwiększają zagrożenie powikłaniami zakrzepowo-zatorowymi

- zwiększają masę ciała

- wywołują obrzęki w skutek zatrzymania sodu i wody

- powodują uczucie nabrzmienia gruczołów sutkowych

II progestageny :

- progesteron

- dezogestrel

- organetril

- chlormadinon

- duphaston

- prodox

- lewonorgestrel

 niezbędne do utrzymania ciąży

 wydalają sód i wodę

Stosowane:

- doustnie  nie wywierają działania

- domięśniowo  stosowane w poronieniach nawykowych, porodach przedwczesnych, zaburzeniach miesiączkowania

DOUSTNE ŚRODKI ANTYKONCEPCYJNE

Wyróżniamy preparaty I, II i III-fazowe:

I preparaty typu kombinowanego:

- estrogeny

- progestageny

- od 5-25 dni cyklu

FEMIGEN, ANGRAVID, RIGEVIDON, GESTRANOL.

II preparaty typu sekwencyjnego:

- od 5 dnia miesiączki

- przez 15-16 dni  same estrogeny

- potem 6 dni  progestagen

III same progestageny

DZIAŁANIA NIEPORZĄDANE ŚRODKÓW ANTYKONCEPCYJNYCH:

• zakrzepowe zapalenie żył, łojotok, nerwowość

• zatory naczyniowe i mózgowe, cukrzyca

• zawał serca, bóle głowy, nadciśnienie tętnicze

• zmiany w siatkówce oka, stany depresyjne, bóle stawowe

• trądzik, spadek libido, nudności, wymioty

• zwiększenie masy ciała, cholesterolu i trójglicerydów

Przeciwwskazania:

• nowotwory hormonozaleźne

• nadciśnienie

• uszkodzenie wątroby

LEKI W NIEPŁODNOŚCI

- może wynikać z upośledzenia wytwarzania dojrzałych jajeczek

- stosujemy działanie przeciw-estrogenowe

TAMOKSYFEN, KLOMIFEN

- ułatwia zajście w ciąży

- pobudza gonadotropiny w przysadce

- u mężczyzn powoduje oligospermie

- zwiększają uwalnianie FSH, LH

MEFEPRISTON  terapeutyczne przerywanie ciąży

- utrudnia implantacje zapłodnionej komórki

 dochodzi do poronienia w pierwszym tygodniu ciąży

 działanie niepożądane to ból i krwawienie

LEKI PRZYSADKI, TARCZYCY & KORTYKOSTEROIDY

LEKI PRZYSADKI MÓZGOWEJ

TYREOLIBERINA

 w podwzgórzu zwiększa stężenie TSH

 zwiększa stężenie hormonów tarczycy

MELANOSTATYNA

 hamuje uwalnianie hormonu stymulującego powstawanie melanocytów

LU LIBERYNA, FOLIBERYNA

• stosowane w leczeniu:

- endometriozy

- hirsutyzmu

- owłosienia

- zwłóknienia macicy

- raka sutka

- raka gruczołu krokowego

KORTYKOTROPINA (ACTH)

 wydzielana przez przedni płat przysadki (otrzymywany syntetycznie z przysadek świńskich)

 wpływa na korę nadnerczy

 pośrednio ma działanie przeciwzapalne, przeciwalergiczne (zwiększa kortyzon w ustroju)

GONADOTROPINA B

 LH = hormon luteotropowy

GONADOTROPINA A

 FSH = rozwój jajników u kobiet

PROLAKTYNA

 hormon laktacyjny

 wpływa pobudzająco na wydzielanie mleka s

 tosowana u kobiet domięśniowo lub podskórnie w celu zwiększenia laktacji

SOMATOTROPINA = hormon wzrostu

 pobudza wzrost ciała

 zastosowanie:

- leczenie karłowatości

- wyniszczenia

- odleżyny , oparzenia

- złamania kości w celu leczenia i odnowy tkanek

WAZOPRESYNA

 hormon tylnego płata przysadki

 stosowany w moczówce

OKSYTOCYNA

 stosowana do skurczów mięśnia macicy

LEKI KORY NADNERCZY

ALDOSTERON  mineralokortykoid

FLUDROKORTYZON

- podawany w niewydolności nadnerczy

HYDROKORTYZON  glikokortykosteryd

- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego

- stosuje się również dożylnie

- dostawowo w gośćcu zwyrodniającym (w kolagenozach)

