Farm1958

S©—

Rozmarte drałan* receptorów 7TM sprzężonych z białkami Ga - receptor sprz_ę*_ony G hamuje cyklazę adenytanową (AC) co zmniejsza procesy fosforylacji białek (najczętoej .    6 - receptor .est sprzężony przez białko bezpośredni

z ba*Vm G hamuje cyklazę adenylanowa. (AC), co zmniejsza procesy .us-u.y*.^,    (najczęście,

<2*™ubotónyeb), t - receptor ,ęst sprzębor,, przez bislko bezpoiteSS SSSpSr 5HT. mt.1.,1 bortoem G- porowe zemkn^ae kpnptp wapń,mego. a _5pi2 wTbwłuwrG poworlp/e °t«tP* kanak, potasowego c- receptor,es. sprzężony bezpoSreana, zcykiaza adenylanw^apośrednio z kanałem potasowym Receptor 5HT« poprzez białko G, aktywuje cvfclaze adenylanowa co powoduje zwiększenie fosforylacji białek wewnątrzkomórkowych (związane zazwyiaj z akfywagaj oraz fosforylagę kanału potasowego, co powoduje jego zamknięcie

Ryc. 3.12.

zylydy, w' wyniku czego powstają 2 wtórne przekaźniki: trisfosforan inozytolu (JP,) oraz diacyłogłiccrol (DAG). Podjednostka G„, aktywuje enzym cy-kiazę adcnyianową. w wyniku czego z ATP tworzy się cykliczny AMP (cAMP), a podjednostka G_fll hamuje ten enzym.

Cykl aktywacji receptora przedstawiono na ryc. 3.11. Uwolnione podjednostki działają na swoiste układy efektorowe we wnętrzu komórki, podjednostka G„, przede wszystkim aktywując lub hamując enzymy syntetyzujące wtórne przekaźniki cyklazę adcnyianową (G«. i G_fll, fosfolipazę C (G„„ i G_m|) oraz fosfolipazę A, (G„). W procesie tym podjednostka G„ ulega ona dcfosforylacji i może znów przyłączyć podjednostkę Gj,_r. regenerując trimeryezne białko G. W tym czasie ligand znajdujący się w stanic dynamicznej równowagi z receptorem odszczcpia się. a receptor powraca do stanu wyjściowego.

Tworzenie wtórnego przekaźnika, którego rolą jest fosforylucja białek wewnątrzkomórkowych, nie jest jedyną możliwą funkcją receptorów 7TM; mogą one też, sterować kanałami jonowymi. Niektóre receptory 7TM są bezpośrednio sprzężone przez, białko (i z kanałami jonowymi. Tak tn.in. działają receptory serotonino-

Niezdecydowanie w wyborze partnera

Ugand Y

Ryc 3.13 Receptor po związaniu z agonlstą uruchamia m In kinazy białkowe, które foatorvluiac recen tor powodują dosensytyzocję, czyli zmniejszenie jego reaktywności Aktywowane przez rewJSor k?na-zy mogą (osforylować zarówno receptory pobudzone przez agomstę (desensytyzacja homologiczna)

jak tez i inno rocoptory (desensytyzacja heterologiczna)