(9.20)
6 B 10 12 14 16 16 20 22 24
Ryc. 9.54. Stężenie substancji leczniczej w osoczu po podaniu doustnym postaci zwykłej — 1 oraz o przedłużonym dziala-
Skania pożądanego stężenia^oeun™,™ ^ ‘ °-cl ““Wnej do -trzymującą, będącą SzostĄ SSfSJ'™ <iaikę tego stężenia. 4 ę c,ą Powoh uwalnianą dla utrzy-
z Ł™pusS£f,Two”L\^^^ sHadającegó]
trudno rozpuszczalnej jei soli nmh' Pptasowej benzylopenicyliny or ^nzylopenicyliny ^pe^nja * w st?sunku 1 :3. SólpZP
bakteriostatycznego, które mimo K,ni„S'4gnlęcie w orgamzmie stęż-potasowej (0,5-l,0 h) zost^urr^o8IC2neg0 okresu Potrwania ~ 5,4 h) przez ok. 24 h. ^ 1C prZCZ Penlcy1<nę prokaino®
^dzićT^id^lSs^; Jsśj ’■** »><% wpJ
Jamu), można obliczyć z równania: Wa anm ( = przedłużonym dri* ~'T (9.19)
w którym:
le«nic^'wyos^zud^aakj^ezbędna dla zyskania optymalnego stężenia substa. rlTo|IrI°l08ic2ny okres póltrwania,
CS;W ^ któreg0 iądanc stężenie w osoczu.
Z dawką inicjują? Wów^Tpizy^ufr^a10^0^^- S'ę równ0cześ"' ziomie dawki normalnie niezbednei dawkl lnic)ującej na po*
(A>) zachodzi niebezoieczerict^T6 d° uzyskama optymalnego ten poziom (kr^aZ+DpTs6S^ Jadące ’
wówczas konieczność zWiejszenfan? ryc 9-53)- Zacho uwolnioną z dawki podnzyiuiid Tm , da™h ™ciuracei (A) o ilo gnięcia optymalnego^, (A) ■' «-*. tj- w chwili os-
■uka z przebiegu krzywd D+D TwSe. a*1" ““Sującej (D,). Jak stęeme osiąga się ™ W. 9.Ś3) optymid
Utrzymując dawkę iniciiiiara /? san?™ ^sie ****■■ kMne jest takie skonstruiwSe SsBci IdS dlWk‘ POJSdyticzej £>„ nie-?W««$ O, rozpoczynało^ dopSrÓ ab? n™lmanie *wki pod-
sziiSe„T.°rs' oppnc °ti„r,e -• *
wchłaniam, (k.) , dla procesów
222 Zarys biofarmacji
Ocena postaci leku o przedłużonym działaniu opierać się musi na badaniu iti vivo uzyskiwanego stężenia we krwi lub osoczu jako funkcji czasu w porównaniu do postaci „zwykłej”.
Na rycinie 9.54 przedstawiono stężenie w osoczu po podaniu 160 mg substancji leczniczej w postaci tabletki ,zwykłej” — krzywa (1) oraz po podaniu 3-krotnie większej dawki (480 mg) w postaci tabletki o przedłużonym działaniu — krzywa (2). Jak wynika z wykresu uzyskane stężenie maksymalne nie różni się mimo istotnych różnic w podanych ilościach. Tym samym możemy stwierdzić, że tzw. iloraz stężenia maksymalnego Rc jest równy 1:
Cmaks. (postać o przedłużonym działaniu)
Cmaks. (postać zwykła)
Drugim kryterium oceny postaci leku o przedłużonym działaniu jest tzw. iloraz przedłużenia Ra będący stosunkiem czasu utrzymywania się połowy stężenia maksymalnego substancji leczniczej w osoczu krwi (Aso%):
^ _ Aso% (postać o przedłużopym działaniu)
Aso% (postać zwykła)
Pozanaczyniowe podawanie leków 223