- zapalenie torebki maziowej

- reumatoidalne zapalenie stawów

- zmiany pourazowe

- astma, poważne stany zapalne oka i skóry

- ten sam lek w połączeniu jako pół-bursztynian hydrokortyzolu

- można stosować w przypadku:

 wstrząsu anafilaktycznego, ciężkie stany astmatyczne

KORTYZON

- działa o 20% słabiej od hydrokortyzonu

PREDNIZON = ENCORTON

PREDNIZOLON = ENCORTOLON

- syntetyczna pochodna kortyzonu działa 4x silniej

- używana w postaci 0,50/0 jako zawiesina kropli do oczu

- stosowany doustnie, dożylnie, domięśniowo

- na zewnątrz jako maść, kremy, krople do oczu

- do wstrzykiwań dostawowych, okołostawowych jako blokady

METYLOPREDNIZOLON

- posiada grupę metylową w położeniu 6 atomu węgla

- działanie 5x silniejsze

DEKSAMETAZON

- obecność fluoru i grupy metylowej CH3

- działanie 25x silniejsze od hydrokortyzonu

BUDEZONID = PULMICORT

- stosowany w:

- inhalacjach astmy oskrzelowej lub nieżytów nosa

- wywiera miejscowe działanie przeciwzapalne i immunosupresyjne

ELOCOM

- w przypadku zmian „liszajowatych" na skórze

LORINDEN

PIMAFUCIN

- działanie przeciwgrzybiczne

- stosowany na skórze przy różnych grzybach, grzybicach

ZALEŻNOŚĆ DZIAŁANIA HORMONÓW ODBUDOWY CHEMICZNEJ

1) wprowadzenie podwójnego wiązania między 1 at. C, a 2 at.C wzmacnia działanie przeciwzapalne

2) wprowadzenie grupy metylowej w położeniu 6 C

3) wprowadzenie atomu fluoru w pozycji 9 C

4) wprowadzenie grupy fluoru nasila działanie przeciwzapalne np. CORTINEF

5) wprowadzenie grupy metylowej przy 16 C np. DEKSAMETAZON

DZIAŁANIA NIEPOZADANE LEKÓW STERYDOWYCH

• zespół CUSCHINGA

• osteoporoza

• nadciśnienie tętnicze

• złamania kości

• ułatwienie rozwoju cukrzycy

• owrzodzenia żołądka i dwunastnicy

• perforacje = przebicie i krwawienie

• jaskra

• łamliwość naczyń

• zaburzenia psychiczne

• spadek obronnych reakcji komórkowych na zakażenie

LEKI STOSOWANE W ZABURZENIACH HORMONALNYCH TARCZYCY

Zastosowanie:

 niedoczynność  przy obrzęku śluzowatym, kretynizmie

 podajemy TYROIDYNĘ (tarczyca suszona z gruczołów bydła, owiec lub świń)

 objawy niedoczynności:

osłabienie, senność, depresja, zwolnienie przemiany materii, zmniejszenie wydolności serca, sucha skóra, opóźniony rozwój umysłowy

LEWOTYROKSYNA = L-TYROKSYNA (T4)

LIOTYRONINA (T3)

 sól sodowa

 podaje ją dożylnie łącznie z hydrokortyzolem w niedoczynności tarczycy

Leki w nadczynności tarczycy = nadczynność gruczołu

(nerwowość, pobudzenie, pocenie, drżenie, przyspieszenie procesów metabolicznych, nietolerancja ciepła, niemiarowość czynności serca)

 tioamidy (aminotiazol)

 karbimazol, metimazol, metizol

 tiauracyle (metylotiouracyl, propylotiouracyl, benzylotiouracyl, metylopropylotiouracyl)

 inhibitory jonowe (jod, jodki, roztwór Lugola)

- zapobiegają przechodzeniu jodków do wnętrza komórek

- zapobiegają koncentracji jodu w gruczole i wykazują działanie przeciwtarczycowe

Działanie takie wykazują:

- rodanki, nadchlorany, fluoroborany

- w rzepie i w nasionach roślin rzepaku występuje czynna postać (goitryna ma aktywność przeciwtarczycową)

JOD I JODKI

- roztwór Lugola

5% jod 2 i plus 10% KI

- płyn wypity powoduje:

- twardnienie gruczołu

- unaczynienie zmniejsza się

JOD PROMIENIOTWÓRCZY IZOTOP JODU 131

- w większych dawkach niszczy gruczoł

- przy nadczynności tarczycy podajemy propanolol (zwalnia częstość skurczu serca)

---