wspolczulne pobudzajace002

Receptor a, jest receptorem postsynaptycznym. Występuje w oku, w mięśniu promienistym tęczówki, w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego, pęcherza moczowego, w pęcherzykach nasiennych, mięśniach pilomotorycznych, naczyniach krwionośnych.

Efekty pobudzania receptorów

Oko    ->

Przewód pokarmowy    ->

Pęcherz moczowy Narządy płciowe Mięśnie pilomotoryczne    -»

Naczynia krwionośne    ->

a

r

skurcz mięśnia promienistego tęczówki rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego i zahamowanie perystaltyki skurcz mięśni gładkich skurcz pęcherzyków nasiennych skurcz skurcz

Receptor a₂ jest receptorem prcsynaptycznym, jego pobudzenie powoduje zahamowanie uwalniania NA i A, a głównym efektem jego pobudzenia jest rozkurcz naczyń krwionośnych.

Agonistów receptorów a, o działaniu ośrodkowym (klonidyna i in.) stosuje się w terapii choroby nadciśnieniowej.

Tab. 12.5.    Receptory p, i p₂

Efekty pobudzenia receptorów p
p,	p,
Serce	Komórki wątroby glukoneogeneza
- węzeł zatokowo-przedsionkowy -» wzrost	Płuca
bodźcotwórczości	- mięśnie gładkie oskrzeli -> rozkurcz
- węzeł przedsionkowo-komorowy -> skró-
cenie czasu refrakcji = wzrost przewód-	Macica
nictwa	- rozkurcz
- włókna Purkiniego -» skrócenie czasu
refrakcji, wzrost automatyzmu	Arteriole mięśni szkieletowych
mięsień sercowy -» wzrost siły skurczu	rozkurcz
	spadek ciśnienia
Jelita
- mięśnie gładkie -» zwiotczenie	Mięśnie szkieletowe drżenia
Adipocyty -» lipoliza

Siła oddziaływania agonistów wpływających na receptory (5, i P₂ P,: Izoprenalina > Adrenalina > Noradrenalina > Salbutamol P₂: Izoprenalina > Salbutamol > Adrenalina > Noradrenalina

Siła działania antagonistów

P,: Propranolol    >    Alenolol

P₂: Propranolol    »»    Atenolol

Rodzaj efektu wywoływanego przez leki wpływające na układ adrener-giczny zależy od typu receptora, na który dany lek wpływa i siły jego pobudzenia.

Mechanizm

działania

Punkt

uchwytu

działania

Budowa

chemiczna

Ze względu na mechanizm działania leki adrenergicznc dzielimy na 2 Krupy:

1.    Działające bezpośrednio: łączące się z receptorem adrencrgicznym (a, p lub a i P) i wyzwalające charakterystyczne reakcje współczulne. Należą tu m.in. adrenalina, noradrenalina, izoprenalina i in.

2.    Działające pośrednio:

a)    hamujące rozkład noradrenaliny przez monoaminooksydazę (MAO) - inhibitory MAO (nialamid). Leki te były stosowane głównie ze względu na swoje ośrodkowe działanie przeciwdepresyjne (obecnie nie są stosowane),

b)    wzmagające wydzielanie noradrenaliny z zakończeń nerwowych -efedryna (częściowo również hamuje MAO) i nic stosowane już w lecznictwie pochodne amfetaminy. Niektóre z nich działają również częściowo bezpośrednio. Wywołują tachyfilaksję, która polega na tym, że kolejne dawki, np. efedryny, podawane w krótkich odstępach czasu, powodują coraz mniejszy efekt,

c)    hamujące pobieranie zwrotne noradrenaliny przez błonę presynap-tyczną, w wyniku tego zwiększa się stężenie noradrenaliny w otoczeniu receptora adrenergicznego, co prowadzi do stymulacji adre-nergicznej. Tak działa np. efedryna (częściowo) oraz trójcykliczne leki przeciwdepresyjne.

Ze względu na punkt uchwytu działania leki adrenergiczne dzielimy na H/y grupy:

1 Leki ot-adrenergiczne - pobudzające głównie receptor ot (noradrenalina, nafazolina, ksylometazolina).

Leki p-adrenergiczne (p₍ lub P₂) - pobudzające głównie receptor p (P, lub P₂), izoprenalina, orcyprenalina, salbutamol, fenoterol, bametan i in.

\ Leki a i P-adrenergiczne - pobudzające w równym stopniu receptor a i P (adrenalina, efedryna, pochodne amfetaminy).

Pod względem budowy chemicznej leki adrenergiczne można zaliczyć do następujących grup:

I Pochodne fenyloalkiloamin:

1.    Pochodne dihydroksyfenylu - adrenalina, (noradrenalina, izoprenalina, korbadryna, orcyprenalina, salbutamol, terbutalina.

2.    Pochodne hydroksyfenylu - fenylefryna, norfenylefryna, etylefryna, metaraminol, synefryna, fenedryna, izoksupryna, bametan.

L Pochodne fenylu - efedryna, pochodne amfetaminy, mefentermina. II. Pochodne imidazoliny - nafazolina, ksylometazolina, tetrazolina, oksy-metazolina.

301