4
1. strof anty na G, K
❖ nie wchłania się z przewodu pokarmowego
❖ prawie nie łączą się z białkami krwi dlatego —*■
❖ działają w ciągu kilku minut (3-5 min.) od chwili podania dożylnego
❖ czas działania krótki - maksymalny efekt po 60 min. od podania, wygasa po ok. 6-8 godz.
❖ nie kumulują się w organizmie
2. digoksyna, lanatozyd C
♦> wchłaniają się z przewodu pokarmowego średnio dobrze (biodostępność digoksyny u psów ok. 50-70%)
❖ w średnim stopniu wiążą się z białkami krwi (digoksyna ok. 25%)
❖ działanie rozpoczyna się 5-30 min. po podaniu dożylnym (ale strofantyna działa szybciej i efektywniej gdyż prawie wcale nie wiąże się z białkami krwi), ale maksimum* efektu występuje po 4-5 godz.
❖ średnia zdolność do kumulacji
3. digitoksyna i inne glikozydy naparstnicy purpurowej
♦> najlepiej wchłaniają się z p. pok. (digitoksyna 90-100%)
♦> w bardzo dużym stopniu wiążą się z białkami krwi (digitoksyna 90-95%) i dlatego ich działanie rozpoczyna się dopiero po pewnym czasie utajenia (działanie wolniejsze niż strofantyny, digoksyny, lanatozydu C) - efekt zaczyna pojawiać się po 3-5 godz. od podaniu per os, natomiast w pełni* ujawnia się dopiero po 7-10 godz.
❖ duże zdolności kumulacji
(*mając na myśli efekt maksymalny po pierwszej dawce; pełen efekt tych leków rozwija się w ciągu kilku dni - digitalizacja) Szybkość działania farmakologicznego decyduje o przydatności leczniczej glikozydów.
Ponieważ działanie farmakologiczne rozpoczyna się z chwilą dostatecznego nasycenia mięśnia sercowego lekiem stąd glikozydy naparstnicy purpurowej i wełnistej nie nadają się do terapii ostrej niedomogi serca, lecz służą przede wszystkim do leczenia niewydolności przewlekłej. W ostrej niewydolności serca stosuje sie strofantyne. gdyż działa w kilka minut po iniekcji a krótkotrwałość jej wpływu nie stwarza groźby kumulacji w przypadku konieczności ponowienia iniekcji pełnej dawki leku. Ze względu na krótki czas działania strofantyna nie jest stosowana w terapii przewlekłej niewydolności serca. Chcę jednak zaznaczyć, że bieżące algorytmy leczenia ostrej i przewlekłej niewydolności serca u małych zwierząt nie uwzględniają stosowania strofantyny ani glikozydów naparstnicy purpurowej.
Zastosowanie kliniczne glikozydów naparstnicy wełnistej:
1) Przewlekła niewydolność sercowego głównie na tle dysfunkcji czynności skurczowej mięśnia sercowego:
• kardiomiopatia rozstrzeniowa
• przewlekła choroba zastawek (= niedomykalność/choroba/endokardioza zastawki dwudzielnej lub trójdzielnej)
2) Zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie) pochodzenia nadkomorowego:
• częstoskurcz przedsionków
• trzepotanie przedsionków
• migotanie przedsionków
Uwaga! leki te są całkowicie nieskuteczne w arytmiach komorowych.
Od wprowadzenie do leczenia niewydolności serca u małych zwierząt pimobendanu, glikozydy nasercowe straciły ogromnie na znaczeniu jako leki działające inotropowo dodatnio*. Obecnie u psów cierpiących na niewydolność serca wynikającą z dysfunkcji skurczowej zaleca się stosowanie pimobendanu jako leku poprawiającego czynność skurczową serca. Digoksyna także bywa stosowana w terapii tej choroby, ale najczęściej jako lek przeciwarytmiczny (a nie jako lek zwiększający siłę skurczu serca) do profilaktyki i terapii arytmii nadkomorowych celem zmniejszenia odpowiedzi komór na stymulację przedsionkową (tego typu arytmie często towarzyszą niewydolności serca, stąd ich leczenie często stanowi jeden z elementów terapii tej choroby). Obecnie jest to główne wskazanie do stosowania digoksyny w lecznictwie małych zwierząt.
Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiT, WMW, UWM w Olsztynie