Glikozydy nasercowe

Po raz pierwszy zostały wykryte w naparstnicy purpurowej, dla tego często nazywane są glikozydami naparstnikowymi.

Glikozydy nasercowe dzielą się na 3 grupy:

1. Krotko działające niekumulujące się

• Glikozydy konwalii

• Miłka wiosennego

• Oleandra

• Cebuli morskiej

• Oraz od niedawna stosowana w ostrej postaci niewydolności krążenia pochodzenia sercowego glikozydy stropkaritusa - nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego - podawane dożylnie.

Mające średni czas działania, średnią zdolność do kumulacji

• Lamatozyd C

• Digoksyna

• Di toksyna

3. Długo działające, silnie kumulujące się

• Lanetozyd A

• Acetylodigitoksyna

• Digitoksyna

Podział na grupy ze względu na czas działania i stopień kumulacji związany jest z budową.

Wszystkie grupy zbudowane są z pierścienia cyklopentanofenantzenowanego, który w pozycji 17 połączony jest z pierścieniem laktonowym (grupy butanodienolitowe). Rdzeń ten odpowiada za siłę działania i powinowactwo leku do mięśnia sercowego. Część cukrowa zawierająca 1 - 5 reszt cukrowych przyłączoną w pozycji 3 odpowiada za właściwości farmakodynamiczne tj. za rozpuszczalność, wchłanianie, łączenie z białkami osocza i czas działania. Składa się również z jednego lub kilku monosacharydów wśród, których najczęściej występuje digitalowa, cymaroza, digitoksyna, oleandroza, glukoza. Do niektórych części cukrowych przyłączona jest grupa acetylowa.

Glikozydy w stanie naturalnym określa się jako glikozydy pierwotne. Często nie mają one aktywności biologicznej. Odszczepienie reszty glukozy lub deacetylacja prowadzi do powstania glikozydów wtórnych o bardzo silnych właściwościach terapeutycznych.

Działanie kardiotropowe przejawia się nasercowym działaniem:

• Inotropowym dodatnim - zwiększa siłę skurczu

• Euromotropowym ujemnym - zmniejsza częstość skurczu serca

• Dermatotropowym ujemnym - zmniejsza przewodzenie w mięśniu sercowym

• Batmotropowym dodatnim - zwiększa pobudliwość

Glikozydy nasercowe należą do leków o bardzo dużej toksyczności z powodu małej różnicy między dawką leczniczą a toksyczną (indeks terapeutyczny)

Surowce:

• Digitalis purpurea - digitalis purpureae folium

(Naparstnica purpurowa)

• Digitalis lanata - digitalis lanatae folium

(Naparstnica wełnista)

• Adonis vernalis - adonis vernalis herba

(Miłek wiosenny)

• Nercim oleander - nerci folium

(Oleander)

• Strophanus gratus - strophantum semen

(Skrytnik)

• Urgiena maitima - seilae bul bus
  

---